Sediaan GEL I. DEFINISI · Gel merupakan sistem semipadat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu cairan. gel kadang – kadang disebut jeli. (FI IV, hal 7) · Gel adalah sediaan bermassa lembek, berupa suspensi yang dibuat dari zarah kecil senyawaan organik atau makromolekul senyawa organik, masing-masing terbungkus dan saling terserap oleh cairan (Formularium Nasional, hal 315) II. TEORI 2.1 Pengolongan (Disperse Sistem), (Lachman, hal 496) A. Berdasarkan sifat fasa koloid : · Gel anorganik, contoh : bentonit magma · Gel organik, pembentuk gel berupa polimer B. Berdasarkan sifat pelarut : · Hidrogel (pelarut air). Hidrogel pada umumnya terbentuk oleh molekul polimer hidrofilik yang saling sambung silang melalui ikatan kimia atau gaya kohesi seperti interaksi ionik, ikatan hidrogen atau interaksi hidrofobik. Hidrogel mempunyai biokompatibilitas yang tinggi sebab hidrogel mempunyai tegangan permukaan yang rendah dengan
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Sediaan GEL
I. DEFINISI
· Gel merupakan sistem semipadat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang
kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu cairan. gel kadang – kadang
disebut jeli. (FI IV, hal 7)
· Gel adalah sediaan bermassa lembek, berupa suspensi yang dibuat dari zarah kecil senyawaan
organik atau makromolekul senyawa organik, masing-masing terbungkus dan saling terserap
oleh cairan (Formularium Nasional, hal 315)
II. TEORI
2.1 Pengolongan (Disperse Sistem), (Lachman, hal 496)
A. Berdasarkan sifat fasa koloid :
· Gel anorganik, contoh : bentonit magma
· Gel organik, pembentuk gel berupa polimer
B. Berdasarkan sifat pelarut :
· Hidrogel (pelarut air).
Hidrogel pada umumnya terbentuk oleh molekul polimer hidrofilik yang saling sambung silang
melalui ikatan kimia atau gaya kohesi seperti interaksi ionik, ikatan hidrogen atau interaksi
hidrofobik. Hidrogel mempunyai biokompatibilitas yang tinggi sebab hidrogel mempunyai
tegangan permukaan yang rendah dengan cairan biologi dan jaringan sehingga meminimalkan
kekuatan adsorbsi protein dan adhesi sel; hidrogel menstimulasi sifat hidrodinamik dari gel
biological, sel dan jaringan dengan berbagai cara; hidrogel bersifat lembut/lunak, elastis
sehingga meminimalkan iritasi karena friksi atau mekanik pada jaringan sekitarnya. Kekurangan
hidrogel yaitu memiliki kekuatan mekanik dan kekerasan yang rendah setelah mengembang.
Contoh : bentonit magma, gelatin
· Organogel (pelarut bukan air/pelarut organik). Contoh : plastibase (suatu polietilen dengan
BM rendah yang terlarut dalam minyak mineral dan didinginkan secara shock cooled), dan
dispersi logam stearat dalam minyak.
· Xerogel.
Gel yang telah padat dengan konsentrasi pelarut yang rendah diketahui sebagai xerogel. Xerogel
sering dihasilkan oleh evaporasi pelarut, sehingga sisa – sisa kerangka gel yang tertinggal.
Kondisi ini dapat dikembalikan pada keadaan semula dengan penambahan agen yang
mengimbibisi, dan mengembangkan matriks gel. Contoh : gelatin kering, tragakan ribbons dan
acacia tears, dan sellulosa kering dan polystyrene.
C. Berdasarkan bentuk struktur gel:
· Kumparan acak
· Heliks
· Batang
· Bangunan kartu
D. Berdasarkan jenis fase terdispersi (FI IV, ansel):
· Gel fase tunggal, terdiri dari makromolekul organik yang tersebar serba sama dalam suatu
cairan sedemikian hingga tidak terlihat adanya ikatan antara molekul makro yang terdispersi dan
cairan. Gel fase tunggal dapat dibuat dari makromolekul sintetik (misal karbomer) atau dari gom
alam (misal tragakan). Molekul organik larut dalam fasa kontinu.
· Gel sistem dua fasa, terbentuk jika masa gel terdiri dari jaringan partikel kecil yang
terpisah. Dalam sistem ini, jika ukuran partikel dari fase terdispersi relatif besar, masa gel
kadang-kadang dinyatakan sebagai magma. Partikel anorganik tidak larut, hampir secara
keseluruhan terdispersi pada fasa kontinu.
2.2 Kegunaan (Lachman,1989. Pharmaceuitical Dosage System. Dysperse system. Volume 2,
hal 495 – 496)
· Gel merupakan suatu sistem yang dapat diterima untuk pemberian oral, dalam bentuk sediaan
yang tepat, atau sebagai kulit kapsul yang dibuat dari gelatin dan untuk bentuk sediaan obat long
– acting yang diinjeksikan secara intramuskular.
· Gelling agent biasa digunakan sebagai bahan pengikat pada granulasi tablet, bahan pelindung
koloid pada suspensi, bahan pengental pada sediaan cairan oral, dan basis suppositoria.
· Untuk kosmetik, gel telah digunakan dalam berbagai produk kosmetik, termasuk pada shampo,
parfum, pasta gigi, dan kulit – dan sediaan perawatan rambut.
· Gel dapat digunakan untuk obat yang diberikan secara topikal (non streril) atau dimasukkan ke
dalam lubang tubuh atau mata (gel steril) (FI IV, hal 8)
2.3 Keuntungan dan Kekurangan Sediaan Gel.
Keuntungan sediaan gel :
· Untuk hidrogel : efek pendinginan pada kulit saat digunakan; penampilan sediaan yang
jernih dan elegan; pada pemakaian di kulit setelah kering meninggalkan film tembus pandang,
elastis, daya lekat tinggi yang tidak menyumbat pori sehingga pernapasan pori tidak terganggu;
mudah dicuci dengan air; pelepasan obatnya baik; kemampuan penyebarannya pada kulit baik.
Kekurangan sediaan gel :
· Untuk hidrogel : harus menggunakan zat aktif yang larut di dalam air sehingga diperlukan
penggunaan peningkat kelarutan seperti surfaktan agar gel tetap jernih pada berbagai perubahan
temperatur, tetapi gel tersebut sangat mudah dicuci atau hilang ketika berkeringat, kandungan
surfaktan yang tinggi dapat menyebabkan iritasi dan harga lebih mahal.
· Penggunaan emolien golongan ester harus diminimalkan atau dihilangkan untuk mencapai
kejernihan yang tinggi.
· Untuk hidroalkoholik : gel dengan kandungan alkohol yang tinggi dapat menyebabkan pedih
pada wajah dan mata, penampilan yang buruk pada kulit bila terkena pemaparan cahaya
matahari, alkohol akan menguap dengan cepat dan meninggalkan film yang berpori atau pecah-
pecah sehingga tidak semua area tertutupi atau kontak dengan zat aktif.
2.4 Sifat / Karakteristik Gel (lachman, 496 – 499)
· Zat pembentuk gel yang ideal untuk sediaan farmasi dan kosmetik ialah inert, aman dan
tidak bereaksi dengan komponen lain
· Pemilihan bahan pembentuk gel harus dapat memberikan bentuk padatan yang baik
selama penyimpanan tapi dapat rusak segera ketika sediaan diberikan kekuatan atau daya yang
disebabkan oleh pengocokan dalam botol, pemerasan tube, atau selama penggunaan topikal.
· Karakteristik gel harus disesuaikan dengan tujuan penggunaan sediaan yang diharapkan.
· Penggunaan bahan pembentuk gel yang konsentrasinya sangat tinggi atau BM besar dapat
menghasilkan gel yang sulit untuk dikeluarkan atau digunakan).
· Gel dapat terbentuk melalui penurunan temperatur, tapi dapat juga pembentukan gel
terjadi satelah pemanasan hingga suhu tertentu. Contoh polimer seperti MC, HPMC dapat
terlarut hanya pada air yang dingin yang akan membentuk larutan yang kental dan pada
peningkatan suhu larutan tersebut akan membentuk gel.
· Fenomena pembentukan gel atau pemisahan fase yang disebabkan oleh pemanasan disebut
thermogelation
Sifat dan karakteristik gel adalah sebagai berikut (Disperse system):
1. Swelling
Gel dapat mengembang karena komponen pembentuk gel dapat mengabsorbsi larutan
sehingga terjadi pertambahan volume. Pelarut akan berpenetrasi diantara matriks gel dan terjadi
interaksi antara pelarut dengan gel. Pengembangan gel kurang sempurna bila terjadi ikatan silang
antar polimer di dalam matriks gel yang dapat menyebabkan kelarutan komponen gel berkurang.
2. Sineresis.
Suatu proses yang terjadi akibat adanya kontraksi di dalam massa gel. Cairan yang terjerat
akan keluar dan berada di atas permukaan gel. Pada waktu pembentukan gel terjadi tekanan yang
elastis, sehingga terbentuk massa gel yang tegar. Mekanisme terjadinya kontraksi berhubungan
dengan fase relaksasi akibat adanya tekanan elastis pada saat terbentuknya gel. Adanya
perubahan pada ketegaran gel akan mengakibatkan jarak antar matriks berubah, sehingga
memungkinkan cairan bergerak menuju permukaan. Sineresis dapat terjadi pada hidrogel
maupun organogel.
3. Efek suhu
Efek suhu mempengaruhi struktur gel. Gel dapat terbentuk melalui penurunan temperatur
tapi dapat juga pembentukan gel terjadi setelah pemanasan hingga suhu tertentu. Polimer separti
MC, HPMC, terlarut hanya pada air yang dingin membentuk larutan yang kental. Pada
peningkatan suhu larutan tersebut membentuk gel. Fenomena pembentukan gel atau pemisahan
fase yang disebabkan oleh pemanasan disebut thermogelation.
4. Efek elektrolit.
Konsentrasi elektrolit yang sangat tinggi akan berpengaruh pada gel hidrofilik dimana ion
berkompetisi secara efektif dengan koloid terhadap pelarut yang ada dan koloid digaramkan
(melarut). Gel yang tidak terlalu hidrofilik dengan konsentrasi elektrolit kecil akan meningkatkan
rigiditas gel dan mengurangi waktu untuk menyusun diri sesudah pemberian tekanan geser. Gel
Na-alginat akan segera mengeras dengan adanya sejumlah konsentrasi ion kalsium yang
disebabkan karena terjadinya pengendapan parsial dari alginat sebagai kalsium alginat yang tidak
larut.
5. Elastisitas dan rigiditas
Sifat ini merupakan karakteristik dari gel gelatin agar dan nitroselulosa, selama transformasi
dari bentuk sol menjadi gel terjadi peningkatan elastisitas dengan peningkatan konsentrasi
pembentuk gel. Bentuk struktur gel resisten terhadap perubahan atau deformasi dan mempunyai
aliran viskoelastik. Struktur gel dapat bermacam-macam tergantung dari komponen pembentuk
gel.
6. Rheologi
Larutan pembentuk gel (gelling agent) dan dispersi padatan yang terflokulasi memberikan
sifat aliran pseudoplastis yang khas, dan menunjukkan jalan aliran non – Newton yang
dikarakterisasi oleh penurunan viskositas dan peningkatan laju aliran.
2.5 Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam formulasi
1. Penampilan gel : transparan atau berbentuk suspensi partikel koloid yang terdispersi,
dimana dengan jumlah pelarut yang cukup banyak membentuk gel koloid yang mempunyai
struktur tiga dimensi.
2. Inkompatibilitas dapat terjadi dengan mencampur obat yang bersifat kationik pada
kombinasi zat aktif, pengawet atau surfaktan dengan pembentuk gel yang bersifat anionik
(terjadi inaktivasi atau pengendapan zat kationik tersebut).
3. Gelling agents yang dipilih harus bersifat inert, aman dan tidak bereaksi dengan komponen
lain dalam formulasi.
4. Penggunaan polisakarida memerlukan penambahan pengawet sebab polisakarida bersifat
rentan terhadap mikroba.
5. Viskositas sediaan gel yang tepat, sehingga saat disimpan bersifat solid tapi sifat soliditas
tersebut mudah diubah dengan pengocokan sehingga mudah dioleskan saat penggunaan topikal.
6. Pemilihan komponen dalam formula yang tidak banyak menimbulkan perubahan viskositas
saat disimpan di bawah temperatur yang tidak terkontrol.
7. Konsentrasi polimer sebagai gelling agents harus tepat sebab saat penyimpanan dapat
terjadi penurunan konsentrasi polimer yang dapat menimbulkan syneresis (air mengambang
diatas permukaan gel)
8. Pelarut yang digunakan tidak bersifat melarutkan gel, sebab bila daya adhesi antar pelarut
dan gel lebih besar dari daya kohesi antar gel maka sistem gel akan rusak.