Terapi Farmakologi Umumnya diare nonspesifik dapat sembuh dengan sendirinya, namun untuk mengurangi gejala diare dapat digunakan beberapa obat, antara lain antimotilitas, antisekretori, adsorben dan obat-obat lainnya seperti probiotik, enzim laktase dan zink (Berarrdi et al., 2009; Spruill and Wade, 2008). Antimotilitas Pada golongan ini adalah opiat dan turunannya, yang bekerja dengan menunda perpindahan intraluminal atau meningkatkan kapasitas usus, memperpanjang kontak dan absorbsi. Sebagian besar opiat bekerja melalui mekanisme perifer dan sentral, kecuali loperamid hanya perifer. Loperamid menghambat calcium- binding protein calmodulin, yang mengatur pengeluaran klorida. Loperamid disarankan untuk mengatasi diare akut dan kronis. Jika digunakan secara tepat, obat ini tidak menimbulkan efek samping sperti pusing dan konstipasi. Golongan opiat yang lain adalah diphenoxylate yang dapat menimbulkan atropinism seperti pandangan kabur, mulut kering dan retensi urin. Kedua obat ini tidak digunakan pada pasien yang memiliki resiko bacterial enteritis E. coli, Shigella, atau Salmonella (Spruill and Wade, 2008). LOPERAMID
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Terapi Farmakologi
Umumnya diare nonspesifik dapat sembuh dengan sendirinya, namun untuk
mengurangi gejala diare dapat digunakan beberapa obat, antara lain antimotilitas,
antisekretori, adsorben dan obat-obat lainnya seperti probiotik, enzim laktase dan zink
(Berarrdi et al., 2009; Spruill and Wade, 2008).
Antimotilitas
Pada golongan ini adalah opiat dan turunannya, yang bekerja dengan menunda
perpindahan intraluminal atau meningkatkan kapasitas usus, memperpanjang kontak dan
absorbsi. Sebagian besar opiat bekerja melalui mekanisme perifer dan sentral, kecuali
loperamid hanya perifer. Loperamid menghambat calcium-binding protein calmodulin, yang
mengatur pengeluaran klorida. Loperamid disarankan untuk mengatasi diare akut dan kronis.
Jika digunakan secara tepat, obat ini tidak menimbulkan efek samping sperti pusing dan
konstipasi. Golongan opiat yang lain adalah diphenoxylate yang dapat menimbulkan
atropinism seperti pandangan kabur, mulut kering dan retensi urin. Kedua obat ini tidak
digunakan pada pasien yang memiliki resiko bacterial enteritis E. coli, Shigella, atau
Salmonella (Spruill and Wade, 2008).
LOPERAMID
Loperamid merupakan opioid agonist sintetis yang memiliki efek antidiare dengan
menstimulasi reseptor mikro-opioid yang berada pada otot sirkular usus. Hal ini
menyebabkan melambatnya motilitas usus, meningkatkan absorbsi elektrolit dan air melalui
usus. Stimulasi pada reseptor tersebut juga menurunkan sekresi pada saluran cerna, yang
berkontribusi pada efek antidiare. Selain itu, terdapat mekanisme lain, yaitu gangguan
terhadap mekanisme kolinergik dan nonkolinergik yang terlibat dalam regulasi peristaltik,
penghambatan calmodulin dan inhibisi voltage-dependent calcium channels. Efek terhadap
calmodulin dan calcium channel ini yang berkontribusi dalam efek antiskretori. Loperamid
50 kali lipat lebih poten dibandingkan morfin dan 2-3 kali lebih poten dibandingkan
diphenoxylate dalam efeknya terhadap motilitas saluran cerna. Loperamid tidak memiliki
efek terhadap SSP karena penetrasinya kurang baik.
Loperamid digunakan sebagai terapi simptomatik diare akut dan nonspesifik. Efek
terapinya meliputi penurunanan volume feses harian, meningkatkan viskositas, bulk volume,
dan mengurangi kehilangan cariran dan elektrolit. Loperamid tidak disarankan untuk anak
kurang dari 6 tahun karena akan meningkatkan efek samping seperti ileus dan toxic
megacolon. Dosis untuk dewasa adala 4 mg per oral, diikuti dengan 2 mg setiap setelah
buang air , sampai dengan 16 mg per hari.
Efek samping yang jarang timbul antara lain, pusing, konstipasi, nyeri abdominal,
mual, muntah, mulut kering, lelah dan reaksi hipersensitif. Seperti dijelaskan sebelumnya,
loperamid tidak digunakan untuk mengatasi diare yang disebabkan oleh bakteri karena akan
memperparah diare, toxic megacolon atau ileus paralytic.
Tabel : Produk Obat yang Mengandung Loperamid (ISO Indonesia vol 44-2009 s/d 2010)
Antisekretori
- Bismut Subsalisilat
-
Senyawa bismuth tidak larut atau kelarutannya sangat rendah, toksisitas
biasanya tidak muncul jika digunakan pada periode terbatas. Penggunaan bismuth
jangka panjang secara sistemik tidak direkomendasikan. Mekanisme kerjanya dengan
memproduksi antisekretori dan efek antimikroba, juga memiliki efek antiinlflamasi.
Biasanya diberikan sebagai antidiare dan antasida lemah(Spruill and Wade, 2008).
Bismut salisilat diindikasikan untuk pengobatan gangguan pencernaan seperti
konstipasi, mual, nyeri abdomen, diare, termasuk traveler’s diare dan tidak
diperbolehkan pada pasien yang menderita penyakit akibat virus seperti campak atau
influenza pada pasien dengan umur dibawah 18 tahun.
Dosis maksimum perhari adalah 4g (Sweetman, 2009).Bentuk sediaan bismuth
subsalisilat yang ada adalah tablet kunyah (262 mg), 262 mg/5 ml cairan, 524
mg/15ml cairan. Bismut salisilat berinteraksi dengan salisilar, tetrasiklin dan anti
koagulan, serta memiliki efek samping tinnitus, mual dan muntah (Spruill and Wade,
2008).
Produk yang mengandung bismut subsalisilat antara lain (ISO Indonesia vol 44-2009
s/d 2010):
o Diaryn® (Konimex)
Bahan aktif: Bismut subsalisilat 262mg
Indikasi : pengobatan diare tidak spesfik yang tidak terjadi pendarahan dan
tidak diketahui penyebabnya
Kemasan : Strip 4 tablet Rp. 1.540
o New Sybarin® (Kaliroto)
Bahan aktif: Bismuth Subsalisilat 125 mg
Indikasi : Pengobatan Diare
Dosis: Dewasa: 2-3 tablet setiap kali minum dosis tersebut diulang setiap 0,5-