Top Banner
AMUBISID Dr. Theodorus, MMedSc Staf Laboratorium Farmakologi FK Unsri
21

IT 22 - Amubisid - TEO

Dec 10, 2015

Download

Documents

Abdur Rozak

it
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Page 1: IT 22 - Amubisid - TEO

AMUBISID

Dr. Theodorus, MMedScStaf Laboratorium Farmakologi

FK Unsri

Page 2: IT 22 - Amubisid - TEO

I. PENDAHULUAN

• Prevalens tertinggi di negara tropis dan subtropis• 10% disebabkan oleh E. Koli dan 100.000 mati/tahun• Penularan melalui: - rute fekal-oral - person to person contact• Invasi jaringan ekstraintestinal abses amuba• Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal (hati, paru dan otak)

Page 3: IT 22 - Amubisid - TEO

II. KLASIFIKASI AMUBISID

1. Amubisid luminal Bekerja dilumen usus atau terhadap amuba intestinal;

misalnya: diloksanid furoat, yodokuinol, dan paromomisin

2. Amubisid sistemik/jaringan Bekerja pada jaringan intestinal atau organ lainnya;

misalnya dehidroemetin, klorokuin. Tidak direkomendasikan lagi, kecuali obat lain tidak dapat diberikan

Page 4: IT 22 - Amubisid - TEO

II. Klasifikasi amubisid

3. Amubisid kombinasi Efektif terhadap amubiasis intestinal maupun sistemik;

misalnya metronidazol dan derivatnya

• Pemilihan obat• Berat-ringannya penyakit• Tempat terinfeksi, bila perlu lakukan aspirasi• Faktor lain, misalnya hamil• Alergi obat atau toleransi

Page 5: IT 22 - Amubisid - TEO

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA• 1. Diloksanid Furoat• Derivat dikloroasetamid, hasil subsitusi asetamid

• Mekanisme Kerja• Belum jelas, di Usus dirubah menjadi bentuk basa bebas yang bersifat

amubisid aktif.

• Farmakokinetik• Bentuk esternya dihidrolisa dilumen atau mukosa intestinum menjadi

diloksanid. (ditemukan dalam darah) dan asam Furoat. Konsentrasi puncak dicapai dqalam 1 jam, 60-90% dari dosis pemberian diekskresikan melalui urin dalam bentuk glukoronid

Page 6: IT 22 - Amubisid - TEO

1. Diloksanid Furoat

• Indikasi• Amubiasis asimtomatik bentuk kiste• Amubiasis akut Kontroversi ?

• ESO• Biasanya ringan. Yang paling sering cegukan, nausea,muntah, diare, gatal-

gatal dan urtikaria• Kontraindikasi : wanita hamil TS I • Interaksi obat : tidak diketahui• Preparat : tablet 500mg• Dosis : Dewasa: 3X500mg/hari selama 10 hari

: Anak-anak: 20mg/kgBBhari dibagi dalam 3 dosis selama 10 hari

Page 7: IT 22 - Amubisid - TEO

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

2. KLOROKUIN• Amubisid pertama kali pada tahun 1948• Diduga karena efek toksiknya thd trofozoit E.Histolitika• Amubiasis hepatik bila metronidazol gagal atau di kontraindikasikan• Dosis dewasa: 1 gr/hari selama 2 hari, diikuti 500 mg/hari selama 2

minggu

3. EMETIN DAN DEHIDROEMETIN• Emetin suatu alkaloid dari ipecac (1912) bersifat amubisid

jaringan/sistemik

Page 8: IT 22 - Amubisid - TEO

3. Emetin dan dehidroemetin

• Dehidroemetin: mempunyai sifat yang sama dengan emetin tetapi bersifat kurang toksik

• Mekanisme kerja• Menghambat sintesa protein dng memblok ribosomal M-

RNA. Dapat membunuh langsung bentuk trofozoit tetapi tidak untuk bentuk kiste

Page 9: IT 22 - Amubisid - TEO

3. Emetin dan dehidroemetin

• FARMAKOKINETIK• Tersimpan dalam hati, ginjal, limfa dan paru. Diberikan par-

enteral karena sifat iritasinya di saluran cerna. Ekskresi utamanya melalui urin

• ESO• Yang paling sering dijumpai di tempat suntikan berupa nyeri,

anoreksia dan eksema. Yang berat biasanya berupa gangguan kardiovaskuler spt nyeri prekordial, dispnea, gagal jantung, takikardia & hipertensi

Page 10: IT 22 - Amubisid - TEO

3. Emetin dan dehidroemetin

• INDIKASI• Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal berat (abses amuba)• Telah digantikan metronidazol, kecuali metronidazol tidak

efektif atau dikontraindikasikan

• KONTRAINDIKASI• Gangguan ginjal, jantung dan neuromuskular• Wanita hamil

Page 11: IT 22 - Amubisid - TEO

3. Emetin dan dehidroemetin

• INTERAKSI OBAT:• Sampai saat ini tidak diketahui

• PREPARAT• Emetin : solusio 20, 30 dan 65 mg/ml• Dehidroemetin: Ampul 1 ml (60 mg)

Page 12: IT 22 - Amubisid - TEO

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

4. 8- HIDROKSIKUINOLIN• Digunakan untuk mengatasi amubiasis asimtomatik• Ada 2 yaitu yadokuinol dan kliokuinol• Kliokuinol 2 gram/hari Subakut-Mielo-Optik_Neurofati

(SMON) di Jepang sebagai obat antidiare• Yodokuinol di USA: topikal

5. METRONIDAZOLPertama kali diisolasi 1956, suatu derivat nitroimidazol

Page 13: IT 22 - Amubisid - TEO

5. Metronidazol

• 1- - hidroksi metil-5- nitroimidazol• Derivat nitroimidazol lain: tinidazol, nidazol, ornidazol dan

bensnidazol

• MEKANISME KERJA• Merupakan suatu pro-drug yg membutuhkan aktivasi reduksi

nitrogen (feredoksin) oleh mikroorganisme yang rentan shg menyebabkan rusaknya DNA trofozoit

Page 14: IT 22 - Amubisid - TEO

5. Metronidazol

• FARMAKOKINETIK• Absorpsinya cepat dan komplet. Kadar puncak plasma dicapai dlm waktu

0,25-4 jam. Waktu paruh 8 jam.• Distribusinya luas termasuk cairan serebrospinalis• Metabolisme utama di hati dan 75% dlm bentuk metabolit dieliminasi

melalui urin

• ESO• Yg paling sering dijumpai yaitu sakit kepala, nausea, mulut kering dan rasa

metal (metalic taste)

Page 15: IT 22 - Amubisid - TEO

Eso

• Sedangkan stomatitis terjadi akibat eksaserbasi moniliasis. Bila terjadi neurotoksik (vertigo, konvulsi, ensefalofati) pengobatan distop. Menimbulkan a reaction like disulfiram bila diberikan bersama alkohol

• INDIKASI• Amubiasis intra dan ekstraintestinal (abses hepatik) berat• Trikomonas vaginalis

Page 16: IT 22 - Amubisid - TEO

Indikasi

• Kokus anaerob dan basil anaerob gram negatif• Giardiasis

• KONTRAINDIKASI• Wanita hamil TS I• Gangguan neurologik• Ketergantungan alkohol• Pada penyakit hati berat dosis harus diturunkan

Page 17: IT 22 - Amubisid - TEO

5. Metronidazol

• INTERAKSI OBAT• Bila diberi bersama antikoagulan, prothrombine time

memanjang. Simetidin, fenobarbital dan litium meningkatkan kadarnya di plasma

• PREPARAT DAN DOSIS• Tablet, suntikan, suspensi oral, supostoria, salep• Dewasa & anak: 30 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis selama 8-10

hari

Page 18: IT 22 - Amubisid - TEO

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

6. PAROMOMISIN• Termasuk golongan aminoglikosida yg bersifat amubisid luminal

• MEKANISME KERJA• Bekerja langsung terhadap amuba dengan menghambat sintesa protein

• FARMAKOKINETIK• Hanya sedikit yang diabsorpsi masuk ke sirkulasi dan diekskresikan

terutama melalui tinja

Page 19: IT 22 - Amubisid - TEO

6. Paromomisin

• ESO• Yg sering terjadi berupa gangguan saluran cerna yaitu nausea

dan diare

• INDIKASI• Amubiasis sistemik• Giardiasis dan cacing pita

Page 20: IT 22 - Amubisid - TEO

6. Paromomisin

• KONTRAINDIKASI• Hipersensitifitas. Hati-hati penggunaannya pada ulkus saluran

cerna, penyakit ginjal berat serta gangguan pendengaran

• PREPARAT DAN DOSIS• Kapsul 250 mg• Dewasa dan anak-anak: 25-35 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis

selama 7 hari

Page 21: IT 22 - Amubisid - TEO

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

7. TETRASIKLIN• Merupakan antibiotika spektrum luas, efektif terhadap

amuba baik di lumen maupun di dinding intestinal.• Bekerja secara tidak langsung, biasanya sebagai tambahan

pada pengobatan amuba ringan-sedang maupun amuba intestinal berat. Dosis untuk amubiasis berat: 4 X 500 mg/hari selama 5 hari I; dilanjutkan 4 X 250 mg/hari selama 5 hari berikutnya