CYCLOOXYGENASE (COX) 1 & 2 Mekanisme kerja dari COX 1 dan 2 Di membran sel ada terdapat Phosphatidylcholine dan Phosphatidylinositol. Saat terjadi luka, membran tersebut akan terkena dampaknya juga. Phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol diubah menjadi asam arakidonat kemudian asam arakidonat nantinya bercabang menjadi dua jalur siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase. Pada jalur COX ini terbentuk Prostaglandin dan thromboxane. Sedangkan pada jalur lipooksigenase terbentuk leukotrin. Masing – masing memiliki peran berbeda: 1
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
CYCLOOXYGENASE (COX) 1 & 2
Mekanisme kerja dari COX 1 dan 2
Di membran sel ada terdapat Phosphatidylcholine dan Phosphatidylinositol. Saat terjadi
luka, membran tersebut akan terkena dampaknya juga. Phosphatidylcholine dan
phosphatidylinositol diubah menjadi asam arakidonat kemudian asam arakidonat nantinya
bercabang menjadi dua jalur siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase.
Pada jalur COX ini terbentuk Prostaglandin dan thromboxane. Sedangkan pada jalur
lipooksigenase terbentuk leukotrin.
Masing – masing memiliki peran berbeda:
1. Prostaglandin: mediator inflamasi dan nyeri. Juga menyebabkan vasodilatasi dan edema
(pembengkakan)
2. Thromboxane: menyebabkan vasokonstriksi dan agregasi (penggumpalan) platelet
3. Leukotriene: menyebabkan vasokontriksi, bronkokonstriksi
1
Sebagian besar efek terapi NSAID berdasarkan atas penghambatan biosintesis
prostaglandin (PG). Pada saat sel mengalami kerusakan, prostaglandin adalah mediator dengan
peran terpenting. Enzim yang dilepaskan saat ada rangsangan mekanik maupun kimia adalah
prostaglandin endoperoksida sintesa (PGHS) atau siklo oksigenase (COX) yang memiliki sisi
katalik. Sisi yang oertama adalah sisi siklo oksigenase, yang akan mengubah asam arakhidonat
menjadi PGG2 menjadi endoperoksid lain yaitu PGH2. PGH2 selanjutnya akan diproses
membentuk PDs. Prostasiklin dan tromboksan A2, yang ketiganya mediator utama proses
inflamasi. COX terdiri dari 2 isofom yaitu COX 1 dan COX2.
COX-1 adalah bentuk enzim utama yang ditemukan dibanyak jaringan dan bertanggung
jawab dalam menjaga fungsi normal tubuh termasuk keutuhan mukosa lambung dan pengaturan
aliran darah ginjal. Sebaliknya, COX-2 tidak ditemukan di jaringan pada kondisi normal, tetapi
diinduksi oleh berbagai stimulus, seperti endotoksin, sitokin, mitogen dan dihubungkan dengan
produksi prostaglandin selama proses inflamasi, nyeri, dan respon piretik.
2
Cyclooxygenase ( COX 1) Cyclooxygenase ( COX 2 )
Phenylbutazone
Ibuprofen
Naproxen
Diclofenac
Piroxicam
Ketorolac
Asamefenamat
Celcoxib
Rofecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Lumoracoxib
Efek samping : Gangguan saluran pencernaan
(perdarahanlambung,ulserasi
lambung),gangguan fungsi ginjal
Efek samping : Gangguan system
kardiovaskuler ( infark miokard, stroke)
Kontraindikasi : Gangguan lambung Kontraindikasi : Penyakit kardiovaskuler