Top Banner

of 16

K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

Feb 28, 2018

Download

Documents

Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    1/16

    K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    Selamat bagi yang sudah mencapai tentir ini, artinya sisa 3 kuliah lagi

    sebelum anda selesai belajar, kecuali kalau loncat-loncat belajarnya

    haha. Maa di tentir ini saya hanya membahas mengenai antimikroba

    dari segi farmasi, bukan farmakologi. Mari kita resepkan obat yang

    tepat pada pasien yang tepat di waktu yang tepat.

    LANGKAH PERESEPAN OBAT

    1. Mengetahui patosio!o"i dan pato"enesis penyakit.. Memilih Drug of Choice

    !rug of choice adalah obat dengan pro! farmako!o"i "Mekanisme

    kerja, indikasi, kontraindikasi, efek samping, dan interaksi# yang tepat.

    $emilihan obat ini didasarkan pada # prinsip, yaitu%

    a. Ecacy"indikasi, kepraktisan#b. Safety"kontraindikasi, interaksi, kelompok risiko tinggi#c. Suitability "substansi aktif, bentuk sediaan, dosis, durasi

    pengobatan#d. Cost

    3. Memilih dosage formdan rute administrasi&. Menentukan dosis, frekuensi, !ama pen"obatan$ dan %aktu

    administrasi'. Edukasipasien agar patuh dalam menjalani pengobatan(. E&a!uasi kerja obat

    )Sebenarnya & langkah ini kalau disingkat akan menjadi & prinsip

    pemilihan obat itu sih, perhatikan elemen dari masing-masing prinsip

    "sumber% *uidebook to *ood $rescribing +#

    alu kalau pasien mengalami infeksi apa donk obatnya/

    ANT'('KROBA) 0ntimikroba terdiri atas antibiotik, antiparasit,

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    2/16

    antihelmintik, antifungal, dan antiiral. 2ngat S4M50 antimikroba adalah

    OBAT KERAS)6idak boleh diberikan tanpa resep dokter.

    $emilihan antimikroba ini harus berdasarkan pada%

    1. Or"anisme. Tempat infeksi3. Po!a Resistensi&. Efek Sampin"'. Har"a(. Pro! farmakokinetik

    Sekarang mari kita beralih ke bentuk sediaan dan dosis obat "dosage

    form#

    BENT*K SE+'AAN +AN +OS'S OBAT

    Mengapa bentuk sediaan dan dosis obat ini penting/ 7arena kesalahan

    pemberian bentuk dan dosis obat "insidensi 189# itu bisa berakibat

    serius "1,9# dan bahkan fatal "8,:9#. 7esalahan ini biasanya terjadi

    karena%

    1. 7urangnya pen"eta,uan terapi obat. 7urangnya pertimban"an karakteristik pasien3. 7urang tepatnya per,itun"an dosis

    !alam hal pemilihan obat antimikroba ini, dosen memberikan beberapa

    tips, yaitu%

    1. 5tamakan spektrum sempit jika memungkinkan agar tidak

    mengganggu keseimban"an -ora norma!tubuh.

    . $ada keadaan sepsis, gunakan antimikroba pa!in" poten ;

    kombinasi, penyesuaian dosis jadi prioritas nomor setelah nyawa

    pasien.

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    3/16

    3. 5tamakan antimikroba "enerik karena kualitasnya tidak rendah,

    tapi harga lebih murah. 0ntimikroba paten belum tentu lebih baik

    dari generik.&. 0ntibiotik generasi baru be!um tentu lebih baik daripada generasi

    sebelumnya pada kasus tertentu.

    bat diklasiataktif#

    e. 6etes "Drops#&. *as% 0erosol

    Tabe! . Karakteristik *mum Rute Administrasi

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    4/16

    R*TE A+('N'STRAS'

    @ute administrasi yang dapat digunakan ada A, yaitu% ral, $arenteral,

    Sublingual, @ektal, Baginal, kular, Casal, 2nhalasi, dan 6opikal. Derikut

    adalah tabel mengenai rute administrasi dan karakteristik umumnya%

    !ari seluruh rute di atas, rute yang paling banyak digunakan untuk

    antimikroba adalah ora! dan parentera!/in0eksi. Derikut adalah

    kelebihan dan kekurangan kedua rute tersebut%

    Ora! 'n0eksi4Ecacy 7etidakpastian absorpsi

    First pass metabolism

    4fek "radua!

    +osis akurat

    6idak ada frst pass

    metabolism

    4fek 1epat7eamanan 7adar puncak rendah

    2ritasi lambung

    ebih mudah o&erdosis

    Steri!itas dapat menjadi

    masalah7epraktisa

    n

    Mudah untuk anak-anak dan

    manula

    Cyeri

    arus diberikan tenaga

    terlatih

    ebih mahalTabe! 2 Ora! &s Parentera!

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    5/16

    Selain karakteristik di atas, obat-obatan ora! harus ta,an asam agar

    tidak rusak di lambung. 7husus untuk jalur 'ntra&ena, indikasinya ada

    &, yaitu%

    1. $asien 'G+. (enin"itis atau endo1arditis ba1teria!3. $asien dengan mua!, munta,, "astrektomi, atau penyakit lain

    yang mengurangi absorpsi oral&. Antimikroba an" di"unakan rendah absorpsi oralnya, mis.

    $enisiin *.

    )Sebelum masuk bentuk dan dosis antimikroba, kalau melihat istilah tab

    s1oreditu artinya adalah tab!et ber"aris3*aris ini tanda bahwa obat

    tersebut boleh dibagidan dibuat puer.

    BENT*K +AN +OS'S ANT'('KROBA

    .3 Antibakteria

    0ntibakteria berdasarkan mekanisme ker0anya dibagi ke dalam '

    kelompok, yaitu%

    a. 2nhibisi sintesis dindin" se!% $enisilin, sefalosporin, basitrasin,

    ancomycinb. 2nhibitor sintesis tetra,drofo!at% sulfonamide "bakteriostatik#,

    trimethoprim "bakteriostatik#, co-trimoFa>ole "bakterisidal#,

    sulfasala>ine.c. 2nhibitor fungsi +NA

    - 2nhibitor Grase% 0sam CalidiFat, norGoFacin, oGoFacin,

    ciproGoFacin, lefoGoFacin.- Nitroimida4o!e% Metronida>ole, 6imida>ole5 Rifampin

    d. 2nhibitor sintesis Protein% 6etrasiklin, aminoglikosida,

    kloramfenikol, eritromisin, klindamisin.

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    6/16

    e. bat anti5(1obakteri% 2sonia>id, ethambutol, pyra>inamide,

    dapsone.

    Sekarang mari kita bahas masing-masing obat yang pa!in" serin"

    di"unakan dari berbagai golongan ini.

    a3 Penisi!in1# Penisi!in G "ben>yl penisilin#% tidak tahan asam injeksi.

    !osis '(1.88.888 25=m dan .&88.888 25=m# Penisi!in 6"fenoksil penisilin#% tahan asam. Sediaan% Tab!et

    1' mg, '8 mg, '88 mgH dry syrup'8 mg=m.3# 0minopenisilin% "1# Ampisi!in% tidak tahan asam injeksi. Inj

    Powder'(/'6'8 mg=ial, '88 mg=ial dan 'n0 po%der '61

    g=ial. "# Amoi1i!!in% tahan asam, Drops 1' mg=1,' m

    pipet 1' mg, (,' mgH Tab!et'88 mg, '8 mgH dry syrup

    1' mg=' m. Karboksipenisi!in% tidak tahan asam, mis. 7arbenisilin,

    tikarsilin.'# A1!aminopenisi!in% tidak tahan asam, mis. MeFklosilin,

    a>losilin, piperasilin.

    b3 Sefa!osporin

    Sefalosporin bersifat ta,an asam tapi memiliki absorpsi an"

    buruk. leh karena itu, kebanyakan sefalosporin lebih efektif

    diberikan secara parentera!. Sefalosporin larut dalam air. Derikut

    contoh generasi sefalosporin% 8.9 SefadroFil, sefa>olin, 829

    sefuroFime, 8:9 seone, sefotaFime, seftriaFon,

    dan 8#9sefepime.

    Derikut ini adalah bentuk dan sediaan sefalosporin yang sering

    digunakan%

    1# Sefa>olin% 'n0eksi'88 mg, 1g

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    7/16

    # SefadroFil% Tab!et'88 mgH kapsu! '88 mgH Dry syrup 1'

    mg=' ml, '8 mg=' ml.3# SeftriaFone% 'n0eksi 1 g, untuk '6 maks konsentrasi 188

    mg=ml, untuk '(maksimal '8 mg=ml. SefotaFime% 'n0eksi 8,' g, 1 g.'# Se

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    8/16

    Camun terdapat kombipak "program pemerintah# yang sudah 1

    paket dengan isi%

    1# +e%asa% @==I=4 &'8 mg=388 mg='88 mg='8 J '88 mg# Anak% @==I :' mg=188 mg=88 mgH @= :' mg=188 mg

    f3 Amino"!ikosida

    bat ini mengandung banyak gugus amino dan hidroksil yang

    dapat mengikat proton dengan mudah "sangat polar# sehingga

    su!it menembus membrane dan tidak diabsorpsi di usus.

    bat ini tersedia dalam bentuk in,a!asi "6obramycin# dan

    in0eksi "*entamicin, 6obramycin, 0mikacin, Cetilmicin,streptomycin#.

    Dentuk dan dosis obat yang sering digunakan antara lain%

    1# *entamycin% 'n0eksi 18 mg=ml, &8 mg=ml, K8 mg=ml# Sterptomycin% Inj powder1 g=ial

    "3 Lain5!ain1# 4rythromycin

    bat ini su!it !arutdalam air sehingga sering dijadikan ester"4rythromycin stearate# atau "aram "4rythromycin

    succinate#. Selain itu, obat ini juga tidak ta,an asam

    sehingga harus dilindungi dengan enteric coat. 0bsorpsi

    erythromycin ter"an""ujika ada makanan. Sediaan terbaik

    untuk ora! adalah Ert,rom1in esto!ate.

    Dentuk dan dosisnya antara lain%

    - Drops"4rythrocine# 188 mg=,' ml "38 ml#- Dry syrup 88 mg=' ml- Filmcoated tablet'8 mg- Tab!et '88 mg- Tab!et kuna,88 mg- Kapsu! '8 mg, '88 mg

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    9/16

    bat ini juga memiliki turunan seperti A4it,rom1in dan

    =!arit,rom1in yang lebih tahan asam dan lebih tinggi

    bioaailabilitasnya. 4rythromycin adalah obat alternatif untuka!er"i penisi!in.

    # ?lindamycin% ora!, lebih baik absorpsinya dibandingkan

    lincomycin3# ?hloramphenicol

    bat ini diabsorpsi sempurna per oral dan memiliki

    penetrasi membranyang baik. bat ini larut dalam alkohol

    dan su!it !arut da!am air, kecuali 1,!oramp,eni1o!

    su11inate yang digunakan untuk administrasi parentera!.

    Dentuk dan dosisnya antara lain%

    5 Kapsu! '8 mg, '88 mg5 Suspensi 1' mg=' ml5 Inj powder'6188 mg, 1 g

    Dasitrasin% hanya untuk terapi topika!'# Bancomycin

    bat ini tidak diabsorpsi lewat saluran cerna. leh karena

    itu, obat ini san"at efektif untuk mengobati in-amasi usus

    yang merupakan komp!ikasi terapi antibiotik "mis.

    4nterocolitis pseudomembranosa yang disebabkan

    Clostridium dicile#.

    (# Sulfonamide

    7ebanyakan absorpsi oralnya baik. Deberapa yang

    absorpsinya tidak baik digunakan untuk mengobati infeksi

    usus karena bakteri.

    :# Metronida>ole

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    10/16

    Absorpsina baikdan dapat diberikan juga secara '6 atau

    topika! "2ntraaginal#. Dentuk dan dosisnya antara lain%

    - Tab!et '8 mg, '88 mg- Sirup1' mg=' ml- O&u!a'88 mg- 'nfus'88 mg=188 ml

    23 Anti&ira!

    bat antiiral itu tidak terlalu banyak. angsung saja kita lihat

    bentuk dan dosisnya%

    a. 0cycloir "absorpsi oral 1'-389#% Tab!et88 mg, &88 mgH Krim

    >?' g, 18 gH 'n0eksi '8 mg=ial.b. *ancycloir% 'n0eksi '88 mg=ialc. Balacycloir "kecepatan absorpsi oral LF acycloir#d. Anti5H'6% arus 3 anti-2B dengan minimal mekanisme

    berbeda- Iidoudine% Tab!et 388 mg- amiudine% Tab!et 1'8 mg- Ceirapine% Tab!et 88 mg- 4fairen>% Tab!et (88 mg

    7ombinasi >idoudine dan lamiudine% Tab!et 388 mg 0I6;1'8 mg

    36?:3 Antifun"a!

    a3 Turunan 'mida4o!e 8A4o!9

    0>ol san"at su!it diabsorpsi dan dito!eransi secara sistemik.

    leh karena itu a>ol hanya digunakan untuk pengobatan topika!

    dalam bentuk krim 2? "mis. ?lotrima>ole, isocona>ole,

    micona>ole#, kecuali keto1ona4o!e yang diabsorpsi dengan baik.

    Derikut adalah bentuk dosis a>ol%

    - 7etocona>ole% tab!et 88 mgH krimH s,ampoo- Nlucona>ole% kapsu! '8 mg, 1'8 mgH in0eksi mg=ml- 2tracona>ole% kapsu! 188 mg

    b3 Po!ene

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    11/16

    $olyene absorpsinya buruksehingga sering digunakan sebagai

    infus. Derikut adalah bentuk dan dosis polyene%

    - 0mphotericin D% 'n0eksi '6 '8 mg=18 ml- Cystatin "hanya untuk topikal#% Drops 188.888 25=ml "1 ml#H

    Suspensi 188.888 25=ml "1' ml#H &a"ina! tab!et13 ;!u1tosine% oral, cepat diabsorpsid3 Griseofu!&in "ini di slide emang gak disebutin bentuk

    sediaannya apa, tapi keliatannya sediaan padat oral, entah

    kapsul, tablet, atau tablet scored#- *riseofulin 1' mg, '88 mg- *riseofulin ultramicronized 338 mg

    - *riseofulin micronized '88 mg#3 Antiparasit

    a3 Anti,e!mintik5 $ra>iOuantel% tablet scored388 mg, (88 mg5 Mebenda>ole% tab!et 188 mg, '88 mgH sirup 188 mg=' ml5 0lbenda>ole% tab!et 88 mg, &88 mg5 $yrantel pamoate% tablet scored 1' mg, '8 mgH

    suspense 1' mg=' mlb3 Antima!aria

    5 Puinine-?l% 'n0eksi '8 mg=ml "ampul ml#H tab!et 88 mg,

    mg, '8 mg5 ?hloroOuine% Sirup K8 mg=' ml "'8 ml#5 0rtesunate% Tab!et '8 mgH 'n0eksi (8 mg=ml "ampul 1 ml#5 0rtemether% 'n0eksi &8 mg=ml, K8 mg=ml "ampul 1ml#5 0modiaOuine% tab!et 1'3 mg "amodiakuin base#5 $rimaOuin% tab!et 1' mg

    bat antimalarial biasanya tersedia dalam bentuk kombinasi,

    antara lain%

    - 0rthemeter-umefantrine% tab!et 8 mg;18 mg- SulfadoFine-$irimethamine% tab!et '88 mg;' mg- 0rtesunate-0modiaOuine% tab!et '8 mg;88 mg

    13 Lindane "gak ada keterangan apa-apa#d3 Permet,rin "gak ada keterangan apa-apa#

    PERT'(BANGAN +OS'S

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    12/16

    6erdapat beberapa pertimbangan dasar dalam memberikan dosis obat,

    antara lain%

    1. Naktor pasien% usia dan berat badan, penting untuk menentukan

    dosis anak=dewasa dan menghitung obat yang menggunakan

    hitungan mg=kg=hari.. 6empat infeksi% semakin sulit dicapai, semakin tinggi dosis dan

    semakin lama terapinya.3. Sawar anatomi dan

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    13/16

    pemberian pada popu!asi k,usus, kombinasi antimikroba dan

    pertimban"an interaksiantimikroba.

    1. $emberian pada $opulasi 7husus

    Deberapa obat tidak boleh diberikan pada populasi tertentu,

    misalnya%

    a. =,!oramp,eni1o!% supresi sumsum tu!an"idiosinkratikb. ?iproGoFacin, norGoFacin "Ouinolone#% =ipro-oa1in

    menyebabkan art,ropatipada anak binatangc. =!ofa4imine% disekresikan dalam AS' dan menyebabkan

    pi"mentasi ku!it bayid. ;ura4o!idone% tidak boleh diberikan pada bayi R1 bulan karena

    risiko anemia ,emo!itike. (etronida4o!e% risiko aktiitas muta"enik dan karsino"enik

    dan disekresikan dalam AS' sehingga pemberian 0S2 dihentikan

    dalam 1-& jam setelah minum obat ini.

    !an tentu saja, populasi khusus yang paling penting adalah 'B*

    HA('L. Derikut daftar kategori obat dan arti dari masing-masingkategori bagi ibu hamil.

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    14/16

    Gambar . +enisi Kate"ori Obat pada 'bu Hami!

    Tabe! : Kate"ori Antimikroba pada 'bu Hami!

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    15/16

    . 7ombinasi 0ntimikroba

    7ombinasi antimikroba diindikasikan untuk beberapa keadaan,

    antara lain%

    a. 6erapi empiris spektrum luas untuk pasien yang sakit parahb. 'nfeksi po!imikroba "mis. 0bses intra-abdominal, peritonitis#%

    kombinasi antimikroba yang digunakan tidak perlu dapat

    membunuh semua pathogen yang mungkin, cukup dapat

    membunuh pathogen yang paling sering menginfeksi tempat

    tersebut.

    c. Mengurangi kemungkinan terjadinyaresistensi"mis. 6D, lepra#d. Mengurangi toksisitas dosis.e. Meningkatkan kemampuan in,ibisi atau membunu, pathogen.

    Detikut adalah contoh kombinasi yang paling umum digunakan%

    a. 0ntibakteria- 6rimethoprim-sulfamethoFa>ol "?o-trimoFa>ol#% Tab!et K8

    mg=&88 mg "dewasa#, 8 mg=188 mg "anak#H Kap!et forte

    1(8 mg=&88 mgH Suspensi &8 mg=88 mg per ' ml.

    - 0moFicillin-0sam 7laulanat% Tab!et '8 mg=1' mg, '88

    mg=1' mgH Dry syrup 1' mg=' ml "188 ml#H 'n0eksi 1

    g=ialb. 0ntifungal

    - Sa!ep Den>oic acid (9 ; Salicyclic acid 39- Cistatin ; Metronida>ole% o&u!a 188.888 25='88 mg

    ";!a"statin#3. 2nteraksi 0ntimikroba

    2nteraksi antimikroba dengan antimikroba lain ada , yaitu

    siner"isme dan anta"onism. Sinergisme terjadi dengan :

    mekanisme, yaitu%

  • 7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba

    16/16

    a. B!okade langkah metabo!isme yang berurutan dalam suatu

    jalur metabolisem, mis% =o5trimoa4o!eb. 'n,ibisiinakti&asi en4imatik, contoh yang paling sering adalah

    sinergi antara antibiotik beta!aktam dengan obat in,ibitor

    beta!aktamase seperti amoFicillin ; asam klaulanat.c. Meningkatkan uptake antimikroba, biasanya dilakukan oleh

    obat perusak dindin"se!dengan obat yang kerjanya terhalangi

    oleh dindin" se!, mis. Penis!in meningkatkan uptake

    amino"!ikosida dan amp,oteri1in B meningkatkan uptake

    -u1stosine oleh jamur.

    Sementara antagonism terjadi dengan 2 mekanisme, yaitu%

    a. 'n,ibisi akti&itas obat sida! oleh obat statik, misalnya%

    aktiitas bakterisidal penisi!in akan terganggu oleh

    bakteriostatik seperti tetrasik!in dan 1,!oramp,eni1o! karena

    penisilin hanya bekerja pada bakteri yang aktif tumbu, dan

    membe!a,.b. 'nduksi inakti&asi en4imatik, beberapa batan" "ram 859

    seperti Citrobacter reundii dan Serratia marcescens memiliki

    betalaktamase yang dapat diinduksi oleh antibiotik beta!aktam

    seperti imipenem, cefoFitin, dan ampicillin sehingga tidak dapat

    dikombinasikan dengan obat dengan -laktam aktif intrinsic yang

    dapat dihidrolisis seperti piperacillin.)

    )kurang ngerti yang ini, ngapain juga ngombinasiin sesama

    betalaktam ya/ 0tau mungkin laktam yang dimaksud itu bisa

    laktam selain betalaktam/

    Selamat, anda tinggal belajar 3 kuliah lagi )tepar