Home >Documents >Antimikroba Yang Menghambat Metabolisme Sel Mikroba 2

Antimikroba Yang Menghambat Metabolisme Sel Mikroba 2

Date post:17-Sep-2015
Category:
View:279 times
Download:12 times
Share this document with a friend
Description:
antimikroba, farmakologi
Transcript:

ANTIMIKROBA YANG MENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBA

Mekanisme Kerja Antimikroba yang termasuk dalam kelompok ini ialah sulfonamid, trimetoprim, asam p-aminosalisilat (PAS), dan sulfon. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik.Mikroba membutuhkan asam folat untuk kelangsungan hidupnya. Kuman patogen harus mensintesis sendiri asam folat dari asam amino benzoat (PABA) untung kelangsungan hidupnya.(Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)ANTIMIKROBAAntimikroba adalah obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yang merugikan manusia. Mikroba terbatas pada jasad renik yang tidak termasuk kelompok parasit. (Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)

PEMBAGIAN ANTIMIKROBA BERDASARKAN MEKANISME KERJA(Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)1. Antimikroba yang mengganggu permeabilitas membran sel mikroba5. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel4. Antimikroba yang menghambat sintesis atau meusak asam nukleat sel mikroba3. Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba2. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba1. Sulfon Golongaan sulfon merupakan derivate 4.4 diamino difenil sulfon (DDS, Dapson) yang memiliki sifat farmakologi yang sama.Dapson bersifat bakteriostatik terhadap Mycobacterium leprae digunakan sebagai obat lepra.Mekanisme kerja sulfon sama dengan sulfonamid. Kedua golongan obat ini mempunyai spektrum antibakteri yang sama, dan dapat dihambat aktivitasnya oleh PABA secara bersaing. (Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)Farmakokinetik Dapson diserap lambat di saluran cerna, tetapi hampir sempurna di saluran gastrointestinal. Konsentrasi puncak dapson dalam plasma tercapai dalam waktu 2-8 jam setelah pemberian, rerata waktu paruh eliminasi adalah sekitar 20-30 jam. Sekitar 70% obat ini terikat pada protein plasma. Sulfon terdistribusi ke seluruh cairan tubuh dan dapat ditemukan di semua jaringan. (Goodman and Gilman, 2007)Efek sampingEfek samping yang paling sering terlihat adalah hemolisis yang berhubungan erat dengan besarnya dosis. Anoreksia, mual,dan muntah dapat terjadi pada pemberian sulfon secara oral. Sulfon dapat pula menimbulkan reaksi lepromatosis analog dengan reaksi Jarisch-Herxheimer. Sindrom yang disebut sindrom sulfon ini dapat timbul 5-6 minggu setelah awal terapi pada pasien yang bergizi buruk. Gejalanya dapat berupa demam, malaise, dermatitis eksfoliatif, ikterus yang disertai nekrosis hati, limfadenopati, methemoglobinemia, dan anemia.(Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)

Pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil kemudian dinaikkan perlahan-lahan dengan pengawasan klinik dan laboratorium seara teratur. Dapson diberikan dalam bentuk tablet 25 dan 100 mg secara oral. Natrium sulfokson diberikan pada pasien yang mengalami gangguan saluran cerna akibat dapson.(Farmakologi dan Terapi UI edisi 5) 2. Asam ParaaminosalisilatPara-aminosalisilat merupakan obat yang sering dikombinasikan dengan antituberkulosis yang lain. Obat ini bersifat bakteriostatik. Akktivitas antimikroba PAS sangat spesifik terhadap M. tuberculosis saja. (Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)

Mekanisme KerjaPAS mempunyai rumus molekul yang mirip dengan asam para-aminobenzoat (PABA). Mekanisme kerjanya sangat mirip dengan sulfonamide. PAS bekerja dengan menghambat sintesis aam folat pada M. tuberculosis. Sulfonamid tidak efektif terhadap M. tuberculosis dan sebaliknya PAS tidak efektif terhadap bakteri yang efektif terhadap sulfonamid. Perbedaan ini mungkin disebabkan perbedaan enzin untuk sintesis asam folat yang bersifat sangat khusus bagi masing- masing jenis mikroba. (Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)

FarmakokinetikPAS mudah diserap melalui saluran cerna. Obat ini mencapai kadar tinggi dalam berbagai cairan tubuh, kecuali dalam cairan otak. Masa paruh obat sekitar 1 jam. 80% PAS diekskresi melalu ginjal, 50% diantaranya dalam bentuk terasetilasi. Pasien dengan insufisiensi ginjal tidak dianjurkan menggunakan PAS karena ekskresinya terganggu(Farmakologi dan Terapi UI edisi 5)

Efek SampingKejadian efek samping pada pemberian PAS hampir mencapai 10%, gejala yang agak menonjol yaitu anoreksia, mual, nyeri eigastrik, distres abdomen, dan diare; sementara pasien dengan user peptik kurang baik menoleransi obat tersebut. (Goodman and Gilman, 2007)SediaanPAS terdapat dalam bentuk tablet 500 mg yang diberikan dengan dosis oral 8-12 g sehari, dibagi dalam beberapa dosis.3. SulfonamideMekanismeSulfonamide merupakan analog structural PABA yang dapat menghambat secara kompetitif di hidropteroatesintase. Sulfonamide menghambat pertumbuhan dengan cara menyekatkan sintesis folic acid (asamfolat) secara reversible. Sulfonamide merupakan obat bakteriostatik. Sulfonamide menghambat bakteri gram positif dan gram negative nocardia, clamidia, trachomatis, beberapa protozoa, dan bakteri enteric misalnya E.coli.

ResistensiResistensi terhadap sulfonamide mungkin terjadi sebagai akibat dari mutasi-mutasi yang menyebabkan produksi PABA yang berlebihan, dan yang menyebabkan produksi suatu enzim sintesis asam folat yang berafinitas rendah untuk sulfonamide, dan juga menyebabkan hilangnya permeabilitas terhadp sulfonamide.Penggunaan klinisUntuk pengobatan infeksi saluran kemih karena organisme-organisme yang peka dan dalam kondisi klinis.

FarmakokinetikOral yang dapat diabsorbsiSulfisoxazole dan Sulfametoxazole bekerja untuk mengobati infeksi saluran kemih. Dosis Sulfisoxazole untuk dewasa 1 g untuk 4 kali sehari. Sulfametoxazole 1g untuk 2/3 kali sehari.Sulfodiazine untuk terapi pertama pengobatan Toxoplasmosis akut. Dosis 1g untuk 4 kali sehari dengan pyrimethamine.Sulfadoxine untuk terapi kedua dalam pengobatan malaria.Oral yang tidak dapat diabsorbsiSulfasalazine digunakan dalam colitis ulserativa, enteritis, dan penyakit peradangan usus lainnya. Dimana obat ini akan dipecah oleh mikroflorausus untuk mendapatkan sulfapiridine yang kemudian dapat diabsorbsi secara lambat.

TopikalLarutan atau salep mata natrium sulfacetamide adalah pengobatan yang efektif untuk konjungtivits bakteri dan juga merupakan terapi tambahan untuk trachoma.Mafenide acetate digunakan secara topical untuk mencegah kolonisasi bakteri dan infeksi pada luka bakar. Mafenide diabsorbsi dari tempat-tempat luka bakar dan mencapai kadar sistemik.

Efek samping

Paling umum adalah demam , ruam kulit, dermatidis eksfoliativa, fotoseksitivitas, stomatitis, artritis, gangguan hematopoitik, urtikaria, mual, muntah, dan diare. Juga menyebabkan syndrome steven Johnson.

4.TrimetoprimMekanismeSuatu trimethoxybenzylpyrimidine yang menghambat dihidrofolic acid reductase. Trimetoprim yang diberikan bersama sulfonamide menghasilkan penyekatan sekuensial di dalam sekuen metabolic sehingga menyebabkan sinergisme yang bersifat bakterisid dibandingkan dengan aktifitas bakteriostatik dari sulfonamide sendiri.

Resistensi

Resistensi terhadap trimethoprim dapat diakibatkan oleh menurunnya permeabilitassel, produksi berlebihan dari enzim dihidrofolate reductase yang telah diubah dengan mengurangi ikatan obatnya. Dan dapat muncul karena mutasi.

Farmakodinamik

Trimetoprim biasanya diberikan secara oral, baik tunggal maupun kombinasi dengan sulfametoxazole. Trimetoprim-sulfametoxazole dapat diberikan secara intravena. Trimethoprim diabsorbsi dengan baik dari usus dan distribusikan secara luas dalam cairan-cairan dan jaringan-jaringan tubuh, termasuk cairan cerebrospinal.

Penggunaan KlinisTrimetoprim oralTrimetoprim dapat diberikan secara tunggal 100 mg 2 kali sehari pada infeksi saluran kemih akut.Trimetoprim dan Sulfametoxazole oralSuatu kombinasi yang efektif untuk pengobatan pneumonia P carinii, infeksi-infeksi salmonella sistemik, infeksi saluran kemih dengan komplikasi, prostatitis, infeksi-infeksi mikrobakteri non tuberculosis tertentu.

Trimetoprim dan Sulfametoxazole intravenaDigunakan untuk pneumonia pneumocystis yang agak parah hingga parah khususnya pada pasien penderita AIDS. Obat ini bisa digunakan untuk sepsis bakteri gram negative, termasuk yang disebabkan oleh spesies yang resisten terhadap obat-obat tertentu.

Efek sampingTunggal : Anemia megaloblastik, leukopenia, garanulositopenia.Kombinasi :mual, muntah, demamobat, vaskulitis, kerusakan ginjal, dan gangguan system saraf pusat.AIDS : demam, ruam, leukopenia, diare, peningkatan amino transferase hati, hyperkalemia, dan hiponatremia.

of 26/26
ANTIMIKROBA YANG MENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBA Tya Pratiwi (201310410311172) Adelia Firandi (201310410311173) Chusnul Rodliana Dwitasari (201310410311176) Wendy Nora Martian (201310410311177) Desi Imastuti (201310410311178) Kurnia Puspitasari (201310410311179) Elya Uzlifatul Jannah
Embed Size (px)
Recommended