Makalah Sedian Semi Cair Padat

MAKALAH

PRAKTIKUM DESAIN BENTUK SEDIAAN OBAT

Muhammad Sufi Akbar ( 0 3 6 1 3 0 7 9 )

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS ISLAM INDONESIA

2 0 1 0

I.PENDAHULUAN

Sediaan farmasi terdiri dari berbagai macam jenis sesuai dengan keefektifan penggunaan

obat pada pasien ,karena sesuai dengan zat aktif yang terkandung didalamnya berikut dengan zat

tambahannya hingga setiap formula obatnya memiliki reaksi kimia masing masing.didalam

tubuh atau sifat fisika dan kimia yang terpengaruh oleh kondisi lingkungan yang terpapar ,hingga

diperlukan formula yang sesuai kombinasi antara zat aktif dan eksipientnya,agar obat

terkondisikan dengan baik diluar maupun didalam tubuh ,yang tidak mengurangi sifat

keefektifan obat didalam tubuh pasien.dan diantara sediaan famasi semi cair itu berbentuk emulsi

,suspensi ,kream dan salep.

Emulsi adalah suatu campuran yang tidak stabil secara termodinamis, dari dua cairan

yang pada dasarnya tidak saling bercampur (Lachman, et all, 1994).

Suspensi adalah sediaan yang mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus dan

tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa. Zat yang terdispersi harus halus, tidak boleh cepat

mengendap, dan bila digojog perlahan-lahan, endapan harus terdispersi kembali. Dapat di

tambahkan zat tambahan untuk menjamin stabilitas suspensi tetapi kekentalan suspensi harus

menjamin sediaan mudah di gojog dan dituang.

Salep

Definisi

FI III : sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar.

FI IV: sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput

II.ISI

A.Emulsi

Berdasarkan fase terdispersinya, dikenal dua jenis emulsi yaitu:

1. Emulsi tipe (o/w) : emulsi minyak dalam air, yaitu bila fase minyak didispersikan sebagai

bulatan-bulatan ke seluruh fase kontinu air. Emulsi obat untuk pemberian oral biasanya bertipe

o/w dan membutuhkan zat pengemulsi (emulgator) o/w. Contoh: zat-zat yang bersifat nonionic,

akasia (gom), tragacanth, dan gelatin.

2. Emulsi tipe (w/o) : emulsi air dalam minyak, yaitu bila fase minyak bertindak swbagai fase

kontinu. Emulsi farmasi w/o digunakan hamper untuk semua penggunaan luar. Emulgator yang

digunakan: sabun-sabun polivalen (kalsium palmitat), span, kolesterol, tween.

Jenis emulsi o/w dan w/o adalah system emulsi sederhana. Sistem emulsi ganda/kompleks akan

diperoleh jika didalam bola-bola emulsi yang terbentuk masih terdapat lagi globul-globul dari

fase lainnya. Sistem semacam ini dinyatakan sebagai emulsi w/o/w atau emulsi o/w/o.

Komponen-komponen yang terdistribusi di dalam sebuah emulsi, dinyatakan sebagai fase

terdispersi atau fase terbuka. Komponen-komponen yang mengandung cairan disperse

dinyatakan sebagai bahan pendispersi atau fase luar atau tertutup.

Umumnya untuk membuat suatu emulsi yang stabil, perlu fase ketiga atau bagian ketiga dari

emulsi, yaitu zat pengemulsi (emulsifying agent). Stabilitas emulsi adalah sifat emulsi untuk

mempertahankan distribusi halus dan teratur dari fase terdispersi yang terjadi dalam jangka

waktu yang panjang. Kehancuran suatu emulsi ditunjukkan oleh penurunan stabilitasnya dan

merupakan proses bertahap banyak.

Pada tahap pertama, terjadi pengapungan (bobot jenis fase terdispersi lebih kecil dari bobot jenis

pendispersi) atau sedimentasi (bobot jenis fase terdispersi lebih besar daripada bobot jenis

pendispersi). Peristiwa ini mengakibatkan pemisahan dari kedua fase emulsi yang terbentuk dua

lapisan emulsi yang satu terletak diatas yang lain. Pada pengapungan atau sedimentasi, jumlah

bola kecil dan ukurannya tetap, yang terjadi hanyalah penggabungan atau flokulasi reversible.

Pada tahap kedua, terjadi penyatuan bola-bola kecil yang tidak reversible yang dinamakan

koaselen, yang dapat menyebabkan pecahnya emulsi.

Tahap yang menentukan kecepatan hancurnya emulsi adalah bebasnya emulgator dari lapisan

tipis batas antar muka. Oleh karena itu kekompakan dan elasitas lapisan tipis ini merupakan

faktor yang menentukan terhadap stabilitas emulsi. Demikian pula dengan konsentrasi dan

struktur emulgator merupakan faktor yang sangat penting. Artinya konsentrasi emulgator yang

melewati KMK pada umumnya menyebabkan turunnya stabilitas emulsi.

Ada tiga teori yang menerangkan mengenai sistem emulsi, antara lain:

1. Teori Tegangan Permukaan

Bila cairan kontak dengan cairan kedua yang tidak larut dan tidak saling bercampur, kekuatan

(tenaga) yang menyebabkan masing-masing cairan menahan pecahnya menjadi partikel-partikel

yang lebih kecil disebut tegangan permukaan. Zat-zat yang dapat menurunkan tegangan

permukaan disebut zat aktif permukaan (surfaktan) atau zat pembasah. Dengan menurunnya

tegangan permukaan, gaya tarik-menarik antar molekul dari masing-masing cairan akan

berkurang dan kedua cairan dapat saling becampur.

2. Oriented-Wedge Theory

Lapisan monomolekuler dari zat pengemulsi melingkari suatu tetesan dari fase dalam pada

emulsi. Zat pengemulsi akan memilih larut dalam salah satu fase yang merupakan gambaran

kelarutannya pada cairan tertentu dan terikat kuat kemudian terbenam di dalam fase tersebut

dibandingkan fase lainnya.

3. Teori Plastic atau Teori Lapisan Antarmuka

Menempatkan zat pengemulsi pada antarmuka antar minyak dan air, mengelilingi tetesan fase

dalam sebagai suatu lapisan tipis atau film yang diabsorpsi pada permukaan dari tetesan tersebut.

Lapisan tersebut mencegah kontak dan bersatunya fase terdispersi. Makin kuat dan makin lunak

lapisan tersebut, makin besar dan stabil emulsinya.

Dalam pembuatan suatu emulsi, pemilihan emulgator merupakan faktor yang penting untuk

diperhatikan karena mutu dan kestabilan suatu emulsi banyak dipengaruhi oleh emulgator yang

digunakan. Salah satu emulgator yang banyak digunakan dalam pembuatan emulsi adalah

surfaktan. Mekanisme kerja emulgator yaitu menurunkan tegangan antarmuka air dan minyak

serta membentuk lapisan film pada permukaan globul-globul fase terdispersi.

Secara kimia, molekul surfaktan terdiri dari gugus polar dan nonpolar. Apabila surfaktan

dimasukkan kedalam sistem yang terdiri dari air dan minyak, maka gugus polar akan terarah ke

fase air sedangkan gugus nonpolar akan mengarah ke fase minyak. Surfaktan yang mempunyai

gugus polar yang lebih kuat akan cenderung membentuk emulsi air dalam minyak.

Metode yang dapat digunakan untuk menilai efisiensi surfaktan atau emulgator yang

ditambahkan adalah metode HLB (Hydrophylic Lypophilic Balance). HLB adalah harga yang

harus dimiliki oleh emulgator (atau campuran emulgator) sehingga pertemuan antara fase lipofil

dengan air dapat menghasilkan emulsi dengan tingkat dispersitas atau stabilitas yang optimal.

Dengan metode ini, tiap zat mempunyai harga HLB atau angka yang menunjukkan polaritas dari

zat tersebut. Tipe aktivitas/ tipe sistem yang diharapkan dari surfaktan dengan HLB yang

ditetapkan adalah sebagai berikut:

Aktivitas dan Harga HLB Surfaktan

Aktivitas

Emulsifyer (w/o)

Wetting Agent (Zay Pembasah)

Emulsifyer (o/w)

Detergents (Zat Pembersih)

Solubilizers (Zat Penambah Kelarutan)

Harga HLB

4 – 6

7 – 9

8 – 18

13 – 15

10 – 18

B.Suspensi

Dalam pembuatan suspensi harus diperhatikan beberapa faktor anatara lain sifat partikel

terdispersi ( derajat pembasahan partikel ), Zat pembasah, Medium pendispersi serta komponen –

komponen formulasi seperti pewarna, pengaroma, pemberi rasa dan pengawet yang digunakan.

Suspensi harus dikemas dalam wadah yang memadai di atas cairan sehigga dapat dikocok dan

mudah dituang. Pada etiket harus tertera “Kocok dahulu dan di simpan dalam wadah tertutup

baik dan disimpan di tempat yang sejuk “.

Keuntungan Sediaan Suspensi

1. Bahan obat tidak larut dapat bekerja sebagai depo, yang dapat memperlambat terlepasnya obat

.

2. Beberapa bahan obat tidak stabil jika tersedia dalam bentuk larutan.

3. Obat dalam sediaan suspensi rasanya lebih enak dibandingkan dalam larutan, karena rasa obat

yang tergantung kelarutannya.

Kerugian Bentuk Suspensi

1. Rasa obat dalam larutan lebih jelas.

2. Tidak praktis bila dibandingkan dalam bentuk sediaan lain, misalnya pulveres, tablet, dan

kapsul.

3. Rentan terhadap degradasi dan kemungkinan terjadinya reaksi kimia antar kandungan dalam

larutan di mana terdapat air sebagai katalisator .

Pembasahan Partikel

Dalam pembuatan suspensi, pembasahan partikel dari serbuk yang tidak larut di dalam

cairan pembawa adalah langkah yang penting. kadang – kadang adalah sukar mendispersi

serbuk, karena adanya udara, lemak dan lain – lain kontaminan .

Serbuk tadi tidak dapat segera dibasahi, walaupun BJ–nya besar mereka mengambang

pada permukaan cairan.

Pada serbuk yang halus mudah kemasukan udara dan sukar dibasahi meskipun ditekan di

bawah permukaan cairan.

Serbuk dengan sudut kontak ± 90 ْ akan menghasilkan serbuk yang terapung keluar dari

cairan. Sedangkan serbuk yang mengambang di bawah cairan mempunyai sudut kontak yang

lebih kecil dan bila tenggelam, menunjukkkan tidak adanya sudut kontak .

Serbuk yang sulit dibasahi air , disebut hidrofob , seperti sulfur , carbo adsorben,

Magnesii Stearat dan serbuk yang mudah dibasahi air disebut hidropofil seperti toluen , Zincy

Oxydi , Magnesii Carbonas .

Dalam pembuatan suspensi penggunaan surfaktan (wetting agent) adalah sangat berguna

dalam penurunan tegangan antar muka akan menurunkan sudut kontak , pembasahan akan

dipermudah.

Gliserin dapat berguna di dalam penggerusan zat yang tidak larut karena akan

memindahkan udara diantara partikel – partikel hingga bila ditambahkan air dapat menembus

dan membasahi partikel karena lapisan gliserin pada permukaan partikel mudah campur dengan

air. Maka itu pendispersian partikel dilakukan dengan menggerus dulu partikel dengan gliserin,

propilenglikol, koloid gom baru diencerkan dengan air (IMO, 152).

Sistem Pada Pembuatan Suspensi

1. Sistem Deflokulasi

2. Sistem Flokulasi

Dalam sistem flokulasi, partikel terflokulasi adalah terikat lemah, cepat mengendap

dan mudah tersuspensi kembali dan tidak membentuk cake. Sedangkan pada sistem

Deflokulasi, partikel terdeflokulasi mengendap perlahan – lahan dan akhirnya akan

membentuk sendimen dan terjadi agregasi dan selanjutnya cake yang keras dan sukar

tersuspensi kembali (Farmasetika , 163).

Cara Pembuatan Suspensi

Suspensi dapat di buat dengan menggunakan 2 metode, yaitu :

1. Metode Dispersi

2. Metode Presipitasi (Pengendapan), metode ini di bagi lagi menjadi 3 macam , yaitu :

a. Presipitasi dengan pelarut organik

b. Presipitasi dengan perubahan pH dari media

c. Presipitasi dengan dokomposisi rangkap

1. Metode Dispersi

Serbuk yang terbagi halus, didispersi didalam cairan pembawa. Umumnya sebagai

cairan pembawa adalah air. Dalam formulasi suspensi yang penting adalah partikel-partikel

harus terdispersi betul di dalam air, mendispersi serbuk yang tidak larut dalam air, kadang –

kadang sukar. Hal ini di sebabkan karena adanya udara, lemak dan lain – lain kontaminan

pada permukaan serbuk . ( Farmasetika , 165 )

2. Metode Presipitasi

Dengan pelarut organik dilakukan dengan zat yang tidak larut dalam air,dilarutkan

dulu dalam pelarut organik yang dapat dicampur dengan air, lalu ditambahkan air suling

dengan kondisi tertentu. Pelarut organik yang digunakan adalah etanol, methanol,

propilenglikol dan gliserin. Yang perlu diperhatikan dengan metode ini adalah control

ukuran partikel, yaitu terjadinya bentuk polimorf atau hidrat dari kristal (Farmasetika , 165).

2.1 Pengertian

Suspensi adalah sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut yang

terdispersi dalam fase cair.

Suspensi terdiri dari beberapa jenis yaitu :

1. Suspensi Oral adalah sediaan cair yang mengandung partikel padat yang terdispersi dalam

pembawa cair dengan bahan pengaroma yang sesuai dan ditujukkan untuk penggunaan

oral.

2. Suspensi Topikal adalah sediaan cair mengandung partikel padat yang terdispersi dalam

pembawa cair yang ditujukkan untuk penggunaan pada kulit.

3. Suspensi Optalmik adalah sediaan cair steril yang mengandung partikel-partikel yang

terdispersi dalam cairan pembawa yang ditujukkan untuk penggunaan pada mata.

4. Suspensi tetes telinga adalah sediaan cair yang mengandung partikel-partikel halus yang

ditujukkan untuk diteteskan pada telinga bagian luar.

5. Suspensi untuk injeksi adalah sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang

sesuai dan tidak disuntikan secara intravena atau kedalam saluran spinal.

6. Suspensi untuk injeksi terkontinyu adalah sediaan padat kering dengan bahan pembawa

yang sesuai untuk membentuk larutan yang memenuhi semua persyaratan untuk suspensi

steril setelah penambahan bahan pembawa yang sesuai.

2.2 Stabilitas Suspensi

Salah satu problem yang dihadapi dalam proses pembuatan suspensi adalah cara

memperlambat penimbunan partikel serta menjaga homogenitas dari pertikel. Cara tersebut

merupakan salah satu tindakan untuk menjaga stabilitas suspensi. Beberapa faktor yang

mempengaruhi stabiltas suspensi adalah :

1. Ukuran Partikel

Ukuran partikel erat hubungannya dengan luas penampang partikel tersebut serta

daya tekan keatas dari cairan suspensi itu. Hubungan antara ukuran partikel merupakan

perbandingan terbalik dengan luas penampangnya. Sedangkan antar luas penampang

dengan daya tekan keatas merupakan hubungan linier. Artinya semakin besar ukuran

partikel maka semakin kecil luas penampangnya.

2. Kekentalan/Viskositas

Kekentalan suatu cairan mempengaruhi pula kecepatan aliran dari cairan tersebut,

makin kental suatu cairan kecepatan alirannya makin turun (kecil). Hal ini dapat

dibuktikan dengan hukum ” STOKES”

Ket :

V = Kecepatan Aliran

d = Diameter Dari Partikel

p = Berat Jenis Dari Partikel

p0 = Berat Jenis Cairan

g = Gravitasi

ŋ = Viskositas Cairan

3. Jumlah Partikel /Konsentrasi

Apabila didalam suatu ruangan berisi partikel dalam jumlah besar, maka partikel

tersebut akan susah melakukan gerakan yang bebas karena sering terjadi benturan antara

partikel tersebut.

Benturan itu akan menyebabkan terbentuknya endapan dari zat tersebut, oleh

karena itu makin besar konsentrasi partikel, makin besar kemungkinan terjadinya

endapan partikel dalam waktu yang singkat.

4. Sifat/Muatan Partikel

Dalam suatu suspensi kemungkinan besar terdiri dari beberapa macam campuran

bahan yang sifatnya tidak terlalu sama. Dengan demikian ada kemungkinan terjadi

interaksi antar bahan tersebut yang menghasilkan bahan yang sukar larut dalam cairan

tersebut. Karena sifat bahan tersebut sudah merupakan sifat alami, maka kita tidak dapat

mempengruhi.

Ukuran partikel dapat diperkecil dengan menggunakan pertolongan mixer,

homogeniser, colloid mill dan mortir. Sedangkan viskositas fase eksternal dapat

dinaikkan dengan penambahan zat pengental yang dapat larut kedalam cairan tersebut.

Bahan-bahan pengental ini sering disebut sebagai suspending agent (bahan pensuspensi),

umumnya besifat mudah berkembang dalam air (hidrokoloid).

Bahan pensuspensi atau suspending agent dapat dikelompokan menjadi dua, yaitu :

1. Bahan Pensuspensi Dari Alam

Bahan pensuspensi dari alam yang biasanya digunakan adalah jenis

gom/hidrokoloid. Gom dapat larut atau mengembang atau mengikat air sehingga

campuran tersebut membentuk mucilago atau lendir. Dengan terbentuknya mucilago

maka viskositas cairan tersebut bertambah dan akan menambah stabilitas suspensi.

Kekentalan mucilago sangat dipengaruhi oleh panas, PH, dan proses fermentasi bakteri.

a. Termasuk golongan gom :

Contonya : Acasia (Pulvis gummi arabici), Chondrus, Tragacanth , Algin

b. Golongan bukan gom :

Contohnya : Bentonit, Hectorit dan Veegum.

2. Bahan Pensuspensi Sintesis

a. Derivat Selulosa

Contohnya : Metil selulosa, karboksi metil selulosa (CMC), hidroksi metil selulosa.

b. Golongan organk polimer

Contohnya : Carbaphol 934.

2.3 Cara Mengerjakan Obat Dalam Suspensi

1. Metode Pembuatan Suspensi

Suspensi dapat dibuat dengan cara :

· Metode Dispersi

· Metode Precipitasi

2. Sistem Pembentukan Suspensi

· Sistem flokulasi

· Sistem deflokulasi

Secara umum sifat-sifat dari partikel flokulasi dan deflokulasi adalah :

1. Deflokulasi

· Partikel suspensi dalam keadaan terpisah satu dengan yang lain.

· Sedimentasi yang terjadi lambat masing-masing patikel mengendap terpisah dan ukuran

partikel adalah minimal.

· Sediaan terbentuk lambat.

· Diakhir sedimen akan membentuk cake yang keras dan sukar terdispersi lagi.

2. Flokulasi

· Partikel merupakan agregat yang basa

· Sedimentasi terjadi begitu cepat

· Sedimen tidak membentuk cake yang keras dan padat dan mudah terdispersi kembali

seperti semula.

2.4 Formulasi Suspensi

Membuat suspensi stabil secara fisis ada 2 kategori :

· Pada penggunaan ”Structured Vehicle” untuk menjaga partikel deflokulasi dalam suspensi

Structured Vehicle, adalah larutan hidrokoloid seperti tilose, gom, bentonit, dan lain-lain.

· Penggunaan prinsip-prinsip flokulasi untuk membentuk flok, meskipun terjadi cepat

pengendapan, tetapi dengan pengocokan ringan mudah disuspensikan kembali.

Pembuatan suspensi sistem flokulasi ialah :

· Partikel diberi zat pembasah dan dispersi medium.

· Lalu ditambah zat pemflokulasi, biasanya berupa larutan elektrolit, surfaktan atau polimer.

· Diperoleh suspensi flokulasi sebagai produk akhir.

· Apabila dikehendaki agar flok yang terjadi tidak cepat mengendap, maka ditambah

Structured Vehicle.

· Produk akhir yang diperoleh ialah suspensi flokulasi dalam Structured Vehicle.

2.5 Penilaian Stabilitas Suspensi

1. Volume Sedimentasi

Adalah Suatu rasio dari volume sedimentasi akhir (Vu) terhadap volume mula

mula dari suspensi (Vo) sebelum mengendap.

2. Derajat Flokulasi

Adalah Suatu rasio volume sedimentasi akhir dari suspensi flokulasi (Vu)

terhadap volume sedimentasi akhir suspensi deflokulasi (Voc).

3. Metode Reologi

Berhubungan dengan faktor sedimentasi dan redispersibilitas, membantu

menemukan perilaku pengendapan, mengatur vehicle dan susunan partikel untuk tujuan

perbandingan.

4. Perubahan Ukuran Partikel

Digunakan cara freeze-thaw cycling yaitu temperatur diturunkan sampai titik

beku, lalu dinaikkan sampai mencair kembali. Dengan cara ini dapat dilihat pertumbuhan

kristal, yang pokok menjaga tidak terjadi perubahan ukuran partikel dan sifat kristal.

C.SALEP

Pemilihan basis salep disesuaikan dengan kebutuhan atau sifat salep yang diinginkan. Faktor-

faktor yang mempengaruhi adalah:

laju penglepasan bahan obat dari basis salep;

peningkatan absorpsi perkutan oleh basis salep dari bahan obat;

kelayakan melindungi kelembaban kulit oleh basis salep;

jangka waktu obat stabil dalam basis salep; dan

pengaruh obat terhadap kekentalan atau hal lainnya dari basis salep.

Ada beberapa metode pembuatan salep, yaitu;

Metode Pelelehan

zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk sampai membentuk fasa yang

homogen

Metode Triturasi

zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis yang akan dipakai atau dengan salah satu zat

pembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan sisa basis

Ketentuan lain;

Zat yang dapat larut dalam basis salep

(Camphora, Menthol, Fenol, Thymol, Guaiacol)àmudah larut dalam minyak lemak (vaselin)

Zat berkhasiat +sebagian basis (sama banyak)àdihomognekanàditambah sisa basis

Zat yang mudah larut dalam air dan stabil

Bila masa salep mengandung air dan obatnya dapat larut dalam air yang tersedia, maka obatnya

dilarutkan dulu dalam air dan dicampur dengan basis salep yang dapat menyerap air,

Salep yang dibuat dengan peleburan

– Dalam cawan porselen

– salep yang mengandung air tidak ikut dilelehkan tetapi diambil bagian lemaknya (air

ditambahkan terakhir)

– Bila bahan-bahan dari salep mengandung kotoran, maka masa salep yang meleleh perlu

dikolir (disaring dengan kasa)àdilebihkan 10-20%

Basis salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam 4 kelompok :

1. basis hidrokarbon,

2. basis absorpsi (basis serap),

3. basis yang dapat dicuci dengan air, dan

4. basis larut dalam air.

Basis salep yang lain seperti basis lemak dan minyak lemak serta basis silikon. Setiap salep obat

menggunakan salah satu basis salep tersebut

Basis hidrokarbon

1. sifat inert

2. umumnya merupakan senyawa turunan minyak bumi (Petrolatum) yang memiliki bentuk

fisik semisolid dan dapat juga dimodifikasi dengan wax atau senyawa turunan minyak

bumi yang cair (Liquid Petrolatum)

3. Basis ini digolongkan sebagai basis berminyak bersama dengan basis salep yang terbuat

dari minyak nabati atau hewani

Sifat minyak yang dominan pada basis hidrokarbon menyebabkan basis ini sulit tercuci oleh air

dan tidak terabsorbsi oleh kulit.

e. Sifat minyak yang hampir anhidrat juga menguntungkan karena memberikan kestabilan

optimum pada beberapa zat aktif seperti antibiotik.

f. Basis ini juga hanya menyerap atau mengabsorbsi sedikit air dari formulasi serta menghambat

hilangnya kandungan air dari sel-sel kulit dengan membentuk lapisan film yang waterproff.

g. Basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit. Sifat-sifat tersebut sangat

menguntungkan karena mampu mempertahankan kelembaban kulit sehingga basis ini juga

memiliki sifat moisturizer dan emollient.

h. Selain mempertahankan kadar air, basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit

(horny layer) dan hal ini dapat meningkatkan absorbsi dari zat aktif secara perkutan. Hal ini

terbukti dengan mengukur peningkatan efek vasokonstriksi pada pemberian steroid secara

topikal dengan basis hidrokarbon.

Kerugian Basis Hidrokarbon

sifatnya yang berminyak dapat meninggalkan noda pada pakaian serta sulit tercuci oleh

air sehingga sulit dibersihkan dari permukaan kulit.

Hal ini menyebabkan penerimaan pasien yang rendah terhadap basis hidrokarbon jika

dibandingkan dengan basis yang menggunakan emulsi seperti krim dan lotion.

Beberapa contoh kandungan basis hidrokarbon

1. Soft Paraffin

Basis diperoleh melalui pemurnian hidrokarbon semisolid dari minyak bumi

Jenis sof paraffin yaitu :

berwarna kuning digunakan untuk zat aktif yang berwarna

berwarna putih (melalui proses pemutihan) digunakan untuk zat aktif yang tidak

berwarna, berwarna putih, atau berwarna pucat.

Proses pemutihan menyebabkan sebagian pasien sensitif terhadap soft paraffin yang berwarna

putih

b. Hard Paraffin

merupakan campuran bahan-bahan hidrokar-bon solid yang diperoleh dari minyak bumi.

Sifat fisik :

- tidak berwarna s/d berwarna putih,

- tidak berbau,

- memiliki tekstur berminyak seperti wax, dan

- memiliki struktur kristalin.

Hard paraffin biasanya digunakan untuk memadatkan basis salep.

Liquid Paraffin

merupakan campuran hidrokarbon cair dari minyak bumi. Umumnya transparan dan tidak

berbau.

mudah mengalami oksidasi sehingga dalam penyimpanannya ditambahkan antioksidan

seperti Butil hidroksi toluene (BHT).

digunakan untuk menghaluskan basis salep dan mengurangi viskositas sediaan krim.

jika dicampur dengan 5% low density polietilen, lalu dipanaskan dan dilakukan

pendinginan secara cepat, akan menghasilkan massa gel yang mampu mempertahankan

konsistensinya dalam rentang suhu yang cukup luas (-15oC hingga 60oC).

stabil pada perubahan suhu, kompatibel terhadap banyak zat aktif, mudah digunakan,

mudah disebar, melekat pada kulit, tidak terasa berminyak dan mudah dibersihkan.

Pertimbangan Pemilihan Bahan

Pemilihan basis salep disesuaikan dengan sifat zat aktif dan tujuan penggunaan.

Sifat :

1. basis hidrokarbon bersifat kompatibel dengan banyak zat aktif karena inert,

2. sedikit atau tidak mengandung air,

3. serta tidak mengabsorbsi air dari lingkungannya.

d. kandungan airnya yang sangat sedikit dapat mencegah hidrolisis zat aktif seperti beberapa

antibiotik

e. kemampuan menyerap air yang rendah menyebabkan basis ini dapat digunakan pada eksudat

(luka terbuka).

d. meskipun demikian, basis ini tetap meningkatkan hidrasi kulit sehingga meningkatkan

absorbsi zat aktif secara perkutan.

Oleh karena itu, basis hidrokarbon merupakan basis dari salep dasar dan jika tidak disebutkan

apa-apa maka basis hidrokarbon yang digunakan sebagai salep dasar adalah vaselin putih.

Contoh sediaan salep dengan basis hidrokarbon

1. Acid Salicylici Unguentum (Salep Asam Salisilat)

tiap 10 gram mengandung:

- Acidum salicylicum 200 mg

- Vaselinum album ad 10 g

2. Acid Salicylici Sulfuris Unguentum (Salep Asam Salisilat Belerang)

tiap 10 gram mengandung:

- Acidum salicylicum 200 mg

- Sulfur 400 mg


3. Hyoscini Oculentum (Salep mata Hiosina / Skopolamin)

tiap gram mengandung:

- Hyoscini hydrobromidum 2,5 mg

- Paraffinum liquidum 65 mg


Untuk memudahkan pemilihan bahan dasar salep perlu diadakan peninjauan dari bermacam-

macam sudut, yaitu

(1) Sifat dari penyakit/luka/lesi

(2) Daya kerja dipermukaan kulit (proses penetrasi)

(3) Sifat bahan dasar salep terhadap pengaruh air.

Basis salep serap

Basis salep ini mempunyai sifat hidrofil atau dapat mengikat air, basis ini juga dapat

berupa bahan anhidrat atau basis hidrat yang memiliki kemampuan menyerap kelebihan

air.

èmembentuk emulsi w/o

Sumber Basis

Pada umumnya bahan-bahan tersebut merupakan campuran dari sterol-sterol binatang

atau zat yang bercampur dengan senyawa hidrokarbon dan zat yang memiliki gugus polar

seperti sulfat, sulfonat, karboksil, hidroksil atau suatu ikatan ester.

Contoh : Lanolin, ester lanolin, campuran steroid dan triterpene alkohol dll

Tipe basis serap

tipe 1 è dasar salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam

minyak. Contohnya adalah Parafin hidrofilik dan Lanolin anhidrat.

tipe 2 è emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah larutan air

tambahan. Contoh tipe ini adalah Lanolin.

Anhydrous Lanolin

Sinonim : Wool Fat USP XVI; Adeps Lanae

Pemerian : Lanolin anhidrat berwarna kuning pucat, lengket, berupa bahan seperti lemak,

dengan bau yang khas dan mencair pada suhu 38-44 oC. Lanolin anhidrat cair berwarna

jernih atau hampir jernih berupa cairan berwarna kuning. Anhydrous lanolin atau lanolin

anhidrat merupakan lanolin yang mengandung air tidak lebih dari 0.25%.

Kelarutan:

Lanolin anhidrat tidak larut dalam air tapi dapat larut dalam air dengan jumlah dua kali berat

lanolin, sedikit larut dalam etanol (95%) dingin, lebih larut dalam etanol (95%) panas dan sangat

larut dalam eter, benzene, dan kloroform.

Kestabilan dan Syarat Penyimpanan:

Lanolin dapat mengalami autooksidasi selama dalam penyimpanan.

Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi:

Lanolin anhidrat selain digunakan dalam formulasi topikal dan kosmetik, dapat sebagai basis

salep, juga sebagai emulsifying agent. Lanolin anhidrat digunakan sebagai basis salep terutama

jika ingin dilakukan pencampuran larutan yang berair. Lanolin anhidrat ini dapat meningkatkan

absorpsi terhadap zat aktif dan mempertahankan keseragaman konsistensi salep. Namun, Lanolin

anhidrat juga dapat mempengaruhi stabilitas zat aktif karena mengandung pro-oksidan.

Hydrophilic petrolatum

R/Kolesterol ………………… 3%

Stearil alkohol …………….. 3%

White Wax ………………… 8%

White Petrolatum ………… 86%

Cara pembuatan :

Lelehkan/lebur secara bersama-sama stearil alkohol, White Petrolatum, dan white wax di atas

water bath. Kemudian tambahkan kolesterol sedikit demi sedikit sambil diaduk hingga homogen

dan dingin dan membentuk masa salep. Petrolatum hidrofilik dapat mengabsorbsi jumlah air

yang banyak dengan membentuk emulsi air dalam minyak.


Hydrophilic petrolatum digunakan sebagai pelindung dan penyerap air pada basis salep.

Hydrophilic petrolatum ini akan mengabsorbsi jumlah air yang besar dengan membentuk

campuran air dalam minyak.

LANOLIN

Sinonim : Hydrous Wool Fat, Adeps lanae cum aqua

Pemerian :

Lanolin berbentuk setengah padat, seperti lemak diperolah dari bulu domba (Ovis aries)

merupakan emulsi air dalam minyak yang mengandung air antara 25% sampai 30%. Berwarna

kuning dengan bau yang khas. Jika dipanaskan, lanolin akan terpisah menjadi dua bagian,

dimana bagian atas merupakan minyak dan bagian bawah berupa air.

Kelarutan :

Lanolin tidak larut dalam air, larut dalam kloroform atau eter dengan pemisahan bagian airnya

akibat hidrasi.


Banyak digunakan sebagai basis pada salep karena kompatibilitasnya dengan lemak pada kulit.

Lanolin merupakan emulsi air dalam minyak. Derivat dan fraksi-fraksi dari lanolin yang ada

sekarang antara lain lanolin alcohol, lanolin terhidrogenasi, ester lanolin dan produk lainnya.

Sebagian besar dari derivat ini diproduksi untuk tujuan memperbaiki sifat emulsifikasi atau

mengurangi reaksi alergi. Sebagian besar dari fraksi-fraksi lanolin ini mempermudah

pembentukkan emulsi air di dalam minyak.

KELEBIHAN DAN KEKURANGAN

Keuntungan dasar salep absorpsi ini, walaupun masih mempunyai sifat-sifat lengket yang

kurang menyenangkan, tetapi mempunyai sifat yang lebih mudah tercuci dengan air

dibandingkan dasar salep berminyak.

Kekurangan dasar salep ini ialah kurang tepat bila dipakai sebagai pendukung bahan-

bahan antibiotik dan bahan-bahan lain yang kurang stabil dengan adanya air.

Suatu dasar salep yang ideal mempunyai sifat-sifat sebagai berikut :

1. Tidak menghambat proses penyembuhan luka/penyakit pada kulit tersebut.

2. Di dalam sediaan secara fisik cukup halus dan kental.

3. Tidak merangsang kulit.

4. Reaksi netral, pH mendekati pH kulit yaitu sekitar 6-7.

5. Stabil dalam penyimpanan.

6. Tercampur baik dengan bahan berkhasiat.

7. Mudah melepaskan bahan berkhasiat pada bagian yang diobati.

8. Mudah dicuci dengan air.

9. Komponen-komponen dasar salep sesedikit mungkin macamnya.

10. Mudah diformulasikan/diracik

Basis yang dapat dicuci dengan air

Pertimbangan Formulasi

Sifat-sifat basis tipe ini, yaitu:

Komposisi : minyak, air ( 45% w/w ), surfaktan minyak dalam air ( HLB >9 )

Hidrat

Hidrofilik

Mudah dicuci dengan air

Tidak stabil, khususnya dengan basa, koloid, dan nonionik

Campuran obat yang potensial adalah dalam bentuk padat

Kegunaan : emollient, zat pembawa untuk obat padat, cair, atau non-hydrolyzable

Basis yang dapat dicuci dengan air yakni basis miyak dalam air

Fase minyak (fase internal) terdiri dari petrolatum bersamaan dengan satu atau lebih

alkohol BM tinggi, seperti cetyl atau stearyl alcohol.

Asam stearat mungkin termasuk dalam fase minyak jika emulsi tersebut dalam bentuk

sabun, contohnya trietanolamin stearat. Pemberian asam stearat dalam jumlah yang

berlebihan dalam formulasi akan menghasilkan salep yang mengkilap seperti mutiara.

Petrolatum dalam fase minyak juga dapat mempertahankan kestabilan air dalam

keseluruhan formulasi

Fase air (fase eksternal) dari basis tipe ini terdiri dari:

bahan pengawet : metilparaben, propilparaben, benzil alkohol, dan asam sorbat

humektan : gliserin, propilen glikol, atau polietilen glikol.

emulsifier (biasanya menjadi bagian yg paling banyak), bisa non-ionik, kationik, anionik, atau

amfoter. juga terdiri dari komponen yg larut dalam air, stabilizer, pengontrol pH, atau bahan lain

yang berhubungan dgn sistem cair.

v Emulsi yang terdiri dari emulsifier nonionik biasanya terdispersi ke komponen lipofilik pada

fase minyak dan komponen hidrofilik pada fase air.

v Isi dari emulsifier nonionik dari jumlah total emulsi adalah 10% dari total berat atau volume.

Emulsi dengan emulsifier nonionik umumnya memiliki potensi mengiritasi yang rendah, stabil,

dan memiliki karakteristik kompatibilitas yang baik.

v Surfaktan anionik dan kationik dapat menyebabkan kerusakan stratum korneum dan

berbanding langsung dengan konsentrasi dan durasi kontak.

v Surfaktan nonionik memiliki efek yang lebih sedikit terhadap stratum korneum.

Basis Larut air

Sifat basis larut air:

- Larut dalam air

- Dapat dicuci

- Tidak berminyak

- Bebas lipid

- Tidak mengiritasi

Komponen utama : polietilen glikol

HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH

Adanya gugus polar dan ikatan eter yang banyak

Salep yang baik bisa diperoleh dengan menggunakan campuran polietilen glikol BM kecil dan

besar

Contoh: Salep polietilen glikol NF

polietilen glikol 3350……………..400g

polietilen glikol 400……………….600g

Propylene atau polyethylene glicol dan gel dengan carbopol atau derivat selulosa

→larut air dan mengoptimasi hantaran obat jenis steroid

Gelling agent; berupa ionik dan non ionik

Nonionik, contoh: derivat cellulose (methylcellulose dan HPMC)

Ionik, contoh; CMC Na

Gelling agent lainnya;

Carbopol 934→inert, berwarna putih,terdispersi, sukar larut dalam air

Magnesium aluminium silicate (veegum) →pengemulsi inorganik, gel stabilizer

Sodium alginat →koloid hidrofilik yang berfungsi baik pada pH 4,5 dan 10(penambahan

ion kalsium)

Contoh Formulasi

Pembuatan salep kloramfenikol dengan dasar salep

polietilen glikol (dasar larut dalam air)

Formula salep kloramfenikol dengan dasar polietilen

glikol yang dimodifikasi

Kloramfenikol 2 g

Propilen glikol 50 g

Polietilen glikol 6000 49 g

Dalam cawan porselin ditimbang propilen glikol dan polietilen

glikol 6000, lalu dipanaskan pada penangas uap pada 65°C,

kemudian dibiarkan dingin sambil diaduk sampai membeku.

Setelah itu, ditambahkan kloramfenikol, dan digerus sampai

homogen.

III ..PENUTUP

Pelayanan kefarmasian saat ini telah semakin berkembang selain berorientasi

kepada produk (product oriented) juga berorientasi kepada pasien (patient oriented)

seiring dengan peningkatan kesadaran masyarakat akan pentingnya kesehatan dan

pergeseran budaya rural menuju urban yang menyebabkan peningkatan dalam konsumsi

obat terutama obat bebas, kosmetik, kosmeseutikal, health food, nutraseutikal dan obat

herbal.

Berbagai tuntutan yang ada di masyarakat menjadi tantangan untuk

pengembangan dunia kefarmasian seperti : Pharmaceutical care yaitu obat sampai

ketangan pasien dalam keadaan baik, efektif dan aman disertai informasi yang jelas

sehingga penggunaannya tepat dan mencapai kesembuhan; timbulnya penyakit baru

10dan perubahan pola penyakit yang memerlukan pencarian obat baru atau obat yang

lebih unggul ditinjau dari efektivitas dan keamanannya.

Makalah Sedian Semi Cair Padat

Documents