Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS

7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS

1/13

Antagonis Adrenergik: Disebut pula bloker, penghambat. Mengikat adrenoseptor tetapi tidak menimbulkan efek intraselular yang diperantarai reseptor seperti

lazimnya. Obat-obat penyekat ini bekerja secara reversibel atau ireversibel yang melekat apda reseptor, sehingga mencegah aktivasi rseptor oleh katekolamin

endogen. Seperti halnya agonis, maka antagonis adrenergik diklasifikasi sesuai dengan afinitas relatifnya terhadap reseptor atau ! pada sistem saraf tepi.

Golongandan Sub

Golongan

NamaJenis Obat Indikasi Sediaan KekuatanDosis KekuatanSediaan ADR (%) Penesuaian Dosis

Pada R!

Pregnan"dan #aktasi Interaksidengan

$akanan

"ntagonis

"drenergik #

penghambat-

Do$azosin "nti

hipertensi,

%enign

prostatic

hyperplasia

&%'()

*ablet i&ertensi+

Dosis deasa +

p.o immediate

release mg $

sehari pagi atau

sore hari# dapat

ditingkatkan

menjadi mg

$ sehari.Dosis

maksimal /

mg0hari

'P + p.o

immediate

release mg $

sehari pada

pagi atau sore

hari# dapat

ditingkatkan

menjadi mg$ sehari.

Dosis sasaran+

1-2 mg0hari#

dosis

maksimal+ 2

*ablet

mg#

mg&)

*%:

3ebingungan, sakit

kepala, kelelahan

%+*%+

hipotensi ortostatik,

edema, hipotensi,

palpitasi, nyeri

dada, aritmia,

pingsan

Dapat

diberikan

dengan dosis

normal

4ntuk anita

hamil

Do$azosin

masuk dalam

faktor resiko

golongan 5,

pada percobaan

praklinis

menyebabkankematian pada

janin# untuk

anita

menyusui tidak

disarankan

mengkonsumsi

Do$azosin

karena tidak

diketahui

ekskresinya

dalam "S6

7pedra,

yohimbe,

gingseng,

buah sa

palmetto

&%'(), dan

baang putih


2/13

mg0hari

$ekanisme ker,a do-a.osin+ Secara umum, reseptor -adrenergik memediasi kontraksi dan pengembangan hipertrofik sel otot polos. -8eseptor merupakan

reseptor domain 9-transmembran berikatan dengan protein :, :; 0 . *iga subtipe -reseptor, yang berbagi sekitar 9


3/13

peningkatan

secara bertahap

setiap -@> mgsetiap /-2 jam.

i.v -@ mg, i.v

lambat setiap

-< menithingga total ,

mg0kg terbagi

menjadi @

dosis yangsama pada

interval -,


4/13

mg0kg0hari,

dosis

maksimum /mg0kg0hari

atau />mg0hari

$ekanisme ker,a &ro&ranolol+ propanolol merupakan obat golongan penyekat adrenergik dengan sub golongan penyekat reseptor beta, baik itu reseptor beta

ataupun beta. Mekanisme kerja propranolol adalah dengan menyekat reseptor beta sehingga menimulkan efek penurunan curah jantung &hipertensi), pada

pengoatan aritmia, propranolol memiliki mekanisme kerja mengurangi depolarisasi fase 1, memperpanjang konduksi "B, menurunkan denyut jantung dan

kontraksi, sehingga propranolol efektif untuk pengobatan pada kondisi takikardi. 'ropranolol merupakan obat penyekat reseptor beta yang banyak digunakan

untuk penyakit kardiovaskular. Camun propranolol bekerja secara tidak selektif, oleh karena itu selain digunakan sebagai obat kardiovaskular propranolol juga

digunakan sebagai antimigrein dan karena bekerja tidak selektif menimbulkan beberapa efek samping yang tidak diinginkan seperti bronkokontriksi.

Golongan

dan Sub

Golongan

Nama

Jenis Obat

Indikasi Sediaan Kekuatan

Dosis

Kekuatan

Sediaan

ADR (%) Penesuaia

n Dosis

Pada R!

Pregnan"

dan #aktasi

Interaksi

dengan

$akanan

"ntagonis

adrenergik#

penghambat-

!

%isoprolol "ntihipertensi,

gagal jantung

*ablet Deasa+ .

mg 'O 0hari#

'ediatri+ - #

:eriatri+ .

mg 'O 0hari

*ablet

.< mg#

*ablet . mg

+*%

'using &>=)#

Dyssomnia &2=-

>=)# %radyaritmia

&=)# 6nfeksi nafas

saluran atas &


5/13

manusia)#

*idak diketahui

apakah

%isoprolol

dieksresikan

melalui "S6atau tidak

$ekanisme Ker,a 'iso&rolol+ %isoprolol secara selektif mem-blok stimulasi katekolamin reseptor !-adrenergik di jantung dan otot polos pembuluh darah. (al

ini menyebabkan penurunan denyut jantung, curah jantung, tekanan darah sistolik dan diastolik, dan mungkin hipotensi ortostatik refleks. 'ada dosis yang lebih

tinggi &misalnya > mg dan lebih besar) bisoprolol kompetitif dapat menghalangi reseptor !-adrenergik di bronkus dan otot polos pembuluh darah menyebabkan

bronkospasme dan vasodilatasi.

Golongan

dan Sub

Golongan

Nama

Jenis Obat


Dosis

Kekuatan

Sediaan

ADR (%) Penesuaia

n Dosis

Pada R!

Pregnan"

dan #aktasi

Interaksi

dengan

$akanan

"ntagonisadrenergik#

penghambat-

!

"tenolol "ntihipertensi,antiangina *ablet i&ertensi : Deasa +

>- mg0hari,

dosis dapat

ditingkatkan

hingga >>

mg0hari

5hildren+

>..> mg

+*%+ 3ardio-vaskular, SS',

gastrointestinal,

/ %+

"lopesia, dispnea

&khususnyadosis

yang besar),

halusinasi,

impotensi,

peningkatan enzim

hati, sindrome

lupus, 'eyronieIsdisease, positive

"C", psychosis,

trombositop-enia,

pusing

5lcr


6/13

>> mg0hari

Angina +

Oral + mg

sekali0hari,

dapat

ditingkatkanhingga >>

mg0hari.

%eberapa

pasien

membutuhkan

>> mg0hari

tidak ada obat

lain yang lebih

aman tersedia.

*erbukti

beresiko pada

janin manusia.

6bu menyususi

yang

menggunakan

atenolol perlu

memonitoring

gejala sianosis,

hipotermia, and

bradkardi

$ekanisme ker,a+ mekanisme kerja atenolol adalah dengan menyekat reseptor beta sehingga menimulkan efek penurunan curah jantung &hipertensi), pada

pengoatan aritmia, propranolol memiliki mekanisme kerja mengurangi depolarisasi fase 1, memperpanjang konduksi "B, menurunkan denyut jantung dankontraksi, sehingga propranolol efektif untuk pengobatan pada kondisi takikardi. 'ropranolol merupakan obat penyekat reseptor beta yang banyak digunakan

untuk penyakit kardiovaskular. Camun propranolol bekerja secara tidak selektif, oleh karena itu selain digunakan sebagai obat kardiovaskular propranolol juga

digunakan sebagai antimigrein dan karena bekerja tidak selektif menimbulkan beberapa efek samping yang tidak diinginkan seperti bronkokontriksi. Obat

golongan ini juga bekerja menurunkan tekanan darah secara tidak langsung yaitu dengan cara menurunkan aliran simpatik dari SS' dan menghambat pelepasan

renin dari ginjal, karena itu mengurangi pembentukan angiotensin 66 dan sekresi aldosteron. "tenolol merupakan obat baru yang lebih selektif untuk reseptor !

Golongan

dan Sub

Golongan

Nama

Jenis Obat


Dosis

Kekuatan

Sediaan

ADR (%) Penesuaia

n Dosis

Pada R!

Pregnan"

dan #aktasi

Interaksi

dengan

$akanan

"ntagonisadrenergik#

penghambat-

dan -!

3arvedilol "ntihipertensi,gagal jantung

kongestif

3apsuldan

*ablet

i&ertensi :/.< mg $

sehari bila

dapat

ditoleransi

dosis

3apsul/.< mg#

*ablet >

mg $ sehari

atau dosisterbagi, dosis

maintenance

>>-1

mg0hari

Angina+

deasa p.o >>

mg0hari dosis

terbagi sehari

&jam). Dosis

maintance >>-

1>> mg0hari$I+ 6B bolus =, depresi


9/13

berikan p.o

mg 1$ sehari

tiap / jam

dimulai >

mg. Hika dapat

dosis 6B

ditoleransi

secara penuh

berikan p.o


10/13

Golongan Pada R! $akanan

6notropik#

:likosida

jantung

Digoksin "ntiaritmia,

gagal jantung

*ablet,

injeksi

Dosis digitalis

total

'er oral +

Ceonatus +

>-@> Km03g>-@ bulan +

-1> Kg0kg

tahun +

>-@< Kg0kg

J> tahun dan

deasa +

>,9-@> Kg0kg

- tahun +

@>-@< Kg0kg

-< tahun +

tahun dan

deasa +

>,,< mg,

injeksi

>,


11/13

'er oral +

Ceonatus +

-@ bulan +

/-> Kg0kg

- tahun +>-< Kg0kg

-< tahun +

9, Km0kg

tahun +

Km0kg

J> tahun dan

deasa +

>,,< mg

6B +

Ceonatus +

1-/ Kg0kg>-@ bulan +

,->,1 mg

$ekanisme Ker,a+ glikosida jantung memiliki dua mekanisme kerja, yaitu + . pengaturan konsentrasi kalsium sitosol# . 'eningkatan kontraktilitas otot

jantung. Mekanisme kerja yang pertama adalah digoksin menghambat pertukaran C"?-3?oleh C"?-03?-"*'ase sehingga konsentrasi Ca?intrasel meningkat.

'eningkatan C"?menyebabkan influks &pemasukan) 5a??lebih besar ke intrasel hal ini akan menyebabkan kontraksi sistolik yang lebih kuat. Mekanisme kerja


12/13

yang kedua adalah meningkatkan kontraksi jantung yang menyebabkan curah jantung atau lebih tepatnya menyerupai jantung normal.

D"E*"8 '4S*"3" +

. "nonim, >>,Drug Information Handbook, Ge$icomp, 4nited State

1. Mycek H. Mary, dkk., >>,Farmakologi Ulasan Bergambar, Lidya Medika, Hakarta>>,Kimia Medisinal, "irlangga 4niversity 'ress, Surabaya

/. *atro, S.D., >>@,A to Drug Fa!ts , Gippincott Lilliams and Lilkins,4nited State

23GAS !AR$AKO24RAPI KARDIO5ASK3#4R DAN R4NA#


13/13

Cama + Gevia 5hitra DeiC6M + @/@>11

3elas + "

!AK3#2AS $A24$A2IKA DAN I#$3 P4NG42A3AN A#A$

PROGRA$ S23DI !AR$ASI

3NI54RSI2AS IS#A$ INDON4SIA

6*7

Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS

Documents