BAB IPENDAHULUAN1.1 Latar BelakangDalam arti luas farmakologi
ialah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel hidup, lewat
proses kimia khususnya lewat reseptor. Dalam ilmu kedokteran
senyawa tersebut disebut obat. Karena itu dikatakan farmakologi
merupakan seni menimbang (the art of weighing). Tanpa pengetahuan
farmakologi yang baik, seorang dokter dapat merupakan sumber
bencana bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara murni.
Hanya dengan penggunaan yang cermat, obat akan bermanfaat tanpa
efek samping tidak diinginkan yang terlalu menggangu. Selain itu,
pengetahuan mengenai efek samping obat memampukan dokter mengenal
tanda dan gejala yang disebabkan obat. Hampir tidak ada gejala dari
demam, gatal sampai syok anafilaktik, yang tidak terjadi dengan
obat. Jadi obat selain bermanfaat dalam pengobatan penyakit, juga
merupakan penyebab penyakit. Menurut suatu survey di Amerika
Serikat, sekitar 5% pasien masuk rumah sakit akibat obat. Rasio
fatalitas kasus akibat obat dirumah sakit bervariasi antara 2 12%.
Efek samping obat meningkat sejalan dengan jumlah obat yang
diminum. Melihat fakta tersebut, pentingnya pengetahuan obat bagi
seorang dokter maupun apoteker tidak dapat diragukan.Salah satu
bagian dalam ilmu farmakologi yaitu obat otonom dan saraf pusat
yakni obat adrenergic atau simpatomimetika yaitu zat zat yang dapat
menimbulkan (sebagian) efek yang sama dengan stimulasi susunan
simpaticus ( SS ) dan melepaskan noradrenalin ( NA ) di ujung ujung
sarafnya. SS berfungsi meningkatkan penggunaan zat oleh tubuh dan
menyiapkannya untuk proses disimilasi. Organisme disiapkan agar
dengan cepat dapat menghasilkan banyak energy, yaitu siap untuk
suatu reaksi fight, fright, or flight ( berkelahi, merasa takut,
atau melarikan diri ). Oleh karena itu, adrenergika memiliki daya
yang bertujuan mencapai keadaan waspada tersebut. Terkadang Obat
tidak selamanya baik, kadang obat justru berbahaya, karena takaran
tertentu dari suatu obat yang memberikan efek tertentu terhadap
suatu penyakit atau gejala sakit. Obatadalah bahan atau zat yang
berasal dari tumbuhan, hewan, mineral maupun zat kimia tertentu
yang dapat digunakan untuk mengurangi rasa sakit, memperlambat
proses penyakit dan atau menyembuhkan penyakit. Obat harus sesuai
dosis agar efek terapi atau khasiatnya bisa kita dapatkan.Golongan
obat adalah penggolongan yang dimaksud untuk peningkatan keamanan
dan ketepatan penggunaan distribusi yang terdiri dari obat bebas,
obat keras, psikotropika dan narkotika, obat bebas terbatas yang
akan dibahas secara mendetail pada pembahasan selanjutnya.1.2
Rumusan Masalah1.2.1 Apa definisi obat?1.2.2 Bagaimana cara
penggolongan obat?1.2.3 Bagaimana cara penamaan obat?1.2.4 Apa saja
yang termasuk ke dalam golongan obat saraf otonom?1.2.5 Apa saja
yang termasuk ke dalam golongan obat susunan saraf pusat?1.2.6 Apa
saja yang termasuk ke dalam golongan obat anestesi?
1.3 Tujuan1.3.1 Mengetahui definisi obat.1.3.2 Mengetahui cara
penggolongan obat.1.3.3 Mengetahui cara penamaan obat.1.3.4
Mengetahui yang termasuk ke dalam golongan obat saraf otonom.1.3.5
Mengetahui termasuk ke dalam golongan obat susunan saraf
pusat.1.3.6 Mengetahui termasuk ke dalam golongan obat
anestesi.
BAB IIPEMBAHASAN2.1 Pengertian ObatMenurut PerMenKes
917/Menkes/Per/x/1993, obat (jadi) adalah sediaan atau
paduan-paduan yang siap digunakan untuk mempengaruhi atau
menyelidiki secara fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka
penetapan diagnosa, pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan
kesehatan dan kontrasepsi. Menurut pengertian umum, obat dapat
didefinisikan sebagai bahan yang menyebabkan perubahan dalam fungsi
biologis melalui proses kimia. Sedangkan definisi yang lengkap,
obat adalah bahan atau campuran bahan yang digunakan untuk; 1.
Pengobatan, peredaan, pencegahan atau diagnosa suatu penyakit,
kelainan fisik atau gejala-gejalanya pada manusia atau hewan2.
Dalam pemulihan, perbaikan atau pengubahan fungsi organik pada
manusia atau hewan. Obat dapat merupakan bahan yang disintesis di
dalam tubuh (misalnya : hormon, vitamin D) atau merupakan
bahan-bahan kimia yang tidak disintesis di dalam tubuh.Penggolongan
sederhana dapat diketahui dari definisi yang lengkap di atas yaitu
obat untuk manusia dan obat untuk hewan. Selain itu ada beberapa
penggolongan obat yang lain, dimana penggolongan obat itu
dimaksudkan untuk peningkatan keamanan dan ketepatan penggunaan
serta pengamanan distribusi.2.2 Penggolongan ObatIlmu Farmasi
:Penggolongan obat secara luas dibedakan berdasarkan beberapa hal,
diantaranya :1. Penggolongan obat berdasarkanjenisnya2.
Penggolongan obat berdasarkanmekanisme kerja obat3. Penggolongan
obat berdasarkantempat atau lokasi pemakaian4. Penggolongan obat
berdasarkancara pemakaian5. Penggolongan obat berdasarkanefek yang
ditimbulkan6. Penggolongan obat berdasarkandaya kerja atau terapi7.
Penggolongan obat berdasarkanasal obat dan cara pembuatannya
1. Penggolongan Berdasarkan Jenisnya
A. Obat Bebas
Obat bebas adalah obat yang bebas/dapat diperoleh tanpa resep
dari dokter, sehingga dapat dibeli langsung melalui Apotek, Toko
Obat Berizin, Toko Modern maupun warung kelontong. Cara mengenali
obat bebas adalah terdapat tanda logo lingkaran berwarnaHIJAUdengan
garis tepi berwarna hitam pada kemasannya.Contoh Obat Bebas :
Parasetamol (penurun demam dan pereda sakit kepala) Vitamin-Vitamin
Ferrosulfat (penambah darah) Sediaan obat mengandung Calcium
Antasid (untuk sakit maag) Ex : promag, mylantaB. Obat Bebas
Terbatas
Obat bebas terbatas adalah obat yang dapat diperoleh tanpa resep
dokter, sehingga dapat dibeli langsung melalui Apotek maupun Toko
Obat Berizin namun memperolehnya dalam jumlah terbatas. Terdapat
sediaan Obat Bebas Terbatas adalah campuran obat bebas dan obat
keras. Cara mengenali obat bebas terbatas adalah terdapat tanda
logo lingkaran berwarnaBIRUdengan garis tepi berwarna hitam pada
kemasannya.Biasanya pada kemasan golongan obat ini terdapat
peringatan-peringatan berkaitan dengan pemakaian/penggunaannya yang
ditulis dalam kotak, supaya pasien/masyarakat dapat menggunakan
obat ini dengan benar. Ada 6 macam tanda peringatan antara lain :a.
P.No.1 Awas! Obat Keras, Bacalah Aturan Pemakaiannya
Contoh : Sediaan Obat Pereda Flu / Pilek (Ex : Neozep, Ultraflu,
Procold) Sediaan Obat Batuk (Ex : OBH, Woods, Komix, Actifed)b.
P.No.2 Awas! Obat Keras, Hanya untuk kumur, jangan ditelan
Contoh : Sediaan obat kumur mengandung Povidone Iodine (Ex :
Betadine) Sediaan obat kumur yang mengandung Hexetidine (Ex :
Hexadol)c. P.No.3 Awas! Obat Keras, Hanya untuk bagian luar dari
badan
Contoh : Betadine Kalpanax Albothyl Sediaan salep/krim untuk
penyakit kulit yang tidak mengandung antibiotik Sediaan tetes mata
yang tidak mengandung antibiotik (Insto, Braito)d. P.No.4 Awas!
Obat Keras, Hanya untuk dibakar
Contoh : Sediaan untuk obat asma (berbentuk rokok) sudah tidak
adae. P.No.5 Awas! Obat Keras, Tidak boleh ditelan
Contoh : Sediaan obat Sulfanilamid puyer 5 g steril antibiotik
untuk infeksi topikal/kulit termasuk untuk infeksi vagina Sediaan
ovulaf. P.No.6 Awas! Obat Keras, Obat wasir, jangan ditelan
Contoh :Sediaan suppositoria untuk wasir/ambeienC. Obat Keras
atau Daftar G (Gevaarlijk) atau berbahaya
Obat Keras adalah obat yang hanya dapat diperolehdengan resep
dokter, dan resep hanya dapat ditebus di Apotek atau diserahkan
melalui Rumah Sakit, Puskesmas, maupun Klinik. Namun demikian ada
beberapa macam obat keras yang dapat diperoleh tanpa resep dokter
yaitu obat-obat yang masuk dalamObat Wajib Apotek (OWA). Cara
mengenali obat keras adalah terdapat tanda logo lingkaran
berwarnaMERAHdengan garis tepi berwarna hitam dan terdapat huruf K
(warna hitam) berada ditengah lingkaran dan menyentuh pada garis
tepi pada kemasannya. Pada kemasan primer, sekuner, dan etiket
biasanya mencantumkan kalimat Harus dengan resep dokterContoh :
Sediaan Antibiotik(Ex : Amoxicillin, Ampicillin, Ciprofloxacin,
Kloramfenicol, Tetracyclin, Sefadroksil, Metronidazol dll) Sediaan
Obat Analgesik (Pereda Nyeri)(Ex : Piroksikam, Meloksikam,
Phenylbutazon dll) Sediaan Obat Antihipertensi(Ex : Captopril,
Nifedipin, Amlodipin, Candesartan, HCT dll) Sediaan Obat
Antidiabet(Ex : Glibenklamid, Metformin dll) Sediaan Obat
Kortikosteroid(Ex : Dexamethason, Metilprednison dll) Sediaan Obat
Penyakit Gout/Asam Urat(Ex : Allopurinol) Sediaan Obat Penurun
Kolesterol(Ex : Simvastatin, Atorvastatin, Gemfibrozil,
dll)Sedangkan contoh beberapa obat yang masukObat Wajib Apotek
(OWA) : Sediaan Obat Kontrasepsi(Ex : Lyndiol tablet, Mycrogynon
tablet, Endometril tablet, dll) Sediaan Obat saluran Cerna(Ex :
Decamag tab, Gastran tab, Dulcolax tab salut, Metoclopramide,
Papaverin HCl tab, dll) Sediaan Obat Mulut dan Tenggorokan(Ex :
Hexadol solution, Bactidol solutio, dll) Sediaan Obat Saluran
Nafas(Ex : Salbutamol tablet/sirup, Terbutaline tablet/inhaler,
Bromheksin tablet dll) Sediaan Obat Analgetik, depresan(Ex : Asam
mefenamat tablet, Aspirin+caffein tablet, Alvita kaplet (Antalgin +
Vitamin B1, B6, B12) dll) Sediaan Obat Kulit Topikal(Ex :
Tetracycline salep, Kloramfenikol salep, Decoderm-3 krim,
bufacort-N krim, New-Kenacomb krim dll) Sediaan Obat Antiparasit(Ex
: Albendazol tablet/suspensi (obat cacing) dll) Sediaan Obat
Antiradang-antireumatik(Ex : Ibuprofen kaplet/tablet/sirup, Natrium
diklofenak gel/krim dll)D. Obat PsikotropikaPsikotropika adalah zat
atau obat, baik alamiah maupun sintesis bukan narkotika yang
berkhasita psikoaktif melalui pengaruh selektif pada susunan saraf
pusat tyang menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental dan
perilaku. (UU RI No. 5 Tahun 1997 tentang Psikotropika). Obat ini
merupakan obat yang digunakan untuk masalah gangguan
kejiwaan/mental yang biasanya disebut dengan obat penenang dan
antidepresan. Penggunaan obat ini dapat menyebabkan haliusinasi,
depresi, stimulasi (tidak mengantuk, tidak lapar), dan gangguan
fungsi motorik/otot (kepala bergerak naik
turun/geleng-geleng).Psikotropika termasuk dalam Obat Keras
Tertentu (OKT) yang logonya sama dengan obat keras yaitu lingkaran
berwarnaMERAHdengan garis tepi berwarna hitam dan terdapat huruf K
(warna hitam) berada ditengah lingkaran dan menyentuh pada garis
tepi pada kemasannya sehingga untuk mendapatkannya harus dengan
resep dokter.Dikarenakan obat golongan ini dapat menimbulkan
ketergantungan / kecanduan, pemerintah melakukan pengawasan dengan
ketat (regulasi dan sanksi hukum) supaya tidak terjadi
penyalahgunaan obat. Psikotropika digolongkan menjadi 4 (empat)
golongan berdasarkan potensi efek ketergantungan :a. Psikotropika
Golongan IHanya digunakan untuk tujuan ilmu pengetahuan dan tidak
digunakan untuk terapi kesehatan atau pengobatan karena dapat
menyebabkan potensi sindrom ketergantungan yangsangat kuat.Contoh :
DMA, MDMA, Meskalin dll1. Psikotropika Golongan IIDigunakan untuk
tujuan ilmu pengetahuan serta berkhasiat untuk pengobatan /terapi
dan dapat menyebabkan potensi ketergantungan yangkuat.Contoh :
Amfetamin, Metakualon, Sekobarbital dll1. Psikotropika Golongan
IIIDigunakan untuk tujuan ilmu pengetahuan serta berkhasiat untuk
pengobatan /terapi dan mempunyai potensi sedangmengakibatkan
sindrom ketergantungan.Contoh : Amobarbital, Flunitrazepam,
Pentobarbital dll1. Psikotropika Golongan IVDigunakan untuk tujuan
ilmu pengetahuan serta berkhasiat untuk pengobatan /terapi dan
mempunyai potensi ringan mengakibatkan sindrom
ketergantungan.Psikotropika golongan IV inilah yang banyak
digunakan untuk terapi/pengobatan dikarenakan efek ketergantungan
yang dihasilkan ringan.Contoh : Diazepam, Lorazepam, Nitrazepam,
Alprazolam, Klordiazepoksid, Triazolam dll.Penyerahan obat
narkotika dapat dilakukan oleh Apotek, Rumah Sakit, Puskesmas,
Klinik berdasarkan resep dokter kepada pasien/pengguna langsung.2.
Obat Narkotika
Narkotika adalah zat atau obat yang berasal dari tanaman atau
bukan tanaman, baik sintesis maupun semisintesis, yang dapat
menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa,
mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri, dan dapat menimbulkan
ketergantungan, yang dibedakan ke dalam golongan-golongan. (UU RI
No.35 Tahun 2009 tentang Narkotika).Cara mendapatkan Obat Narkotika
harus dengan resep dokter dan obat dapat diserahkan melalui Apotek,
Rumah sakit, Puskesmas ataupun Klinik. Logo obat narkotika adalah
seperti tanda plus warna merah dalam lingkaran warna putih dengan
garis tepi warna merah.Obat narkotika sangat bermanfaat dan
diperlukan di bidang ilmu pengetahuan maupun bidang kesehatan.
Meskipun demikian, masih ada yang menggunakan tidak sesuai dengan
standar pengobatan maupun sengaja disalahgunakan bahkan disertai
peredaran narkotika secara gelap. Penyalahgunaan Narkotika serta
Psikotropika merupakan kejahatan krimial dikarenakan hal tersebut
merupakan ancaman yang dapat melemahkan ketahanan nasional
dikarenakan dapat merusak moral/mental masyarakat khususnya
generasi muda penerus bangsa. Pemerintah melakukan pengawasan dan
pengendalian peredaran obat narkotika dengan membuat Undang-undang
Nomor 22 Tahun 1997 yang diperbarui menjadi UU Nomor 35 Tahun 2009
tentang Narkotika.Berdasarkan potensi yang dapat mengakibatkan
ketergantungan, Narkotika digolongkan menjadi 3 (tiga) yaitu :
a. Narkotika Golongan IHanya digunakan untuk tujuan ilmu
pengetahuan dan tidak digunakan untuk terapi kesehatan/pengobatan
karena dapat menyebabkan potensi sindrom ketergantungan yangsangat
tinggi.Contoh : TanamanPapaver Somniferum L, Opium mentah, Opium
masak, tanaman koka (Erythroxylum coca), daun koka, kokain mentah,
kokain, tanaman ganja, Heroin, THC dll.1. Narkotika Golongan
IIBerkhasiat untuk pengobatan tetapi digunakan sebagai pilihan
terakhir dan dapat digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan
pengembangan ilmu pengetahuan serta mempunyai
potensitinggimengakibatkan ketergantungan.Contoh : Morfin, Opium,
Petidin, Ekgonin, Hidromorfinol dll.1. Narkotika Golongan
IIIBerkhasiat untuk pengobatan dan banyak digunakan dalam terapi
dan atau untuk tujuan pengembangan ilmu pengetahuan serta mempunyai
potensi ringan mengakibatkan ketergantungan. Kodein dan Doveri
biasa digunakan untuk obat batuk yang parah.Contoh : Kodein,
Dihidrokodein, Etilmorfin, Doveri dll.Dari penggolongan obat diatas
kita hanya dapat membeli obat dengan tujuan untuk pengobatan
sendiri (self-medication) dari golongan obat bebas, obat bebas
terbatas serta obat wajib apotek (OWA). Untuk memperoleh
obat-obatan tersebut sebaiknya membeli di Toko Obat Berizin atau
Apotek, dikarenakan di sarana tersebut mutu obat lebih terjaga
(karena penyimpanan yang tepat, pemeriksaan masa kadaluarsa yang
rutin) serta terhindar dari obat-obat palsu yang beredar.Namun
perlu diingat bahwa masa pengobatan sendiri adalah 3 hari, jika
selama 3 hari tidak sembuh maka harus berobat ke dokter.Jika kita
tidak paham dengan obat yang diterima, kita wajib
mengetahui/bertanya kepada dokter / apoteker mengenai aturan pakai,
dosis, serta efek samping yang mungkin terjadi.2. Penggolongan Obat
BerdasarkanMekanisme Kerja ObatPenggolongan ini dibagi menjadi 5
jenis penggolongan antara lain :1) Obat yang bekerja pada penyebab
penyakit, misalnya penyakit akibat bakteri atau mikroba. Contoh
antibiotik.2) Obat yang bekerja untuk mencegah kondisi patologis
dari penyakit. Contoh vaksin, dan serum.3) Obat yang menghilangkan
simtomatik/gejala, meredakan nyeri. Contoh analgesic.4) Obat yang
bekerja menambah atau mengganti fungsi fungsi zat yang kurang.
Contoh vitamin dan hormon.5) Pemberian placebo adalah pemberian
obat yang tidak mengandung zat aktif, khususnya pada pasien normal
yang menganggap dirinya dalam keadaan sakit. Contoh aqua pro
injeksi dan tablet placebo.
3. Penggolongan Obat BerdasarkanTempat atau Lokasi
PemakaianPeggolongan ini dibagi menjadi 2 golongan :1) Obat dalam
yaitu obat obatan yang dikonsumsi peroral, contoh tablet
antibiotik, parasetamol tablet2) Obat luar yaitu obat obatan yang
dipakai secara topikal/tubuh bagian luar, contoh sulfur, dll
4. Penggolongan Obat Berdasarkan Cara PemakaianPenggolongan ini
dibagi menjadi beberapa bagian, seperti :1) Oral : obat yang
dikonsumsi melalui mulut kedalam saluran cerna, contoh tablet,
kapsul, serbuk, dll.2) Perektal : obat yang dipakai melalui rektum,
biasanya digunakan pada pasien yang tidak bisa menelan, pingsan,
atau menghendaki efek cepat dan terhindar dari pengaruh pH lambung,
FFE di hati, maupun enzim-enzim di dalam tubuh.
3) Sublingual : Sublingual : pemakaian obat dengan meletakkannya
dibawah lidah., masuk ke pembuluh darah, efeknya lebih cepat,
contoh obat hipertensi : tablet hisap, hormon-hormon.
4) Parenteral : obat yang disuntikkan melalui kulit ke aliran
darah. baik secara intravena, subkutan, intramuskular,
intrakardial.
5) Langsung ke organ, contoh intrakardial.
6) Melalui selaput perut, contoh intra peritoneal
5. Penggolongan Obat Berdasarkan Efek Yang
DitimbulkanPenggolongan ini dibagi menjadi 2 :1) Sistemik :
obat/zat aktif yang masuk kedalam peredaran darah2) Lokal :
obat/zat aktif yang hanya berefek/menyebar/mempengaruhi bagian
tertentu tempat obat tersebut berada, seperti pada hidung, mata,
kulit, dll
6. Penggolongan Obat Berdasarkan Daya Kerja Atau
TerapiPenggolongan ini dibagi menjadi 2 golongan:1) Farmakodinamik
: obat-obat yang bekerja mempengaruhi fisilogis tubuh, contoh
hormon dan vitamin.2) Kemoterapi : obat-obatan yang bekerja secara
kimia untuk membasmi parasit atau bibit penyakit, mempunyai daya
kerja kombinasi.
7. Penggolongan Obat Berdasarkan Asal Obat dan Cara
PembuatannyaPenggolongan ini dibagi menjadi 2 :1) Alamiah : obat
obat yang berasal dari alam (tumbuhan, hewan dan mineral) tumbuhan
: jamur (antibiotik), kina (kinin), digitalis (glikosida jantung)
dll hewan : plasenta, otak menghasilkan serum rabies,
kolagen.mineral : vaselin, parafin, talkum/silikat, dll2) Sintetik
: merupakan cara pembuatan obat dengan melakukan reaksi-reaksi
kimia, contohnya minyak gandapura dihasilkan dengan mereaksikan
metanol dan asam salisilat.
8. Saat ini obat tradisional dapat dikelompokkan menjadi 3,
yaitu jamu, obat ekstrak alam, dan fitofarmaka.1. Jamu (Empirical
based herbal medicine)
Jamu adalah obat tradisional yang disediakan secara tradisional,
misalnya dalam bentuk serbuk seduhan, pil, dan cairan yang berisi
seluruh bahan tanaman yang menjadi penyusun jamu tersebut serta
digunakan secara tradisional. Pada umumnya, jenis ini dibuat dengan
mengacu pada resep peninggalan leluhur yang disusun dari berbagai
tanaman obat yang jumlahnya cukup banyak, berkisar antara 5-10
macam bahkan lebih. Bentuk jamu tidak memerlukan pembuktian ilmiah
sampai dengan klinis, tetapi cukup dengan bukti empiris. Jamu yang
telah digunakan secara turun-menurun selama berpuluh-puluh tahun
bahkan mungkin ratusan tahun, telah membuktikan keamanan dan
manfaat secara langsung untuk tujuan kesehatan tertentu
2. Obat Herbal Terstandar (Scientific based herbal medicine)
Obat herbal terstandar dalah obat tradisional yang disajikan
dari ekstrak atau penyarian bahan alam yang dapat berupa tanaman
obat, binatang, maupun mineral. Untuk melaksanakan proses ini
membutuhkan peralatan yang lebih kompleks dan berharga mahal,
ditambah dengan tenaga kerja yang mendukung dengan pengetahuan
maupun ketrampilan pembuatan ekstrak. Selain proses produksi dengan
tehnologi maju, jenis ini pada umumnya telah ditunjang dengan
pembuktian ilmiah berupa penelitian-penelitian pre-klinik seperti
standart kandungan bahan berkhasiat, standart pembuatan ekstrak
tanaman obat, standart pembuatan obat tradisional yang higienis,
dan uji toksisitas akut maupun kronis.
3. Fitofarmaka (Clinical based herbal medicine)
Fitofarmaka merupakan bentuk obat tradisional dari bahan alam
yang dapat disejajarkan dengan obat modern karena proses
pembuatannya yang telah terstandar, ditunjang dengan bukti ilmiah
sampai dengan uji klinik pada manusia.. Dengan uji klinik akan
lebih meyakinkan para profesi medis untuk menggunakan obat herbal
di sarana pelayanan kesehatan. Masyarakat juga bisa didorong untuk
menggunakan obat herbal karena manfaatnya jelas dengan pembuktian
secara ilimiah.2.3 Cara Penamaan Obat1. Menggunakan Nama atau
Bahasa LatinDengan beberapa pengecualian, nama latin ditulis dalam
bentuk tunggal dan diperlukan sebagai kata benda netral deklinasi
kedua. Nama garam ditulis dengan menyebutkan unsure logam dalam
bentuk genetif, di ikuti nama bagian asam dalam bentuk nominative,
baik dalam bentuk nominatif, baik dalam jenis netral deklinasi
kedua maupun dalam jenis maskulin deklinasi ketiga. Untuk senyawa
yang diturunkan dari asam yang tidak sesungguhnya kedua bagian
ditulis dalam nomatif dengan menyebutkan nama bagian asamnya
diikuti nama unsure logamnya. Misal : Paracetamol
(Paracetamolum).Perhatikan contoh berikut: Acetaminophenum Acidum
Ascorbicum Aethambubutoli Hydrochloridum Isoniazidum Pethdini
Hydrochoridum2. Menggunakan Nama GenerikNama generik adalah nama
obat yang sama dengan zat aktif berkhasiat yang dikandungnya,
sesuai nama resmi International Non Propietary Names yang telah di
tetapkan dalam Farmakope Indonesia. Contohnya: Parasetamol,
Antalgin, Asam Mefenamat, Amoksisilin, Cefadroxyl, Loratadine,
Ketoconazole, Acyclovir, dan lain-lain. Obat-obat tersebut sama
persis antara nama yang tertera di kemasan dengan kandungan zat
aktifnya.
3. Menggunakan Nama KimiaObat pada waktu ditemukan diberi nama
kimia yang menggambarkan struktur molekulnya. Karena itu, nama
kimia obat biasanya amat kompleks sehingga tak mudah diingat orang
awam. Untuk kepentingan penelitian acapkali nama kimia ini
disingkat dengan kode tertentu, misalnya PH 131. Setelah obat itu
dinyatakan aman dan bermanfaat melalui uji klinis, barulah obat
tersebut di daftarkan pada Badan Pengawasan Obat dan Makanan.
4. Menggunakan Nama Paten/Nama DagangYang dimaksud obat
paten/nama dagang adalah nama sediaan obat yang diberikan oleh
pabriknya dan terdaftar di departemen kesehatan suatu negara,
disebut juga sebagai merek terdaftar. Dari satu nama generik dapat
diproduksi berbagai macam sediaan obat dengan nama dagang yang
berlainan ,misal : Pehamoxil (berisi : Amoxicillin), Diafac (berisi
: metformin) dll. Nama dagang ini sering juga disebut nama paten.
Perusahaan obat yang menemukan obat tersebut dapat memasarkannya
dengan nama dagang. Nama dagang biasanya diusahakan yang mudah
diingat oleh pengguna obat. Jadi, pada dasarnya obat generik dan
obat paten berbeda dalam penamaan, sedangkan pada prinsipnya
komposisi obat generik dan obat paten adalah sama. Disebut obat
paten karena pabrik penemu tersebut berhak atas paten penemuan obat
tersebut dalam jangka waktu tertentu. Selama paten tersebut masih
berlaku, tidak boleh diproduksi oleh pabrik lain, baik dengan nama
dagang dari pabrik peniru ataupun dijual dengan nama generiknya.
Produksi obat generiknya baru dapat dilakukan setelah obat nama
dagang tersebut berakhir masa patennya. Jika pabrik lain ingin
menjual dengan nama generik atau dengan nama dagang dapat dilakukan
dengan mengajukan ijin lisensi dari pemegang paten. Obat nama
dagang yang telah habis masa patennya dapat diproduksi dan dijual
oleh pabrik lain dengan nama dagang berbeda yang biasa disebut
sebagai me-too product (di beberapa negara barat disebut branded
generik) atau tetap dijual dengan nama generik.2.4 Golongan Obat
Sistem Saraf OtonomA. Sistem Saraf OtonomSistem saraf otonom (SSO)
disebut jugasusunan saraf vegetatif, meliputi antara lain
saraf-saraf danganglia(majemuk dari ganglion = simpul saraf) yang
merupakan persarafan ke otot polos dari berbagai organ ( bronchia,
lambung, usus, pembuluh darah, dan lain-lain). termasuk keompok ini
pula adalah, otot jantung (lurik) serta beberapa kelenjar (ludah,
keringat, dan pencernaan).dengan demikian, SSO tersebar luas
diseluruh tubuh dan ungsinya adalah mengatur secara otomatis
keadaan fisiologi yang konstan, seperti suhu badan, tekanan dan
perearan darah, serta pernapasan.Berikut adalah organ dan reseptor
dari saraf adrenergik dan saraf kolinergik :OrganReseptorEfek
stimulasi
S.adrenergikS.kolinergik
Mata (pupil):diperbesar:diperkecil
Paru-paru (bronchia):dilatasi:konstriksi
Jantung:daya kontraksi diperkuat, denyutan
dipercepat:diperlemah
Arteriola: konstriksi
Vena: konstriksiDiperlambat dilatasi
Lambung-usus (peristaltik dan sekresi):dikurangi relaksasi-
Kantong kemih dan empedu, rahim: relaksasiDiperbesar konstriksi
berubah-ubah
Rahim yg megandung,: konstriksi-
Kulit, otot-otot: konstriksi-
B. Obat-obat Sistem Saraf OtonomObat-obat yang menghasilkan efek
terapeutik utamanya dengan menyerupai atau mengubah fungsi sistem
saraf otonom, disebut obat-obat otomon. Obat-obat yang mempengaruhi
sistem saraf otonom dibagi dalam dua subgrup sesuai dengan
mekanisme kerjanya terhadap tipe neuron yang dipengaruhi.1. Agonis
kolinergikAgonis kolinergik meniru efek asetilkolin dengan cara
berikatan langsung pada kolinoseptor. Obat ini adalah ester
sintetik kolin, seperti karbakol dan betanekol, atau alkaloid alam
seperti pilokarpin.a. Agonis kolinergik langsungSemua obat
kolinergik yang bekerja langsung mempunyai masa kerja lebih lama
dibandingkan asetilkolin. Beberapa diantaranya yang sangat
bermanfaat dalam terapi (pilokarpin dan betanekol) lebih mudah
terikat pada reseptor muskarinik dan kadang-kadang dikenal sebagai
obat muskarinik. Namun demikian, sebagai satu grup, maka agonis
yang bekerja langsung ini menunjukkan kurang spesifik dalam
kerjanya, yang sudah tentu akan membatasi penggunaan klinisnya.
AsetilkolinAdalah suatu senyawa amonium kuartener yang tidak mampu
menembus membran. Walaupun sebagai suatu neurotransmitter saraf
parasimpatis dan kolinergik, namun dalam terapi zat ini kurang
penting karena beragam kerjanya dan sangat cepat di-inaktifkan oleh
asetilkolinesterase. Aktivitasnya berupa muskarinik dan nikotinik.
Kerjanya termasuk : Menurunkan denyut jantung dan curah jantung
Menurunkan tekanan darah BetanekolMempunyai struktur yang berkaitan
dengan asetilkolin; asetatnya diganti dengan karbamat dan kolinnya
dimetilasi.kerja nikotiniknya kecil atau tidak ada sama sekali,
tetapi kerja muskariniknya sangat kuat. Masa kerjanya berlangsung
sekitar 1 jam. Kerja: memacu langsung reseptor muskarinik, sehingga
tonus dan motilitas usus meningkat, dan memacu pula otot detrusor
kandung kemih sementara trigonum dan sfingter kemih melemas,
sehingga urin terpencar keluar. Aplikasi terapi: untuk pengobatan
urologi, obat ini digunakan untuk memacu knadung kemih yang
mengalami atoni (atonis bladder) terutama retensi urin pasca
persalinan dan pasca bedah non-obstruksi. Efek samping: dapat
menimbulkan pacuan kolinergik umum. Termasuk dalam pacuan ini
adalah keringat, salivasi, kemerahan, penurunan tekanan darah,
mual, nyeri abdomen, diare dan bronkospasme.
Karbakol (karbamikolin)Bekerja sebagai muskarinik maupun
nikotinik. Kerja: berefek sangat kuat terhadap sistem
kardiovaskuler dan sistem pencernaan karena aktivitas pacu
ganglion-nya dan mungkin tahap awalnya memacu dan kemudian
mendepresi sistem tersebut. Penetesan lokal pada mata, dpat meniru
efek asetilkolin yang menimbulkan miosis. Penggunaan terapi: karena
potensi tinggi dan masa kerja yang relatif lama, maka ibat ini
jarang digunakan untuk maksud terapi, kecuali pada mata sebagai
obat miotikum untuk menyebabkan kontraksi pupil dan turunnya
tekanan dalam bola mata. Efek samping: jika diberikan dalam dosis
oftalmologi maka efek sampingnya kecil atau tidak ada sama
sekali.
PilokarpinMenunjukkan kativitas muskarinik dan terutama
digunakan untuk oftalmologi Kerja: dapat menimbulkan miosis dengan
cepat dan kontraksi otot siliaris. Pada mata akan terjadi suatu
spasme akomodasi, da penglihata akan terpaku pada jarak tertentu,
sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. Pilokarpin adalah salah
satu pemacu sekresi kelenjar keringat, air mata, dan saliva, tetapi
obat ini tidak digunkan untuk maksud demikian. Penggunaan terapi:
merupakan obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan
tekanan bola matabaik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut
lebar Efek samping: pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan
gangguan SSP. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang
berlebihan.b. Inhibitor kolinesterasePada bagian sistem syaraf
otonom terdapat suatu enzim yang sangat penting yaitu Asetilkolin
asetil hidrolase (AchE) atau biasa disebut dengan
asetilkolinesterase. Enzim ini ditemukan pada celah syaraf
kolinergik, neuromuscular junction, dan darah. Enzim ini sangat
penting karena berfungsi untuk memecah asetilkolin menjadi asetat
dan kolin. Obat dalam hal ini bereaksi dengan menghambat enzim
kolinesterase pada celah sinaptik. 2. Antagonis KolinergikAntagonis
kolinergik (disebut juga obat penyekat kolinergik atau obat
antikolinergik) mengikat kolinoreseptor tetapi tidak memicu efek
intraseluler diperntarai reseptor seperti lazimnya. Yang paling
bermanfaat dari obat golongan ini adalah menyekat sinaps muskarinik
pada saraf parasimpatis secara selektif.oleh karena itu, efek
persarafan parasimpatis menjadi terganggu, dan kerja pacu simpatis
muncul tanpa imbangan.a. Obat antimuskarinikObat golongan ini
seperti atropin dan skopolamin bekerja menyekat reseptor muskarinik
yang menyebabkan hambatan semua fungsi muskarinik. Selain itu, obat
ini menyekat sedikit perkeualian neuron simpatis yang juga
kolinergik, seperti saraf simpatis yang menuju kelenjar keringat.
Bertentangan dengan obat agonis kolinerik yang kegunaan
teraupetiknya tebatas, maka obat penyekat kolinergik ini sangat
menguntungkan dalam sejumlah besar situasi klinis. Karena obat ini
tidak menyekat nikotinik, maka obat antimuskarinik ini sedikit atau
tidak mempengaruhi smbungan saraf otot rangka atau ganglia otonom.
SkopolaminSkolapomin, alkaloid beladona lainnya, dapat menimbulkan
efek tepi yang sama dengan efek atropin. Tetapi efe skopolamin
lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan
atropin. Efek: skopolamin merupakan salah satu obat anti mbauk
perjalanan yang paling efektif. Obat ini menimbulkan pula efek
penumpulan daya ingat jangka pendek. Bertolak belakang dengan
atropin, obat ini menyebabkan sedasi, rasa megantuk, tetapi pada
dosis yang lebih tinggi bahkan menimbulkan kegelisahan/kegaduhan.
Penggunaan terapi: walaupun mirip dengan atropin, indikasi obat ini
terbatas pada pencegahan mabuk perjalanan (obat ini memang sangat
efektif) dan penumpulan daya ingat jangka pendek. Farmakokinetik
dan efek samping: aspek ini persis sama seperti atropin
IpratropiumPenyedotan Ipratropium, suatu turunan kuartener
atropin, bermanfaat untuk pengobatan asma dan penyakit paru
obstruksi menahun (PPOM) pada pasien yang tidak cocok menelan
agonis adrenergik.
b. Penyekat ganglionikObat ini menunjukkan tidak adanya
selektivitas terhadap ganglia simpatis maupun parasimpatis dan
tidak efektif sebagai antagonis neuromuskular. Oleh karena itu,
obat ini menghentikan semua keluaran sistem saraf otonom pada
reseptor nikotinikrespon yang teramati memang kompleks dan sulit
diduga, sehingga tidak mungkin meperoleh kerja yang selektif. Obat
penyekat ganglionik jarang digunakan untuk maksud terapi saat ini.
Tetapi obat ini ering digunakan sebagai alat dalam eksperimen
farmakologi. NikotinSatu komponen dalam roko sigaret, nikotin
memiliki sejumlah kerja yang kurang menyenangkan. Tergantung pada
dosis, ikotin mendepolarisasi ganglia, menimbulkan pertama kali
gejala pacuan dan kemudian diikuti oleh paralisis dari semua
ganglia. Efek pacunya kompleks, termasuk peningkatan tekanan darah,
pertambahan denyut jantung ( akibat pelepasan transmitter dari
ujung saraf adrenergik dan medula adrenalis ), serta peningkatan
peristaltis dan sekresi. Pada dosis lebih tinggi, teanan darah
justru menurun karena penyekatan ganglionik, dan aktivitas saluran
cerna otot-otot kandung kemih terhenti.
TrimetafanTrimetafan adalah obat penyekat ganglionik nikotinik
bekerja singkat dan bersifat kompetitif yang harus diberikan secara
infus intravena. Saat ini trimetafan digunakan untuk menurunkan
tekanan darah dalam keadaan darurat seperti hipertensi yang
disebabkan oleh edema paru atau pecahnya aneurisma aorta bila obat
lain tidak dapat digunakan.
MekamilaminMekamilamin menyekat kompetitif ganglia nikotinik.
Lam kerjanya berkisar 10 jam setelah pemberian tunggal. Ambilan
obat melalui penyerapan oral baik, berbeda dengan trimetafan.
c. Obat penyekat neuromuskularPenyekat neuromuskular bermanfaat
secara klinik selama opersi guna melemaskan otot secara sempurna
tanpa memperbanyak obat anastesi yang sebanding dalam melemaskan
otot. Obat penyekat neuromuskular ini strukturnya analog dengan
asetilkolin dan bekerja baik sebagai antagonis (tipe
nondepolarisasi) maupun agonis (tipe depolarisasi) terhadap
reseptor yang terdapat cekungan sambungan neuromuskular.
Penyekat nondepolarisasi (kompetitif)Obat pertama yang mampu
menyekat sambungan neuromuskular otot rangka adalah kurare, yang
dipake oleh pemburu alam didaerah amazon Amerika Selatan untuk
melumpuhkan binatang buruannya. Obattubokuarinakhirnya dimurnikan
dengan baikdan dikenalkan dalam klinik pada awal tahun 1940-an.
Obat penyekat neuromuskilat jelas mempertinggi tinggkat keamanan
anastesi yang dibutuhkan untuk sampai ketingkat melemaskan otot
tidak perlu terlalu banyak. Mekanisme kerja: pada dosis rendah obat
penyekat neuromuskular nondepolarisasi bergabung dengan reseptor
nikotinik dan mencegah pengikatan asetilkolin. Obat ini justru
mencegah depolarisasi membran sel otot yang menghambat kontraksi
otot. Karena obat ini bersaing dengan aetilkolin pada reseptor,
maka disebut penyekat kompetitif. Kerjanya dapat dimusnahkan dengan
memperbanyak kadar asetilkolin pada cela sinaptik, sebagai contoh
pemberian obat penghambat kolinesterase seperti neostigmin atau
edrofonium. Ahli anastesi sering menggunakan strategi ini untuk
mempersingkat lama penyekatan neuromuskular. Pada dosis tinggi
penyekat nondepolarisasi menghadang kanal ion pada cekungan.
Keadaan ini menyebabkan pelemahan transmisi neuromuskular lebih
lanjut dan mengurangi kemampuan obat penghambat asetilkolinesterase
untuk menghilangkan kerja obat pelemas otot nondepolarisasi. Efek:
tidak semua otot sama pekanya terhadap penyekatan oleh obat
penyekat kompetitif. Otot-otot kecil yang berkontraksi cepat pada
muka dan mata sangat peka sekali dan dilumpuhkan pertama kali,
kemudian diikuti oleh otot jari-jari. Setelah itu otot tungkai dan
lengan, lher, dan batang tutbuh dilumuhkan, kemudian otot sela iga
terganggu dan terakhir otot diafragma lumpuh. Penggunaan terapi:
obat penyekat ini digunakan dalam terapi sebagai obat pelengkap
dalam anastesi selama operasi guna melemaskan otot rangka.
Farmakokinetik: obat ini sulit menembus membran dan tidak mauk
kedalam sel atau melintasi sawar darah otak. Kebanyakan obat ini
tidak dimetabolisme; kerjanya diakhiri dengan cara penyebaran
kembali. Sebagai contoh, tubokuarin, pankuronium, mivakurium,
metokurin dan doksakurium diekskresikan kedalam urin dalam bentuk
utuh. Atrikurium dihancurkan spontan didalam plasma dan dengan
hidrolisis ester. Obat aminosteroid (vekuronium dan rokuronium)
di-deastilasi dalam hati, dan bersihannya akan memanjang pada
pasien dengan penyakit hepar. Obat ini diekskresi dalam bentuk utuh
kedalam empedu. Interaksi obat : penghambat kolinesterase, anestesi
hidrokarbon berhalogen, antibiotika aminoglikosida, penyekat kanal
kalsium.
Obat depolarisasi Mekanisme kerja: tidak seperti asetilkolin
yang segera dirusak oleh asetilkolinesterase, maka obat
depolarisasi ini kadarnya teteap tinggi dalam celah sinaptik dan
tetap melekat pada reseptor dalam jangka waktu yang relatif lama,
dan terus menerus memacu reseptor. Efek: urutan kelumpuhan ungkin
sedikit berbeda, tetapi sebagaimana yang terjadi pada penyekat
kompetitif, otot-otot pernapasan limpuh belakangan. Suksinilkolin
mengawali efeknya dengan lumpuh dalam beberapa menit. Obat ini
tidak menyebabkan penyekatan ganglion, kecuai pada dosis tinggi,
walaupun sebenarnya obat ini memacu secara lemah pelepasan
histamin. Dalam keadaan normal, lama kerja suksinilkolin sangat
singkat, karena obat ini cepat sekali dirusak oleh kolinesterase
dalam plasma. Penggunaan terapi: karena mula kerjanya cepat dan
lama kerja singkat, suksisnilkolin berguna sewaktu intubasi
endotrakeal cepat dibutuhkn selama induksi anastesi. Obat ini
digunakan juga selama terapi syok elektrokonvulsif (ECT).
Farmakokinetik: suksisnilkolin disuntikkan intravena. Kerjanya yang
sangat singkat (beberapa menit saja) disebabkan oleh hidrolisis
cepat kolinesterase dalam plasma. Oleh karena itu, obat ini
biasanya diberikan dalam bentuk nfus terus menerus. Efek samping:
Hipertermia : bila halotan digunakan sebagai anastesi, maka
pemberian suksinilkolin terkadang menyebabkan hipertemia sangat
berat pada orang yang dasar genetiknya peka. Apnea : pasien yang
dasar genetiknya berkaitan dengan defisiensi kolinesterase plasma
atau adanya bentuk atipikal dari enzim tersebut sering terjadi
apnea (tidak dapat bernapas) karena kelumpuhan otot diafragma.
3. Agonis AdrenergikAgonis adrenergik merupakan obat yang memacu
atau meningkatkan syaraf adrenergik. Oleh karena itu obat-obat yang
bekerja secara agonis adrenergik ini beraksi menyerupai
neurotransmitternya, yaitu nor-adrenalin. Agonis adrenergik juga
dinamakan dengan Adrenomimetik. Obat-obat yang bekerja dengan cara
ini bereaksi dengan reseptor adrenergik, yaitu reseptor adrenergik
& reseptor adrenergik . Obat agonis adrenergi memiliki 3
mekanisme kerja yaitu:a. Agonis bekerja langsung : yaitu obat-obat
yang bekerja lngsung pada reseptor dan dengan menimbulkan efek
mirip pacuan saraf simpatis atau pelepasan hormon epinefrin dari
medula adrenalis, contoh obat agonis yang bekerja langsung :
Epinefrin : epinefrin berinteraksi terhadap reseptor dan . Pada
dosis rendah, efek (vasodilatasi) pada sistem vaskular menonjol
sekali, sedangkan pada dosis tinggi, efek (vasokontriksi) menjadi
efek terkuat. Kerja: kerja utama epinefrin adalah pada sistem
kardiovaskuler. Senyawa ini memperkuat daya kontraksi otot jantung
(miokard) (inotropik positif: kerja 1). Oleh sebab itu, curah
jantung meningkat pula. Akibat dar efek ini maka kebutuhan oksigen
otot jantung meningkat juga. Epinefrin mengkontriksi areriol
dikulit, membran mukosa dan visera (efek ) dan mendilatasi pembuluh
darah kehati dan otot rangka (efek 2). Aliran darah ke ginjal
menurun. Oleh karena itu, efek kumulatif epinefrin adalah
peningkatan tekanan sistolik bersama dengan sedikit penurunan
tekanan diastolik yang akhirnya menimbulkan refleks perlambatan
jantung. Respirasi: epinefrin menimbulkan bronkodilatasi kuat
dengan bekerja langsung pada otot polos bronus (kerja 2). Kerja ini
sangat membantu semua keadaan bronkokontriksi karena reaksi alergi
atau pacu histamin. Pada kasus syok anafilaksis, obat ini dapat
menyelamatkan nyawa. Hiperglikemia: epinefrin mempunyai efek
hiperglikemia yang khas karena terjadinya glikogenolisis didalam
hepar (efek 2) peningkatan pelepasan glukogen (efek 2) dan
menurunkan pelepasan insulin (efek 2). Efek demikian diperantarai
oleh AMP. Lipolisis: epinefrin mengawali lipoisis melalui aktivitas
agonisnya pada reseptor beta jaringan lemak, yang pada stimulasi,
mengaktifkan adenili siklase untuk meningkatkan kadar cAMP. cAMP
ini kemudian memacu suatu lipase sensitif hormon yang selanjutnya
menghidrolisis triasilgliserol menjadi asam lemak bebas dan
gliserol. Biotransformasi: epinefrin seperti katekolamin lainnya,
dimetabolisme oleh 2 jalur enzimatik: COMT yang memiliki
S-adenosilmetionin sebagai kofaktor, dan MAO. Hasil metabolit kahir
yang dijumpai dalam urin adalah metanefrin dan asam vanilimendelat.
Penggunaan terapi: Bronkospasme : epinefrin merupakan obat utama
yang digunakan untuk pengobatan gawat setiap kondisi saluran napas
yang ditandai oleh bronkokontriksi dengan kesulitan bernapas.
Glaukoma : pada oftalmologi, larutan epinefrin 2% dapat digunakan
secara topikal untuk mengurangi tekanan dalam bola matapada
glaukoma sudut terbuka. Obat ini mapu mengurangi produksi cairan
humor dengan memvasokontriksi pembuluh darah badan siliaris. Syok
anafilatik : epinefrin merupakan obat pilihan untuk pengobatan
reaksi hipersensitif tipe 1 dan responnya terhadap alergen. Pada
anastesi : larutan anastesi lokal biasanya megandung 1:100.000
bagian epinefrin. Efeknya nyata sekali dalam memperpanjang kerja
anastesi lokal. Farmakokinetik: epinefrin mempunyai awitan cepat,
tetapi masa kerjanya singkat. Efek samping: Gangguan SSP : akibat
epinefrin termasuk kecemasan, ketakutan, tegang, sakit kepala dan
tremor. Pendarahan : obat ini dapat memacu pendarahan didalam otak
akibat dari naiknya tekanan darah secara nyata. Aritmia jantung :
obat ini dapat pula memacu aritmia jantung, terutama bagi pasien
yang sedang mendapat digitalis Edema paru : epinefrin dapat
menimbulkan edema baru. Interaksi Hipertiroidisme : epinefrin akan
mempercepat kerja kardiovaskuler pada pasien hipertiroidisme, bisa
digunakan kecuali dosis obat dikurangi. Kokain : bila didalam tubuh
terdapat kokain, maka epinefrin akan menambah efek
kardiovaskulernya. NorepinefrinObat ini akan memacu semua tipe
reseptor adrenergik. Namun dalam kenyataannya, bila obat ini
diberikan pada manusia dalam dosis terapi, maka reseptor adrenergik
saja yang paling dipengaruhi. Kerja kardiovaskuler Vasokontriksi:
norepinefrin menyebabkan kenaikan tahanan perifer akibat
vasokontriksi kuat hampir semua lapangan vaskular, termasuk ginjal.
Refleks baroreseptor : pada preparat jaringan jantung terpisah,
norepinefrin akan memacu kontraktilitas jantung; namun secara
invivo, pacuan ini hanya ringan sekali bila ada.ha in akibat dari
peningkatan tekanan darah yang emacu suatu refleks berkaitan dengan
aktivitas vagal melalui pacuan baroreseptor. Efek praterapi atropin
: bila atropin diberikan sebelum norepinefrin, maka pacuan
norepinefrin jelas akan menimbulkan takikardia. Penggunaan terapi :
norepinefrin digunakan untuk pengobatan syok karena kemampuannya
menaikkan tahanan tepi dan oleh karena itu menaikkan tekanan darah;
namun demikian dopamin ternyata lebih baik, karena tidak mengurangi
aliran darah keginjal seperti norepinefrin.
IsoproterenolBekerja langsung yang terutama memacu reseptor 1dan
2. Kerja: Kardiovaskular : pacuan obat ini seaktif epinefrin
sehingga bermanfaat pada pengobatan blok antrioventrikular atau
henti jantung. Isoproterenol mendilatasi pula arteriol otot rangka
(kerja 2.), sehingga mengurangi tahanan perifer. Karena kerja pacu
jantungnya, obat in mungkin enaikkan sedikit tekanan sistol, tetapi
sangat menurunkan tekanan arteri rerata dan tekanan diastolik.
Paru-paru : isoproterenol seaktif epinefrin dan cepat melegakkan
seranan asma akut, bila diberikan secara inhalasi/sedotan. Kerja
ini berakhir sekitar 1 jam dan sesudah itu dosis dapat diulangi
kembali. Efek lainnya : terhadap reseptor , seperti peningkatan
kadar gula darah dan lipolisis dapat dibuktikan, tetapi secara
klinik efek ini tidak jelas. Penggunaan terapi: isoproterenol
sekarang jarang digunakan sebagai obat bronkodilator pada asma.
Farmakokinetik: diserap secara sistemik oleh mukosa sublingual
tetapi lebih nyata diserap secara parental atau sedotan aerosol.
Efek samping: mirip sekali dengan efek samping epinefrin.
DopaminDopamin dapat mengaktifkan reseptor adrenergik dan .
Sebagai contoh, pada dosis tinggi obat ini menimbulkan
vasokontriksi dengan mengaktifkan reseptor , sebaliknya pada dosis
rendah, obat akan memacu reseptor jantung . Dobutamin Kerja: adalah
suatu katekolamin sintetik, bekerja langsung yang merupakan agonis
reseptor 1. Obat ini tersedia dalam bentuk campuraan resemik.
Penggunaan terapi: dobutamin digunakan untuk meningkatkan curah
jantung pada gagal jantung kongestif. Efek samping: dobutamin perlu
diperhatikan bila diberikan pada pasien dengan fibrilasi atrial,
karena obat ini meningkatkan konduksi atrioventrikular. Efek
samping lainnya mirip dengan efek samping epinefrin.
FenilefrinFenilefterin adalah obat adrenergik sintetik langsung
yang terutama mengikat reseptor 2. Fenilefterin adalah suatu
vasokontriktor yang mampu meningkatkan tekanan sistolik maupun
diastolik. Efeknya terhadap jantung langsung tidak ada, tetapi
memacu refleks bradikardia bila diberikan parental. Obat ini
digunakan untuk enaikkan tekanan darah dan menghentikan serangan
tarikardiasupraventrikular. Dosis besar dapat menyebabkan sakit
kepala hipertensif dan ketidakteraturan jantung.
MetoksaminMetoksamin adalah obat adrenergik sintetik bekerja
langsung yang mengikat reseptor alpha, terlebih lagi reseptor 1dan
2. Obat ini digunakan juga untuk menanggulangi hipotensi selama
operasi yang memperoleh anastesi halotan. Obat ini cenderung tidak
memacu aritmia jantung pada pasien yang disensitisasi anastesi umum
halotan. Efek samping yang terjadi berupa sakit kepala hipertensif
dan muntah-muntah.
KionidinKionidin adalah agonis 2yang digunakan pada hipertensi
esensial untuk menurunkan tekanan darah karena kerjanya pada SSP.
Obat ini dapat digunakan juga untuk mengurangi gejala yang timbul
akibat putus obat opiat atau benzodiazepin. MetaproterenolObat ini
dapat idberikan peroral atau inhalasi. Obat ini bekerja terutama
pada reseptor 2, menimbulkan efek ringan pada jantung. Obat ini
menyebabkan dilatasi bronkiolus dan memperbaiki fungsi aliran
udara. Obat ini berfungsi sebagai bronkodilator pada pengobatan
asma dan melegakan bronkospasme.
TerbutalinTetrabulin yang bersifat lebih selektif daripada
metaproterenol dan masa kerjanya lebih lama. Obat ini diberikan
baik secara oral ataupun subkutan. Digunakan sebagai bronkodilator
dan mengurangi kontraksi rahim pada persalinan prematur.
AlbuterolAlbuterol adalah agonis 2selektif yang sifatnya mirip
sekali dengan tetrabutalin. Obat ini banyak dignakan sebagai
inhalan untuk mengatasi bronkospasme.
b. Agonis Adrenergik Bekerja Tidak LangsungObat-obat ini
memperkuat efek norepinefrin endogen, tetapi tidak langsung
mempengaruhi reseptor pasca sinaptik. AmfetaminAmfetamin sering
diduga hanya bekerja sebagai pacu sentral kuat saja oleh pecandu
penyaahgunaan obat. Sebenarnya obat ini dapat menaikkan tekanan
darah dengan jelas karena kerja agonis -nya pada pembuluh darah
sebagaimana juga efek pacu -nya pada jantung.
TiraminTiramin tidak digunakan dalam klinik, tetapi banyak
ditemukan dalam makanan fermentasi, seperti keju dan anggur
chianti. Obat ini adalah produk normal dari hasil metabolisme
tirosin.
c. Agonis Adrenergik Bekerja Ganda EfedrinEfedrin adalah
alkaloid tumbuhan, tetapi sekarang dapat dibuat secara sintetik.
Obat ini adalah obat adrenergik bekerja ganda, berarti tidak saja
melepas simpanan norepinefrin dari ujung saraf, tetapi mampu pula
memacu langsung reseptor dan . Oleh karena itu, sejumlah besar
kerja adrenergik yang muncul sering sekali dengan efek epinefrin,
walaupun sedikit lebih lemah.
MetaraminolMetaraminol adalah obat adrenergik yang bekerja ganda
dengan kerja yang mirip norepinefrin. Obat ini digunakan pada
pengobatan syok dan untuk mengatasi hipotensi mendadak.
4. Antagonis AdrenergikAntagonis adrenergik mengikat
adrenoseptor tetapi tidak menimbulkan efek intraseluler yang
diperantarai reseptor seperti lazimnya.a. Obat penyekat adrenergik
Obat-obat yang menyekat adrenoseptor sangat mempengaruhi tekanan
darah. FenoksibenzaminKerja fenoksibenzamin ini berakhir sekitar 24
jam setelah pemberian tunggal. Setelah obat disuntikkan,belum
erjadi penyekatan beberapa jam karena molekul harus
dibiotransformasi lebih dulu menjadi bentuk aktif. Kerja: Efek
kardiovaskular : penurunan resistensi perifer ini menimbulkan
refleks takikardia. Lebih jauh kemampuan untuk menyekat reseptor
2presinaptik pada jantung justru menimbulkan peningkatan curah
jantung. Reversal epinefrin : fenoksibenzamin tidak mempunyai efek
terhadap kerja isoproterenol yang murni sebagai agonis . Penggunaan
terapi: fenoksibenzamin digunakan untuk pengobatan feokromositoma,
tumor pensekresi katekolamin sel-sel yang berasal dari medulla
adrenalis. Efek samping: fenoksibenzamin dapat menyebabkan
hipotensi postural, sumbatan hidung, mual dan muntah.
FentolaminKebalikan dari fenoksibenzamin, fentolamin menimbulkan
penyekatan kompetitif terhadap reseptor 1dan 2. Kerja obat ini
berakhir setelah 4 jam pemberian tunggal. Fentolamin digunakan juga
untuk terapi feokromositoma dan keadaan klinis lainnya ditandai
dengan pelepasan katekolamin berlebihan.
Prazosin, terazosin, dan doksazosin Efek kardiovaskuler:
prazosin dan terazosin menurunkan resistensi vaskular perifer dan
menurunkan tekanan darah arterial dengan melemaskan otot polos
arteri dan vena. Penggunaan terapi:dosis awal obt ini menimbulkan
respons hipotensi yang berlebihan bahkan menimbulkan
sinkop(pingsan). Kerja demikian disebut sebagai efek dosis awal,
dapat dikurangi dengan menyesuaikan dosis awal tersebut menjadi 1/3
atau dari dosis normal, dan obat diberikan menjelang tidur. Efek
samping: parazosin dan terazosin mungkin menyebabkan pusing,
kehilangan tenaga, hidung tersumbat, sakit kepala, megantuk, dan
hipotensi ortostatik.
b. Obat penyeka adrenergik Semua obat penyekat yang digunakan
dalam klinik bersifat antagonis kompetitif.
PropranololSuatu antagonis- non-selektif Kerja: kardiovaskular,
vasokonstriksi perifer, bronkokonstriksi, peningkatan retensi
natrium, menghambat kerja isoproterenol. Efek terapi: memberikan
terapi pada hipertensi, glaukoma, migren, hipertiroid, angina
pektoris, infark miokardial. Efek samping: bronkokonstriksi,
aritmia, gangguan seksual, gangguan metabolisme, interaksi
obat.
Timolol dan nadolol: antagonis- non-selektifTimolol menyekat
juga adrenoseptor 1dan 2dan leih kuat dari propranolol. Nadolol
kerjanya sangat panjang. Nadolol mengurangi produksi cairan humor
mata dan digunakan secara topikal pada pengobatan glaukoma sudut
terbuka menahun, dan dapat pula sesekali digunakan untuk pengobatan
sistemik hipertensi.
Asebutolol, atenolol, metoprolol, dan esmolol antagonis selektif
Kerja: obat-obat penyekat menurunkan tekanan darah pada hipertensi
dan meningkatkan toleransi latihan fisik dan angina. Penggunaan
terapi dan hipertensi: karena obat-obat ini mempunyai efek kecil
sekali terhadap reseptor 2vaskuler perifer, maka kedinginan anggota
tubuh, suatu efek samping yang sering muncul pada terapi penyekat-
sangat jarang terjadi.
Pindolol, dan asebutolol: antagonis dengan aktivitas agonis
parsialKerja: pada kardiovaskular asebutolol dan pindolol bukan
penyekat murni; melainkan mempunyai kemampuan memacu dengan lemah
sekali reseptor 1dan 2dan oleh karena itu disebut memiliki
aktivitas simpatomimetik intrinsik. Serta pengurangan efek
metabolik.
Labetalol penyekat dan Kerja: obat ini tidak mengganggu kadar
lipid atau glukosa darah alam serum. Penggunaan terapi pada
hipertensi: labetalol berguna untuk pengobatan pasien hipertensi
berusia tua. Labetalol dapat digunakan sebagai obat alternatif
terhadap hidralazin untuk pengobatan hipertensi akibat
kehamilan.
c. Obat-obat yang mempengaruhi pelepasan atau ambilan kembali
neurotransmitter ReserpinAwal kerja obat ini lambat timbul tetapi
masa kerjanya panjang. Bila obat dihentikan kerjanya menetap selama
beberapa hari. GuanetidinObat ini sekarang jarang digunakan untuk
pengobatan hipertensi karena sering menimbulkan hipotensi
ortostatik dan mengganggu fungsi seksual pada lelaki.
KokainKokain adalah unik diantara anastesi lokal yang mampu
menyekat enzim ATPase diaktifkan Na dan K melintas membran sel
neuron adrenergik. Akibatnya, norepinefrin menumpuk dalam ruang
sinaptik, menimbulkan bertambahnya aktivitas simpatetik dan
memperkuat kerja epinefrin dan norepinefrin. Oleh karena itu, dosis
kecil katekolamin mampu menimbulkan efek yang diperkuat pada pasien
yang menelan kokain dibanding yang tidak menelannya.2.5 Golongan
Obat Sistem Saraf PusatSusunan saraf yang mengkoordinasi
sistem-sistem saraf lainnya di dalam tubuh manusia dibagi dalam dua
golongan yaitu :1. Susunan saraf pusat (SSP) yang terdiri dari :
Otak Sumsum tulang belakang (spinal cord) 2. Susunan saraf perifer
yang tediri atas : Syaraf otak dan tulang belakang Syaraf otonom
Obat-obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan
efek farmakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu: 1.
Merangsang atau menstimulasi, yang secara langsung maupun tidak
langsung merangsang aktivitas otak, sum-sum tulang belakang beserta
sarafnya.2. Menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun
tidak langsung memblokir proses tertentu pada aktivitas otak,
sumsum tulang belakang dan saraf - sarafnya.
A. Analgetika a. PengertianAnalgetika adalah obat-obat yang
dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat
yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri
sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca
bersalin, dismenore (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri
hebat yang sulit dikendalikan. Hampir semua analgetik ternyata
memiliki efek antipiretik dan efek anti inflamasi.Asam salisilat,
paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai sedang, tetapi
nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik
narkotik. Efek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu
menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam sedangkan sifat anti
inflamasi berguna untuk mengobati radang sendi (artritis reumatoid)
termasuk pirai /gout yaitu kelebihan asam urat sehingga pada daerah
sendi terjadi pembengkakan dan timbul rasa nyeri.Analgesik anti
inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis
prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat
dibedakan dalam tiga kategori: 1. Nyeri ringan (sakit gigi, sakit
kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan asetosal,
paracetamol bahkan placebo. 2. Nyeri sedang (sakit punggung,
migrain, rheumatik), memerlukan analgetik perifer kuat. 3. Nyeri
hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal,
kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik
narkotik.
b. Penggolongan Analgetik dibagi dalam dua golongan besar: 1.
Analgetik narkotik (analgetik sentral)Analgetika narkotika bekerja
di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. Dalam
dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran),
mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir
semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik
narkotik kecuali sensasi kulit.Harus hati-hati menggunakan
analgesik ini karena mempunyai risiko besar terhadap ketergantungan
obat (adiksi) dan kecenderungan penyalahgunaan obat. Obat ini hanya
dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma
hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batu empedu/batu
ginjal. Tanpa indikasi kuat, tidak dibenarkan penggunaannya secara
kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik
diindikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan
penderitaan. Fentanil dan alfentanil umumnya digunakan sebagai
premedikasi dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum
sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi.
Penggolongan analgesik narkotik adalah sebagai berikut : 1)
alkaloid alam: morfin, codein2) derivat semi sintesis: heroin 3)
derivat sintetik: metadon, fentanil 4) antagonis morfin: nalorfin,
nalokson dan pentazocin
c. Obat Generik, Indikasi, Kontra Indikasi dan Efek Samping 1.
Morfin Indikasi: Analgesik selama dan setelah pembedahan, analgesi
pada situasi lain. Kontra indikasi: Depresi pernapasan akut,
alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak
atau cedera kepala Efek samping: Mual, muntah, konstipasi,
ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan
dapat menyebabkan kematian. Sediaan: Morfin HCl (generik) sirup 5mg
/ 5ml, tablet 10mg, 30mg, 60mg, injeksi 10mg / ml, 20mg / ml
2. Kodein fosfat Indikasi: Nyeri ringan sampai sedang Kontra
indikasi: Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut
akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala Efek samping:
Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis
menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan:
Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg
3. Fentanil Indikasi: Nyeri kronik yang sukar diatasi pada
kanker Kontra indikasi : Depresi pernapasan akut, alkoholisme akut,
penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping : Mual, muntah, konsipasi, ketergantungan / adiksi
pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan
kematian. Sediaan: Bentuk sediaan dapat berupa injeksi atau cakram
transdermal (lama kerja yang panjang)
4. Petidin HCl Indikasi: Nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca
bedah Kontra indikasi: Depresi pernapasan akut, alkoholisme akut,
penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping: Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi
pada over dosis menimbulkan Sediaan: Petidin (generik) injeksi 50
mg/ml, tabl 50 mg
5. Tramadol HCl Indikasi: Nyeri sedang sampai berat Kontra
indikasi: Depresi pernapasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut
akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala Efek samping:
Mual, muntah, konstpasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis
menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan:
Tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml, tablet 50 mg
Nalorfin, NaloksonAdalah antagonis morfin, bekerja meniadakan
semua khasiat morfin, dan bersifat analgesik. Khusus digunakan pada
kasus overdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik.
2. Analgesik non opioid (non narkotik) Disebut juga analgesik
perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat. Semua
analgesik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu
menurunkan suhu badan pada saat demam.Khasiatnya berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus,
mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya
pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. Misalnya
parasetamol, asetosal, dll. Dan berkhasiat pula sebagai anti
inflamasi , anti radang atau anti flogistik.Anti radang sama kuat
dengan analgesik, digunakan sebagai anti nyeri atau rematik
contohnya asetosal, asam mefenamat, ibuprofen. Anti radang yang
lebih kuat contohnya fenilbutazon. Sedangkan yang bekerja serentak
sebagai anti radang dan analgesik contohnya
indometazin.Penggolongan Berdasarkan rumus kimianya analgesik
perifer digolongkan menjadi :a) Golongan salisilat.Asam asetil
salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin .Obat
ini diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri otot, demam dan
lain-lain. Saat ini asetosal makin banyak dipakai karena sifat anti
plateletnya. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk
pencegahan trombosis koroner dan cerebral.Asetosal adalah analgetik
antipiretik dan anti inflamasiyang sangat luas digunakan dan
digolongkan dalam obat bebas. Masalah efek samping yaitu
perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran
cerna dapat dikurangi dengan meminum obat setelah makan atau
membuat menjadi sediaan salut enterik (enteric-coated). Karena
salisilat bersifat hepatotoksik maka tidak dianjurkan diberikan
pada penderita penyakit hati yang kronis
b) Golongan para aminofenol Terdiri dari fenasetin dan
asetaminofen (parasetamol). Tahun-tahun terakhir penggunaan
asetaminofen yang di Indonesia lebih terkenal dengan nama
parasetamol meningkat dengan pesat. Efek analgesik golongan ini
serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri
ringan sampai sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan
demam, dengan mekanisme efek sentral. Fenasetin karena
toksisitasnya terhadap hati dan ginjal saat ini sudah dilarang
penggunaannya. Efek samping parasetamol dan kombinasinya pada
penggunaan dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan
hati.
c) Golongan pirazolon (dipiron) Fenilbutazon dan turunannya saat
ini yang digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik,
karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat
pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan
trombositopenia. Dibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi
bahkan dilarang karena efek samping tersebut, tetapi di Indonesia
frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan
mengenai terjadinya agranulositosis. Fenilbutazon digunakan untuk
mengobati arthritis rheumatoid.
d) Golongan antranilat (asam mefenamat) Digunakan sebagai
analgesik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding
dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung
dan gangguan saluran cerna sering timbul AINS (Analgesik Anti
Inflamasi Non Steroid).AINS adalah obat-obat analgesik yang selain
memiliki efek analgesik juga memiliki efek anti inflamasi, sehingga
obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout.
Contohnya ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenilbutazon dan
piroxicam. Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan
simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degeneratif
seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau campuran masih bisa
digunakan. Tetapi bila nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit
rheumatik yang meradang harus diberikan pengobatan dengan AINS. 1)
Ibuprofen Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti
inflamasi, analgesik dan anti piretik. Efek sampingnya kecil
dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya juga agak
lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti
gout akut.2) Diklofenak Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang
terkuat anti radangnya dengan efek samping yang kurang keras
dibandingkan dengan obat lainnya seperti piroxicam dan indometasin.
Obat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada
migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk
menanggulangi nyeri kolik hebat (kandung kemih dan kandung empedu).
3) Indometasin Daya analgetik dan anti radang sama kuat dengan
asetosal, sering digunakan pada serangan encok akut. Efek samping
berupa gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult),
pusing, tremor dan lain-lain.
4) Fenilbutazon Derivat pirazolon ini memiliki khasiat
antiflogistik yang lebih kuat daripada kerja analgetiknya. Karena
itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti
halnya juga dengan oksifenilbutazon. Fenilbutazon ada kalanya
dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam
sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk
mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan
nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum
(dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya
terhadap sel-sel darah.5) Piroksikam Bekerja sebagai anti radang,
analgetik dan antipiretik yang kuat. Digunakan untuk melawan encok.
Efek samping berupa perdarahan dalam lambung usus.Obat generik :1.
Acetosal /asam asetil salisilat Indikasi: Nyeri ringan sampai
sedang, demam, anti platelet Kontra indikasi: Anak dibawah usia 12
tahun, anak yang sedang disusui, gangguan saluran cerna, hemofilia
penting untuk menjelaskan kepada keluarga bahwa acetosal adalah
obat yang tidak cocok untuk anak yang berpenyakit ringan Efek
samping: Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna
Sediaan: Acetosal (generik) tablet 100mg, 500 mg
2. Parasetamol Indikasi: Nyeri ringan sampai sedang, demam
Kontra indikasi: Perlu peringatan berkurangnya fungsi hati dan
ginjal Efek samping: Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran
cerna Sediaan: Parasetamol (generik) siruf 120 mg / 5 ml, Tablet
100 mg, 500 mg
3. Dipiron/Methampiron Indikasi: - Kontra indikasi: - Efek
samping: - Sediaan: Antalgin (generik) cairan injeksi 250 mg/ml 500
mg/ml, tablet 500 mg
4. Asam mefenamat Indikasi: Nyeri ringan sampai sedang dan
kondisi yang berhubungan dengan dismenore dan menoragi Kontra
indikasi: Harus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut
peradangan usus besar, pada pengobatan jangka lama harus dilakukan
tes darah Efek samping: Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia,
dan kejang-kejang pada over dosis Sediaan: Asam mefenamat (generik)
kaptab 250 mg, 500 mg
5. Ibuprofen Indikasi: Nyeri dan radang pada penyakit reumatik
dan gangguan otot skelet lainnya. Nyeri ringan sampai berat,
termasuk dismenorea, analgesik, pasca bedah, nyeri dan demam pada
anak-anak Kontra indikasi: Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal
ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif Efek samping:
Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang
pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain) Sediaan: Ibuprofen
(generik) tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg
6. Diklofenak Indikasi: Nyeri dan radang pada penyakit reumatik,
gangguan otot skelet gout akut dan nyeri pasca bedah. Kontra
indikasi: Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah
jantung, pengidap tukak lambung aktif Efek samping: Gangguan
saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan
tukak lambung dan lain-lain) Sediaan: Kalium diklofenak (generik)
tablet 25 mg, 50 mg
7. Indometasin Indikasi: Nyeri dan peradangan sedang sampai
berat pada kasus reumatik dan gangguan otot skeletal, gout akut,
dismenorea. Kontra indikasi: Hati-hati pada pasien usia lanjut,
gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif.
Hati-hati juga pada kasus epilepsi, parkinson dan goncangan jiwa.
Tidak dianjurkan untuk anak. Efek samping: Gangguan cerna, sakit
kepala, pusing, kepala terasa ringan, hati-hati khususnya pengemudi
Sediaan Indometasin (generik) kapsul 25 mg
8. Fenil butazon Indikasi: Penyakit jantung, gangguan paru,
ginjal, dan hati kehamilan dengan riwayat tukak lambung, penyakit
tiroid, anak dibawah usia 14 tahun. Kontra indikasi: Radang
tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah. Efek
samping Radang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan,
gangguan darah. Sediaan: Phenylbutazone (generik) kaplet 200
mg.
9. Piroksikam Indikasi Nyeri dan radang pada penyakit reumatik,
gangguan otot skelet gout akut. Kontra indikasi: Hati-hati pada
anak umumnya tidak dianjurkan. Efek samping: Gangguan saluran
cerna, tukak lambung, nyeri dapat timbul ditempat penyuntikan.
Suppositoria menyebabkan iritasi rektum kadang-kadang pendarahan.
Sediaan: Piroxicam (generik) tablet 10 mg, 20 mg Spesialite
AnalgetikaNOGENERIKDAGANGPABRIK
1Acetosal (Acidum Acetylosalicylicum)AspirinAspilets
BayerUAP
2Parasetamol
(Acetaminophenum)BodrexinCafenolFarmasalAspimecPanadolDuminTempraBiogesicTempo
Scan PSterling WFahreinheitMecosinSterlingDumexBristol
MBiomedis
3Asam Mefenamat(Acidum
Mefenamicum)PonstanMefinalBenostanMectanAsam Mefenamat Indo
Parke DavisSanbe FarmaBernofarmPrafa
4Antalgin (Methampyronum)NovalginRonalginUnagen HoechstDexa
MedicaUAP
5TramadolTramal Pharos
6Diklofenak NatriumCataflamFlamarVoltaren NovartisSanbe
FarmaNovartis
7Piroksikam (Piroxicamum)FeldeneIndeneBiogesic PfizerKalbe
FarmaBiomedis
8Fenilbutazon IrgapanDexa Medica
9Ibuprofen ArthifenDolofen fIbufenDofen200/400ArmoxindoTempo
ScanBernofarmDexa Medica
10Indomethacin BenocidConfortidDialonBernofarmDumex AEisai
B. Anti Emetika a. PengertianAnti emetika adalah obat-obat yang
digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan perasaan mual dan
muntah. Karena muntah hanya suatu gejala, maka yang penting dalam
pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat disebabkan
antara lain:1. Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah
karena adanya kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak
cocok, hepatitis, dan lain-lain. 2. Rangsangan tidak langsung
melalui chemo reseptor trigger one (CTZ) yaitu suatu daerah yang
letaknya berdekatan dengan pusat muntah. Rangsangan disebabkan oleh
obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin, estrogen, morfin dll),
gangguan keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti
asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita
hamil).3. Rangsangan melalui kulit korteks (cortex cerebri) dengan
melihat, membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan.
b. Penggunaan Anti emetika diberikan kepada pasien dengan
keluhan sebagai berikut :1. Mabuk jalan (motion sickness)Disebabkan
oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan akibat
stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang pusat
muntah melalui chemo reseptor trigger one (CTZ).
2. Mabuk kehamilan (morning sickness) Pada kasus ringan
sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada janin,
sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin atau
fenotiazin (prometazin) yang kadang dikombinasikan dengan vitamin
B6, penggunaannya sebaiknya dibawah pengawasan dokter.
3. Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti
pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.
Penggolongan dibagi menjadi 4 yaitu : 1) Anti histamin Sebenarnya
kurang efektif tetapi nyaman dipakai dengan efek samping mengantuk.
Anti histamin yang dipakai adalah sinarizin, dimenhidrinat dan
prometazin teoklat.2) Metoklopramid dan fenotiazin Bekerja secara
selektif di chemo reseptor triger zone (CTZ) tetapi tidak efektif
untuk motion sickness. Obat yang dipakai adalah klorpromazin HCl,
perfenazin, proklorperazin dan trifluoperazin.3) Domperidon Bekerja
berdasarkan perintangan reseptor dopamin ke CTZ. Efek samping
jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat ini dipakai
pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan
sitostatika. 4) Antagonis 5 HT3 Bermanfaat pada pasien mual dan
muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika.
c. Obat Generik, Indikasi, Kontra Indikasi dan Efek Samping 1.
Sinarizin Indikasi: Kelainan vestibuler seperti vertigo, tinitus,
mual dan muntah Kontra indikasi: Kehamilan/menyusui, hipotensi dan
serangan asma Efek samping: Gejala ekstra piramidal, mengantuk,
sakit kepala, dll Sediaan: Cinnarizine (generik) tablet 25 mg
2. Dimenhidrinat Indikasi: Mual, muntah, vertigo, mabuk
perjalanan dan kelainan labirin Kontra indikasi: Serangan asma
akut, gagal jantung dan kehamilan Efek samping: Mengantuk dan
gangguan psikomotor Sediaan: Generik -
3. Klorpromazin HCl Indikasi: Mual dan muntah Kontra indikasi:
Gangguan hati dan ginjal Efek samping: Mengantuk, gejala ekstra
piramidal, dll Sediaan: Klorpromazin generik tablet 25, 100 mg
4. Perfenazin Indikasi: Mual dan muntah berat Kontra indikasi:
Gangguan hati dan ginjal Efek samping: Mengantuk, gejala ekstra
piramidal, dll Sediaan: Perfenazin (Generik) tablet 2, 4, 8 mg
5. Proklorperazin Indikasi: Mual dan muntah akibat gangguan pada
labirin Kontra indikasi: Gangguan hati dan ginjal Efek samping:
Mengantuk, gejala ekstra piramidal, dll Sediaan: Generik
6. Trifluoperazin Indikasi: Mual dan muntah berat Kontra
indikasi: Gangguan hati dan ginjal Efek samping: Mengantuk, gejala
ekstra piramidal, dll Sediaan: Trifluoperazin HCl (generik) tabl.
1,5 mg
Spesialite Anti EmitikaNOGENERIKDAGANGPABRIK
1Difenhidramin
Teoklat(Dimenhydrinatum)AntimoDramamineWisatamexPharprosSohoKonimex
2Betahistine MesylateMerislonEisai
3MetoclopramideVomitrolPrimperan PharosSoho
4Hyoscine HBrBuscopan Boehringer
5Klorpromazin HClLargactilMeprosetilPromactil
AventisMeprofarmCombiphar
6Domperidom Motilium Jansen
7Pyranthiazine Theoclate + Vitamin B6Mediamer Darya Varia
C. Anti Epilepsi a. Pengertian Epilepsi dari bahasa Yunani
berarti kejang atau di Indonesia lebih dikenal dengan penyakit
ayan, adalah gangguan saraf yang timbul secara tiba-tiba dan
berkala biasanya disertai perubahan kesadaran. Penyebab epilepsi
adalah pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan
pada neuron-neuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh: luka
di otak (absen, tumor, arteriosklerosis), keracunan timah hitam dan
pengaruh obat-obat tertentu yang dapat memprodvokasi serangan
epilepsi.
b. Jenis-jenis epilepsi 1. Grand mal (tonik-klonik umum) Timbul
serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat
dengan pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan,
mulut berbusa, mata membeliak dan lain-lain disusul dengan pingsan
dan sadar kembali. 2. Petit mal Serangannya hanya singkat sekali
tanpa disertai kejang. Dalam kasus ini bila serangan berlangsung
berturut-turut dengan cepat dapat juga terjadi status epileptikus.
3. Psikomotor (serangan parsial kompleks) Kesadaran terganggu hanya
sebagian tanpa hilangnya ingatan dengan memperlihat kan prilaku
otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam lingkaran.
c. Penggunaan Tujuan pengobatan pada penderita epilepsi adalah:
Menghindari kerusakan sel-sel otak Mengurangi beban sosial dan
psikologi pasien maupun keluarganya. Profilaksis / pencegahan
sehingga jumlah serangan berkurang Dewasa ini terapi obat pada
pasien eplepsi apapun jenisnya selalu dimulai dengan obat tunggal .
Pilihan obat ditentukan dengan melihat tipe epilepsi. Dengan
pemberian obat tunggal diperoleh keuntungan sebagai berikut: Mudah
mengevaluasi hasil pengobatan Mudah mengevaluasi kadar obat dalam
darah Efek samping obat minimal Interaksi obat dapat dihindari.
Tetapi dalam kenyataannya ternyata 1/3 kasus yang terjadi tidak
dapat dikendalikan dengan obat tunggal, harus dengan obat
kombinasi. Pemberian obat anti epilepsi selalu dimulai dengan dosis
rendah dinaikkan bertahap sampai epilepsi terkendali. Pemutusan
obat secara mendadak harus dihindari terutama untuk golongan
barbiturat dan benzodiazepin karena dapat memicu kambuhnya
serangan.Tindakan non medis yang dilakukan pada penderita epilepsi
saat ini adalah menghilangkan penyebab penyakit setelah dilakukan
operasi otak serta menjauhkan dari segala factor penyebab (stress,
alkohol dll.)
d. Penggolongan 1. Golongan hidantoin, adalah obat utama yang
digunakan pada hampir semua jenis epilepsi, contoh fenitoin. 2.
Golongan barbiturat, sangat efektif sebagai anti konvulsi, paling
sering digunakan karena paling murah terutama digunakan pada
serangan grand mal. Biasanya untuk pemakaian lama dikombinasi
dengan kofein atau efedrin guna melawan efek hipnotiknya. Tetapi
tidak dapat digunakan pada jenis petit mal karena dapat memperburuk
kondisi penderita. Contoh fenobarbital dan piramidon.3. Golongan
karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresif dan
anti konvulsif. Digunakan pada jenis grand mal dan psikomotor
dengan efektifitas sama dengan fenitoin. 4. Golongan benzodiazepin,
memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi otot, hipnotika dan
antikonvulsiv. Yang termasuk golongan ini adalah diazepam yang
dalam hati akan di biotransformasi menjadi desmetildiazepam yang
aktif, klorazepam yaitu derivat klor yang berdaya anti konvulsiv
kuat dan klobazepam yaitu derivat 1,5 benzodiazepin yang berkhasiat
sebagai anti konvulsiv sekuat diazepam dipasarkan sebagai
transquilizer.5. Golongan asam valproat, terutama efektif untuk
terapi epilepsi umum tetapi kurang efektif terhadap serangan
psikomotor. Efek anti konvulsi asam valproat didasarkan
meningkatnya kadar asam gama amino butirat acid (GABA) di dalam
otak.
e. Obat Generik, Indikasi, Kontra Indikasi, dan Efek Samping 1.
Fenitoin (Ditalin, Dilantin)Zat hipnotik ini terutama efektif pada
grand mal dan serangan psikomotor, tidak untuk serangan-serangan
kecil karena dapat memprofokasi serangan. Indikasi: Semua jenis
epilepsi, kecuali petit mal, status epileptikus Kontra indikasi:
Gangguan hati, hamil, menyusui DS: oral 1-2x sehari @ 100-300mg.
Efek samping: Gangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor,
insomnia dll Sediaan: Phenytoin (generik) kapsul 100 mg, 300 mg
2. PenobarbitalZat hipnotik ini terutama digunakan pada serangan
epilepsi grand mal/besar, biasanya dalam kombinasi dengan kafein
atau efedrin guna melawan efek hipnotisnya. Indikasi: Semua jenis
epilepsi kecuali petit mal, status epileptikus Kontra indikasi:
Depresi pernafasan berat, porfiria DS: oral 3x sehari @25-75 mg
maksimal 400mg (dalam 2 dosis) Efek samping: Mengantuk, Letargi,
depresi mental dll Sediaan: Phenobarbital (generik) tabl. 30 lmg,
50 mg cairan inj. 100 mg/ml
3. Karbamazepin (Tegretol)Senyawa trisiklik ini mirip imipramin.
Digunakan pada epilepsi grand mal dan psikomotor. Indikasi:
Epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia trigeminus Kontra
indikasi: Gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang
DS: diminum dengan dosis rendah dan dinaikkan berangsur-angsur
sampai 2-3x sehari @200-400mg Efek samping: Mual, muntah, pusing,
mengantuk, ataksia, bingung. Sediaan: Karbamazepine (generik)
tablet 200 mg
4. Klobazam Indikasi: Terapi tambahan pada epilepsi penggunaan
jangka pendek untuk ansietas Kontra indikasi: Depresi pernafasan
Efek samping: Mengantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia
ketergantungan kadang-kadang nyeri kepala, vertigo hipotensi
Sediaan Clobazam (generik) tablet 10 mg
5. Diazepam Selain bersifat sebagai anksiolitika, relaksan otot,
hipnotik, juga berkhasiat antikolvusi. Maka digunakan sebagai obat
status epileptikus dalam bentuk injeksi. Indikasi: Status
epileptikus, konvulsi akibat keracunan Kontra indikasi: Depresi
pernafasan DS: oral 2-3x sehari @2-5mg Efek samping: Mengantuk,
pandangan kabur, bingung, ataksia, amnesia, ketergantungan, kadang
nyeri kepala, vertigo Sediaan: Diazepam (generik) tablet 2 mg. 5
mgSpesialite Anti EpilepsiNOGENERIKDAGANGPABRIK
1Fenitoin Natrium/Difenilhidantoin Natrium (Phenytoin
Natricum)Dilantin Phenilep Parke DavisPrafa
2Karbamazepin(Carbamazepinum)Tegretol Teril Novartis Merck
3Klonazepam(Clonazepamum)Rivotril Roche
No Obat Dosis Kadar terapi dalam serum (Range: g/ml)Kadar mantap
tercapai (hari)Sediaan
1Asam valproatDD:
5-15mg/kgBB/hariDA:10-30mg/kgBB/hari50-1001-4Sirup 250mg/5mlTablet
250mg (Na divalproat)
2Diazepam DD: 0,2mg/kgBB/hariDA:0,15-0,3 mg/kgBB/hari0,61-4
jam
3Fenitoin DD: 300mg/kgBB/hariDA: 5mg/kgBB/hari10-207-8Kapsul
100mgAmpul 100mg/2ml
4Fenobarbital DD: 2-3mg/kgBB/hariDA:
3-5mg/kgBB/hari10-4014-21
5Karbamazepin DD: 1000-2000mg/ hariDA:
15-25mg/kgBB/hari4-123-4Kaplet salut film 200 mg
6Klonazepam DD: 1,5mg/hari (max 20mg/hari)DA:0,01-0,03
mg/kgBB/hari (max 0,25-0,5mg/hari)0,02-0,0086Tablet salut film
2mg
7Lamotrigin DD:100-500 mg/kgBB/hariDA: 1,2
mg/kgBB/hari33-5Tablet 50mg, 100mg
8Levetirasetam DD: 2x500 mg 2x1500 mg/hariDA: --2Tablet 250 mg
dan 500 mg
9GabapentinDD: 900mg 2,4 g/hariDA: --24 jamTablet 300 mg
10Topiramat DD: 200-600mg/hari-4-8Tablet 25 mg, 50mg, 100mg
D. Psikofarmaka a. Pengertian Psikofarmaka adalah obat-obat
yanng berkhasiat terhadap susunan saraf pusat dengan mempengaruhi
fungsi psikis dan proses mental. Dalam pembahasan psikofarmaka ini
hanya akan dibicarakan obat-obat penyakit jiwa sejati tidak
termasuk obat-obat hipnotika, sedativa, anti konvulsi dan
amfetamin.Perubahan dan kemajuan farmakoterapi diawali dengan
ditemukannya klorpromazin, reserpin sampai ke meprobramat dan
senyawa benzodiazepin yang digunakan sebagai transquilizer, tetapi
obat-obat modern tersebut tidak dapat menggantikan terapi shock
atau terapi renjatan listrik (ECT = Electro Convulsive Therapy)
yang masih digunakan oleh psikiater untuk mengatasi depresi hebat
dengan kecenderungan bunuh diri. Tetapi keuntungan pengobatan
menggunakan obat-obatan ini adalah mudah, murah dan pasien tidak
perlu menginap di rumah sakit. Obat-obatan psikofarmaka bekerja
langsung terhadap saraf otak dengan mempengaruhi kerja
neurotransmitter yaitu suatu neurohormon yang meneruskan impuls
dari sistem adrenergik di otak seperti noradrenalin, serotonin dan
dopamin.
b. Penggolongan Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok besar,
yaitu:1. Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam SSP,
dibagi menjadi 2, yaitu:1) Neuroleptika, yaitu obat yanng bekerja
sebagai anti psikotis dan sedativa yang dikenal dengan mayor
tranquilizer.2) Ataraktika / anksiolitika, yaitu obat yang bekerja
sedativa, relaksasi otot dan anti konvulsi yang digunakan dalam
keadaan gelisah, takut dan stress, dikenal dengan minor
transquilizer.
2. Obat-obat yang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam SSP,
dibagi menjadi 2 yaitu: 1) Anti depressiva, dibagi menjadi
thimoleptika yaitu obat yang dapat melawan melankolia dan
memperbaiki suasana jiwa serta thimeretika yaitu menghilangkan
inaktivitas fisik dan mental tanpa memperbaiki suasana jiwa.2)
Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif,
kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan
kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman (euforia) dan kadang
perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi (disforia).3. Obat-obat
yang mengacaukan fungsi mental tertentu antara lain psikodisleptika
seperti zat-zat halusinasi, contoh : LSD dan fenasklidin. (a)
NeuroleptikaMemiliki beberapa khasiat, yaitu: Anti psikotika, yaitu
dapat meredakan emosi dan agresi, mengurangi atau menghilangkan
halusinasi, mengembalikan kelakuan abnormal dan schizoprenia.
Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah,
contoh tioridazina. Anti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter
ke pusat muntah, contoh proklorperazin. Analgetika, yaitu menaikan
ambang rasa nyeri, contoh haloperidol.Obat-obatan ini tidak dapat
dikombinasikan dengan obat-obat golongan adrenergik seperti
adrenalin, efedrin dan wekamin, karena dapat mengakibatkan
penimbunan noradrenalin sehingga menyebabkan hipertensi dan
aritmia.Hampir semua obat-obatan neuroleptika memiliki efek
samping, antara lain : Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka,
tremor dan kaku anggota gerak, karena disebabkan kekurangan kadar
dopamin dalam otak. Gejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi
dosis atau menggunakan neuroleptika yang lain. Sedativa, disebabkan
efek anti histamin antara lain mengantuk, lelah dan pikiran keruh.
Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot
muka (bibir dan rahang). Hipotensi, disebabkan adanya blokade
reseptor alfa adrenergik dab vasodilatasi. Efek anti kolinergik
dengan ciri-ciri mulut kering, obstipasi dan gangguan penglihatan.
Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi napsu
makan. Galaktorea yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi
ASI secara berlebihan. (b) Ataraktika / Anksiolitika Perbedaan
antara ataraktika/anksiolitika dengan neuroleptika adalah pada
ataraktika/anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis, tidak
berkhasiat langsung terhadap sistem saraf otak serta tidak
menyebabkan efek ekstrapiramidal.Obat-obat ataraktika memiliki
sifat-sifat lain yaitu toksisitasnya ringan, indeks terapinya luas
dan dapat menyebabkan adiksi terutama meprobramat. Oleh jarena itu
pemberiannya harus hati-hati dengan jangka waktu pemakaian paling
lama 4 6 minggu.Pada pemakaiannya golongan benzodiazepin seringkali
dikombinasikan dengan neuroleptika atau anti depresif untuk
mendapatkan efek yang lebih kuat. Sebaiknya dihindaripemakaian obat
ini bersama alkohol karena dapat memperkuat kerja obat tersebut.
Pengolongan obat-obat ataraktika, dibagi menjadi 2 yaitu : 1.
Derivat BenzodiazepinGolongan ini paling banyak digunakan diseluruh
dunia. Menurut lama kerjanya dibagi menjadi 2 golongan yaitu: 1)
Yang bekerja long acting (plasma t lebih dari 20 jam) dengan
pemberian dosis tunggal pada malam hari, contohnya
klordiazepoksida, klorazepam, klobazam, diazepam dan medazepam. 2)
Yang bekerja short acting (plasma t kurang dari 14 jam) dengan
pemberian beberapa kali sehari agar efeknya bertahan, contohnya
oksazepam, oksazolam, lorazepam dan temazepam. 2. Kelompok lain
Contoh : Benzoktamin, Hidroksizin dan Meprobramat
(c) Anti depresiva Obat-obat anti depresiva bekerja dengan jalan
menghambat penyerapan kembali neurotransmitter noradrenalin dan
serotonin sehingga otak kekurangan neurotransmiter tersebut.Dikenal
5 macam depresi, yaitu : 1. Depresi endogen atau dikenal dengan
melankolia2. Depresi eksogen yang disebabkan efek samping
penggunaan obat seperti obat hipertensi, kortikosteroid, pil KB dan
benzodiazepin long acting . 3. Depresi post natal, terjadi pada
sementara wanita pasca persalinan4. Depresi post menopause, terjadi
setelah haid terhenti 5. Depresi sinilis, terjadi pada usia lanjut
diatas 70 75 tahun.Anti depresiva dibagi dalam 2 golongan, yaitu :
1. Anti depresiva generasi pertama, seringkali disebut anti
depresiva trisiklis dengan efek samping gangguan pada sisten otonom
dan jantung, contohnya imipramin dan amitriptilin. 2. Anti
depresiva generasi kedua, tidak menyebabkan efek anti kolinergik
dan gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mianserin. Semua
anti depresiva menunjukan kelambatan dalam efek anti depresivnya
setelah pengobatan dimulai yang dikenal dengan waktu laten berkisar
2-4 minggu. Satu kurun pengobatan anti depresiva umumnya diteruskan
selama sedikitnya 4 bulan dan tidak boleh dihentikan secara
mendadak karena dapat menimbulkan mimpi buruk. Penghentian
dilakukan dengan mengurangi dosis sedikit demi sedikit berangsur
menurun. Anti depresiva tidak boleh diberikan kepada penderita
epilepsi, glaukoma dan prostitis. E. Hipnotika dan Sedativa a.
Pengertian Hipnotika atau obat tidur berasal dari kata hypnos yang
berarti tidur, adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis
terapi dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur,
mempermudah atau menyebabkan tidur. Sedangkan sedativa adalah obat
yang menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur,
dengan efek menenangkan dan mencegah kejang-kejang. Setiap mahluk
hidup memerlukan waktu tidur yang cukup berkisar antara 6 sampai 8
jam guna mencegah timbulnya pengaruh yang merugikan karena kurang
tidur. Pusat tidur terletak di otak yang mengatur fisiologi yang
sangat penting bagi kesehatan tubuh. Pada saat tidur aktivitas
saraf-saraf parasimpatis dipertinggi yang menyebabkan penyempitan
pupil mata (miosis), perlambatan pernafasan dan sirkulasi darah
(broncho kontriksi), menurunnya kegiatan jantung dan stimulasi
aktivitas saluran cerna dimana peristaltik dan sekresi getah
lambung diperkuat. Jadi pada saat tidur proses pengumpulan energi
dan pemulihan tenaga dari organisma diperkuat.
b. Insomnia dan Pengobatanya Insomnia atau tidak bisa tidur
dapat disebabkan oleh faktor-fsktor seperti: batuk, rasa nyeri,
sesak nafas, gangguan emosi, ketegangan, kecemasan ataupun depresi.
Faktor penyebab inilah yang pertama-tama harus dihilangkan dengan
obat-obatan yang sesuai seperti: antitussiva, analgetika, obat-obat
vasodilator, antidepresiva, sedativa atau transquilizer. Dianjurkan
agar penderita mengembangkan kebiasaan tidur yang tetap dan
teratur, hindari kopi dan alkohol untuk menahan kantuk.Bila
penanganan diatas tidak berhasil, barulah digunakan obat-obat
hipnotika dengan dosis serendah mungkin. Hipnotika ini efektif
dalam mempercepat dan memperpanjang waktu tidur dengan mengurangi
frekwensi bangun dan memperbaiki kualitas tidur. Penggunaannya
sebaiknya dihentikan segera setelah penderita dapat tidur normal
untuk mencegah habituasi dan adiksi.
c. Persyaratan obat tidur yang idealObat tidur yang ideal harus
memenuhi beberapa persyaratan, antara lain : Menimbulkan suatu
keadaan yang sama dengan dengan tidur normal Jika terjadi kelebihan
dosis, pengaruh terhadap fungsi lain dari sistem saraf pusat maupun
organ lainnya kecil Tidak tertimbun dalam tubuh Tidak menyebabkan
kerja ikutan yang negatif pada keesokan harinya Tidak kehilangan
khasiatnya pada penggunaan jangka panjang
d. Efek samping Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping
umum yang mirip dengan morfin, antara lain: Depresi pernafasan,
terutama pada dosis tinggi, contohnya flurazepam, kloralhidrat dan
paraldehida Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturat
Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual,
perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan
benzodiazepin dan barbiturate Berakumulasi di jaringan lemak karena
umumnya hipnotika bersifat lipofil Lain-lain, seperti toleransi dan
ketergantungan dan bahaya bunuh diri, contohnya glutetimid dan
derivatnya, metaqualon dan derivatnya serta golongan
barbiturate.
e. Penggolongan Secara kimiawi, obat-obat hipnotika digolongkan
sebagai berikut :1. Golongan barbiturat, seperti fenobarbital,
butobarbital, siklobarbital, heksobarbital dan lain-lain 2.
Golongan benzodiazepin, seperti flurazepam, nitrazepam,
flunitrazepam dan triazolam 3. Golongan alkohol dan aldehida,
seperti kloralhidrat dan turunannya serta paraldehida 4. Golongan
bromida, seperti garam bromida (kalium, natrium dan amonium) dan
turunan urea seperti karbromal dan bromisoval 5. Golongan lain,
seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaqualon
f. Obat Generik, Indikasi, Kontra Indikasi, dan Efek Samping 1.
Diazepam Indikasi: Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi, relaksasi
otot dan anti ansietas (obat epilepsi) Kontra indikasi: - Efek
samping: - Sediaan: Diazepam (generik) tablet 2 dan 5 mg
2. Nitrazepam Indikasi: Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi,
relaksasi otot dan anti ansietas (obat epilepsi) Kontra indikasi: -
Efek samping: Pada penggunaan lama terjadi kumulasi dengan efek
sisa (hang over), gangguan koordinasi dan melantur Sediaan: -
3. Flunitrazepam Indikasi: Hipnotik, sedativa, anestetik
premedikasi operasi Kontra indikasi: - Efek samping: Amnesia
(hilang ingatan) Sediaan: -
4. Kloral Hidrat Indikasi: Hipnotika dan sedativa Kontra
indikasi: - Efek samping: Merusak mukosa lambung usus dan ketagihan
Sediaan: Diazepam
5. Luminal Indikasi: Sedativa, epilepsi, tetanus dan keracunan
strikhnin Kontra indi