AMUBISID Dr. Theodorus, MMedSc Staf Laboratorium Farmakologi FK Unsri
AMUBISID
Dr. Theodorus, MMedScStaf Laboratorium Farmakologi
FK Unsri
I. PENDAHULUAN
• Prevalens tertinggi di negara tropis dan subtropis• 10% disebabkan oleh E. Koli dan 100.000 mati/tahun• Penularan melalui: - rute fekal-oral - person to person contact• Invasi jaringan ekstraintestinal abses amuba• Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal (hati, paru dan otak)
II. KLASIFIKASI AMUBISID
1. Amubisid luminal Bekerja dilumen usus atau terhadap amuba intestinal;
misalnya: diloksanid furoat, yodokuinol, dan paromomisin
2. Amubisid sistemik/jaringan Bekerja pada jaringan intestinal atau organ lainnya;
misalnya dehidroemetin, klorokuin. Tidak direkomendasikan lagi, kecuali obat lain tidak dapat diberikan
II. Klasifikasi amubisid
3. Amubisid kombinasi Efektif terhadap amubiasis intestinal maupun sistemik;
misalnya metronidazol dan derivatnya
• Pemilihan obat• Berat-ringannya penyakit• Tempat terinfeksi, bila perlu lakukan aspirasi• Faktor lain, misalnya hamil• Alergi obat atau toleransi
III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA• 1. Diloksanid Furoat• Derivat dikloroasetamid, hasil subsitusi asetamid
• Mekanisme Kerja• Belum jelas, di Usus dirubah menjadi bentuk basa bebas yang bersifat
amubisid aktif.
• Farmakokinetik• Bentuk esternya dihidrolisa dilumen atau mukosa intestinum menjadi
diloksanid. (ditemukan dalam darah) dan asam Furoat. Konsentrasi puncak dicapai dqalam 1 jam, 60-90% dari dosis pemberian diekskresikan melalui urin dalam bentuk glukoronid
1. Diloksanid Furoat
• Indikasi• Amubiasis asimtomatik bentuk kiste• Amubiasis akut Kontroversi ?
• ESO• Biasanya ringan. Yang paling sering cegukan, nausea,muntah, diare, gatal-
gatal dan urtikaria• Kontraindikasi : wanita hamil TS I • Interaksi obat : tidak diketahui• Preparat : tablet 500mg• Dosis : Dewasa: 3X500mg/hari selama 10 hari
: Anak-anak: 20mg/kgBBhari dibagi dalam 3 dosis selama 10 hari
III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA
2. KLOROKUIN• Amubisid pertama kali pada tahun 1948• Diduga karena efek toksiknya thd trofozoit E.Histolitika• Amubiasis hepatik bila metronidazol gagal atau di kontraindikasikan• Dosis dewasa: 1 gr/hari selama 2 hari, diikuti 500 mg/hari selama 2
minggu
3. EMETIN DAN DEHIDROEMETIN• Emetin suatu alkaloid dari ipecac (1912) bersifat amubisid
jaringan/sistemik
3. Emetin dan dehidroemetin
• Dehidroemetin: mempunyai sifat yang sama dengan emetin tetapi bersifat kurang toksik
• Mekanisme kerja• Menghambat sintesa protein dng memblok ribosomal M-
RNA. Dapat membunuh langsung bentuk trofozoit tetapi tidak untuk bentuk kiste
3. Emetin dan dehidroemetin
• FARMAKOKINETIK• Tersimpan dalam hati, ginjal, limfa dan paru. Diberikan par-
enteral karena sifat iritasinya di saluran cerna. Ekskresi utamanya melalui urin
• ESO• Yang paling sering dijumpai di tempat suntikan berupa nyeri,
anoreksia dan eksema. Yang berat biasanya berupa gangguan kardiovaskuler spt nyeri prekordial, dispnea, gagal jantung, takikardia & hipertensi
3. Emetin dan dehidroemetin
• INDIKASI• Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal berat (abses amuba)• Telah digantikan metronidazol, kecuali metronidazol tidak
efektif atau dikontraindikasikan
• KONTRAINDIKASI• Gangguan ginjal, jantung dan neuromuskular• Wanita hamil
3. Emetin dan dehidroemetin
• INTERAKSI OBAT:• Sampai saat ini tidak diketahui
• PREPARAT• Emetin : solusio 20, 30 dan 65 mg/ml• Dehidroemetin: Ampul 1 ml (60 mg)
III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA
4. 8- HIDROKSIKUINOLIN• Digunakan untuk mengatasi amubiasis asimtomatik• Ada 2 yaitu yadokuinol dan kliokuinol• Kliokuinol 2 gram/hari Subakut-Mielo-Optik_Neurofati
(SMON) di Jepang sebagai obat antidiare• Yodokuinol di USA: topikal
5. METRONIDAZOLPertama kali diisolasi 1956, suatu derivat nitroimidazol
5. Metronidazol
• 1- - hidroksi metil-5- nitroimidazol• Derivat nitroimidazol lain: tinidazol, nidazol, ornidazol dan
bensnidazol
• MEKANISME KERJA• Merupakan suatu pro-drug yg membutuhkan aktivasi reduksi
nitrogen (feredoksin) oleh mikroorganisme yang rentan shg menyebabkan rusaknya DNA trofozoit
5. Metronidazol
• FARMAKOKINETIK• Absorpsinya cepat dan komplet. Kadar puncak plasma dicapai dlm waktu
0,25-4 jam. Waktu paruh 8 jam.• Distribusinya luas termasuk cairan serebrospinalis• Metabolisme utama di hati dan 75% dlm bentuk metabolit dieliminasi
melalui urin
• ESO• Yg paling sering dijumpai yaitu sakit kepala, nausea, mulut kering dan rasa
metal (metalic taste)
Eso
• Sedangkan stomatitis terjadi akibat eksaserbasi moniliasis. Bila terjadi neurotoksik (vertigo, konvulsi, ensefalofati) pengobatan distop. Menimbulkan a reaction like disulfiram bila diberikan bersama alkohol
• INDIKASI• Amubiasis intra dan ekstraintestinal (abses hepatik) berat• Trikomonas vaginalis
Indikasi
• Kokus anaerob dan basil anaerob gram negatif• Giardiasis
• KONTRAINDIKASI• Wanita hamil TS I• Gangguan neurologik• Ketergantungan alkohol• Pada penyakit hati berat dosis harus diturunkan
5. Metronidazol
• INTERAKSI OBAT• Bila diberi bersama antikoagulan, prothrombine time
memanjang. Simetidin, fenobarbital dan litium meningkatkan kadarnya di plasma
• PREPARAT DAN DOSIS• Tablet, suntikan, suspensi oral, supostoria, salep• Dewasa & anak: 30 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis selama 8-10
hari
III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA
6. PAROMOMISIN• Termasuk golongan aminoglikosida yg bersifat amubisid luminal
• MEKANISME KERJA• Bekerja langsung terhadap amuba dengan menghambat sintesa protein
• FARMAKOKINETIK• Hanya sedikit yang diabsorpsi masuk ke sirkulasi dan diekskresikan
terutama melalui tinja
6. Paromomisin
• ESO• Yg sering terjadi berupa gangguan saluran cerna yaitu nausea
dan diare
• INDIKASI• Amubiasis sistemik• Giardiasis dan cacing pita
6. Paromomisin
• KONTRAINDIKASI• Hipersensitifitas. Hati-hati penggunaannya pada ulkus saluran
cerna, penyakit ginjal berat serta gangguan pendengaran
• PREPARAT DAN DOSIS• Kapsul 250 mg• Dewasa dan anak-anak: 25-35 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis
selama 7 hari
III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA
7. TETRASIKLIN• Merupakan antibiotika spektrum luas, efektif terhadap
amuba baik di lumen maupun di dinding intestinal.• Bekerja secara tidak langsung, biasanya sebagai tambahan
pada pengobatan amuba ringan-sedang maupun amuba intestinal berat. Dosis untuk amubiasis berat: 4 X 500 mg/hari selama 5 hari I; dilanjutkan 4 X 250 mg/hari selama 5 hari berikutnya