BAB I
PENDAHULUAN
1.1Latar Belakang Secara umum, obat dapat didefinisikan sebagai
bahan yang menyebabkan perubahan dalam fungsi biologis melalui
proses kimia. Sedangkan definisi yang lengkap, obat adalah bahan
atau campuran bahan yang digunakan (1) pengobatan, peredaan,
pencegahan atau diagnosa suatu penyakit, kelainan fisik atau
gejala-gejalanya pada manusia atau hewan; atau (2) dalam pemulihan,
perbaikan atau pengubahan fungsi organik pada manusia atau hewan.
Obat dapat merupakan bahan yang disintesis di dalam tubuh (misalnya
: hormon, vitamin D) atau merupakan merupakan bahan-bahan kimia
yang tidak disintesis di dalam tubuh. Pada makalah ini akan dibahas
memgenai obat hormonal.
Walaupun hormon merupakan zat yang disintesis oleh badan dalam
keadaan normal,tidak berarti hormon bebas dari efek toksis/racun.
Pemberian hormon eksogen / dari luar yang tidak tepat dapat
menyebabkan gangguan keseimbangan hormonal dengan segala
akibatnya.
Analogi hormon adalah zat sintetis yang berkaitan dengan
reseptor hormon. Analog hormon sangat mirip dengan hormon alami dan
sering kali fungsi klinisnya lebih baik dari pada hormon alaminya
sebab mempunyai beberapa sifat yang lebih menguntungkan. Misalnya
estradiol adalah hormon alami yang masa kerjanya sangat pendek,
sedangkan etinilestradiol adalah analog hormon yang masa kerjanya
lebih panjang.
1.2 Tujuan
Tujuan umum
Untuk mengetahui obat-obatan hormonal
Tujuan khusus
1. Untuk mengetahui jenis-jenis obat hormonal
2. Untuk mengetahui efek samping obat-obat hormonal
3. Untuk mengetahui dosis obat-obat hormonal
1.3 Metode Penulisan
Adapun metode penulisan yang digunakan dalam pembuatan makalah
ini adalah dengan menggunakan metode kepustakaan yaitu dengan
mencari sumber dari berbagai literature baik itu buku maupun dari
berbagai media elektronik1.4 Manfaat Penulisan
Adapun manfaat penulisan dari makalah yang kami susun adalah
sebagai berikut:
1. Manfaat pengetahuan
Menambah keragaman ilmu pengetahuan bagi dunia medis
2.Manfaat pendidikan
Memberikan referensi tentang penggunaan obat-obatan hormonal
dalam dunia medis1.5 Sistematika Penulisan
Adapun sistematika dari penulisan makalah kasus ini terdiri
dari:
KATA PENGANTAR
DAFTAR ISI
BAB I
PENDAHULUAN
1. Latar belakang
2. Tujuan penulisan
3. Manfaat penulisan
4. Metodel penulisan
5. Sistematika penulisan
BAB II
PEMBAHASAN
BAB IIIPENUTUP
DAFTAR PUSTAKABAB II
PEMBAHASAN
2.1Hormon
Hormon berasal dari bahasa Yunani yang berarti merangsang.
Hormon yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin langsung disekresikan
ke dalam darah karena tidak memiliki saluran sendiri.
Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik. Artinya,
kekurangan atau kelebihan hormon tertentu dapat mempengaruhi
produksi hormon yang lain. Hal ini disebut homeostasis, yang
berarti seimbang.
Di dalam tubuh manusia terdapat tujuh kelenjar endokrin yang
penting, yaitu hipotalamus, hipofisis, tiroid, paratiroid, kelenjar
andrenal, pankreas, dan kelenjar gonad (ovarium atau testis).
Contoh efek hormon pada tubuh manusia:
Perubahan Fisik yang ditandai dengan tumbuhnya rambut di daerah
tertentu dan bentuk tubuh yang khas pada pria dan wanita (payudara
membesar, lekuk tubuh feminin pada wanita dan bentuk tubuh maskulin
pada pria).
Perubahan Psikologis: Perilaku feminin dan maskulin, sensivitas,
mood/suasana hati. Perubahan Sistem Reproduksi: Pematangan organ
reproduksi, produksi organ seksual (estrogen oleh ovarium dan
testosteron oleh testis).
Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya
yang berbeda-beda sebagai berikut:
1) Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin,
tiroksin dan
triodtironin).
2) Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron,
estrogen, aldosteron, dan
kortisol).
3) Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin,
vasopresin, oksitosin, hormon
pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).
Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis.2.2 Obat-Obatan
Hormonal
Obat-obat Anti Tiroid
Penatalaksanaan hipertiroidisme secara farmakologi menggunakan
empat kelompok obat ini yaitu: obat antitiroid, penghambat
transport iodida, iodida dalam dosis besar menekan fungsi kelenjar
tiroid, yodium radioaktif yang merusak sel-sel kelenjar tiroid.
Tetapi hipertiroid pada kehamilan hanya di obati dengan obat-obat
antitiroid saja dan pengobatan dan dilakukan di bawah pengawasan
dokter spesialis. Obat-obat tiroid akan melewati plasenta, tetapi
hormon tiroidnya tidak, terapi sulih hormon yang menyekat tiroid
akan membuat janin menjadi hipotiroid.
Obat-obat antitiroid dapat mensupresi produksi hormon tiroid
janin dan menstimulasi produksi TSH yang menyebabkan gondok
(goitre) pada janin serta hipotiroidisme. Keadaan ini lebih
cenderung terjadi pada pemberian obat antitiroid dosis-tinggi.
Obat antitiroid bekerja dengan cara menghambat pengikatan
(inkorporasi) yodium pada TBG (thyroxine binding globulin) sehingga
akan menghambat sekresi TSH (Thyreoid Stimulating Hormone) sehingga
mengakibatkan berkurang produksi atau sekresi hormon tiroid.
Antitiroid digunakan untuk :
Mempertahankan remisi pada strauma dengan tirotoksikkosis
Mengendalikan kadar hormon pada pasien yang mendapat yodium
radioaktif
Menjelang pengangkatan tiroid (Anonim, 2000).
Adapun obat-obat yang temasuk obat antitiroid adalah
Propiltiourasil, Methimazole, Karbimazol.
Propiltiourasil (PTU)
Nama generik : Propiltiourasil
Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik)
Indikasi : hipertiroidisme
Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil,
blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan
dan masa menyusui.
Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg
Dosis dan aturan pakai : untuk anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau
150-200 mg/ m2/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. Dosis dewasa 3000
mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. untuk hipertiroidisme berat
450 mg/hari, untuk hipertiroidisme ocasional memerlukan 600-900
mg/hari; dosis pelihara 100-150 mg/haridalam dosis terbagi setiap
8-12 jam. Dosis untuk orangtua 150-300 mg/hari (Lacy, et al,
2006)
Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri
tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual
muntah, hepatitis.
Mekanisme Obat: menghambat sintesis hormon tiroid dengan
memhambatoksidasi dari iodin dan menghambat sintesistiroksin dan
triodothyronin (Lacy, et al, 2006)
Resiko khusus : .
Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU
bisa menyebabkan hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan
menyusui, penyakit hati (Lee, 2006).
Methimazole
Nama generik : methimazole
Nama dagang : Tapazole
Indikasi : agent antitiroid
Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita
hamil.
Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg
Dosis dan aturan pakai : untuk anak 0,4 mg/kg/hari (3 x sehari);
dosis pelihara 0,2 mg/kg/hari (3 x sehari). maksimum 30 mg dalam
sehari.
Untuk dewasa: hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40
mg/hari; hipertiroid berat 60 mg/ hari; dosis pelihara 5-15
mg/hari.
Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi,
nyeri lambung, edema.
Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa
meningkatkan myelosupression, kehamilan (Lacy, et al, 2006)
Karbimazole
Nama generik : Karbimazole
Nama dagang di Indonesia : Neo mecarzole (nicholas).
Indikasi : hipertiroidisme
Kontraindikasi : blocking replacement regimen tidak boleh
diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.
Bentuk sediaan : tablet 5 mg
Dosis dan aturan pakai : 30-60 mg/hari sampai dicapai eutiroid,
lalu dosis diturunkan menjadi 5-20 mg/hari; biasanya terapi
berlangsung 18 bulan.
Sebagai blocking replacement regimen, karbamizole 20 - 60 mg
dikombinasikan dengan tiroksin 50 -150 mg.
Untuk dosis anak mulai dengan 15 mg/hari kemudian disesuaikan
dengan respon.
Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri
tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual
muntah, leukopenia.
Resiko khusus : penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun
karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombinemia dan pendarahan,
kehamilan dan menyusui (Lacy, et al, 2006).
Tiamazole
Nama generik : Tiamazole
Nama dagang di Indonesia : Thyrozol (Merck).
Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda, persiapan
operasi.
Kontraindikasi : hipersensitivitas
Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg
Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi hormon
tiroid 25-40 mg/hari; kasus ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat
20 mg (2 x sehari); setelah fungsi tiroid normal (3-8 minggu) dosis
perlahan-lahan diturunkanhingga dosis pemelihara 5 - 10
mg/hari.
Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah,
pembengkakan pada kelenjar ludah.Resiko khusus : jangan diberikan
pada saat kehamilan dan menyusui, hepatitis.
Hipotiroidisme
Hipotirodisme diobati dengan terapi sulih hormon tiroksin. Jika
pasien mendapatkan preparat tiroksin dengan dosis yang berlebihan,
tanda dan gejala hipertiroidisme akan muncul. Tiroksin tidak
melewati plasenta. Dianjurkan untuk melakukan minimal satu kali TFT
yang penuh dalam setiap trimester.2.3Obat Yang Meningkatkan
Kontraksi Uterus/Oksitosik
Kontraktilitas uterus dipengaruhi pleh sejumlah faktor
fisiologis dan farmakologis. Sementara banyak obat bekerja dengan
mempengaruhi otot polos uterus, obat-obat golongan oksitosik
tertentu digunakan untuk penatalaksanaan medis persalinan khususnya
untuk meningkatkan kontraktilitas uterus.
Obat Oksitosik
Obat-obat oksitosik banyak digunakan untuk induksi serta
penguatan persalinan, pencegahan serta penanganan perdarahan
postpartum, pengendalian perdarahn akibat abortus inkomplitus, dan
penanganan aktif pada kala tiga persalinan. Obat-obat oksitosik
yang digunakan di Inggris adalah prostaglandin E serta F, oksitosin
dan ergometrin. Ergometrin bekerja pada regio internal miometrium,
sedangkan oksitosin dan prostaglandin pada regio eksternal
miometrium.
Prostaglandin
Prostaglandin merupakan kelompok senyawa yang seacra kimiawi
saling berhubungan dan dibuat secara in vivo dari fosfolipid pada
membran sel dalam pelbagai jaringan tubuh. Prostaglandin merupakan
subtansi yang penting "hormon lokal".
Prostaglandin sintetik yang diresepkan pada saat melahirkan
;
Dinoproston (PGE2) untuk pematangan serviks dan induksi
persalinan biasanya diberikan per vaginam. Tinjauan tentang
sejumlah hasil penelitian menunjukan bahwa periode waktu di antara
induksi dan kelahiran dapat diperpendek dengan penggunaan
prostaglandin (Dawood, 1995). Dinoproston dapat diberikan intravena
pada kasus missed abortion atau mola hidatidosa.\
Carboprost(15 metil PGF2a, suatu derivat sintetik) untuk
perdarahan postpartum diberikan lewat suntikan yang dalam. Biasanya
preparat ini diberikan setelah preparat lain gagal menghentikan
perdarahn, kendati carbopost dapat dijadikan obat pilihan jika
pasien menderita hipertensi (Gulmezoglu,2000)
Gemeprost (analog PGE1) untuk membantu evakuasi uterus diberikan
pervaginam.
Misoprostol (analog PGE1) telah digunakan untuk induksi serta
penguatan persalinan dan untuk penatalaksanaan kala III persalinan.
Namun demikian, tidak ada satupun di antara misoprostol oral atau
intravaginal yang kini sudah mendapatkan lisensi untuk pemakaian
dalam obstetrik, ketidakpastian masih terdapat sehubungan dengan
takaran optimumnya, jalur pemberian, dan keamanannya.
Obat-obat golongan prostaglandin ini memfasilitasi kerja
oksitosin dalam induksi persalinan dan dengan demikian akan
mengurangi takaran oksitosin yang diperlukan.
Bagaimana tubuh menangani prostaglandin ?Penggunaan preparat
jeli atau pesarium prostaglandin per vaginam atau servikal akan
mengurangi absorpsi sistemik dan efek sampingnya tetapi tidak
menghilangkan sama sekali kedua hal tersebut.
Dinoproston bekerja dalam waktu sekitar 10menit sesudah praparat
ini dimasukkan kedalam vagina. Kecepatan absorpsi lewat dinding
vagina berbeda antara bentuk tablet dan jeli; bentuk jeli akan
diserap lebih cepat daripada bentuk tablet. Dalam salah satu
penelitian yang kecil, insersi prostaglandin dengan bentuk jeli
perlu dilakukan beberapa kali bila dibandingkan bentuk pesariumnya.
Pemberian intraservikal lebih besar kemungkinannya untuk bekefrja
efektif dibandingkan pemberian intravaginal jika serviks berada
dalam kondisi yang tidak menguntungkan dengan skor bishop kurang
dari tiga. Pemberian jeli dinoproston intraservikal harus dilakukan
dengan hati-hati karena insersi jeli ini kedalam ruang
ekstra-amnion dapat menyebabkan hiperstimulasi uterus.
Normalnya, inaktivasi prostaglandin terjadi pada tempat
kerjanya. Jika prostaglandin memasuki sirkulasi darah yang biasanya
hanya terjadi pada preparat prostaglandin sintetik, subtansi ini
akan dibersihkan oleh paru-paru,hati dan ginjal.
Mistropol dapat dberikan per oral. Kontrasepsi puncak dalam
plsama akan terlihat dalam waktu satu jam, tetapi onset aktivitas
puncak uterus terjadi lima hingga enam jam kemudian. Kerja dan efek
samping prostaglandin
Prostaglandin bekerja pada seluruh reseptor prostaglandin yang
berlainan. Substansi ini mempengaruhi banyak sistem dan menyebabkan
pelbagai efek samping ;
Kontraksi otot-otot polos, uterus, pembuluh darah,
bronkiolus
Vasodilatasi dan hipotensi
Pireksia
Inflamasi
Sensitisasi terhadap rasa nyeri
Diuresis + kehilangan elektrolit
Efek pada sistem saraf pusat(tremor merupakan efek samping yang
jarang terjadi )
Pelepasan hormon hipofise, renin, dan steroid adrenal
Inhibisi respon sistem saraf otonom
Peningkatan tekanan intraokuler
Kontraindikasi dan kewaspadaan
Induksi persalinan dengan prostaglandin merupakan kontraindikasi
jika sudah terdapat ruptura membran amnion. Pemberian prostaglandin
harus dilakukan dengan hati-hati pada setiap keadaan berikut ini
yang cenderung menghalngi proses pelahiran per vaginam atau
meruapakn prediposisi untuk terjadinya ruptura uteri.
Adanya riwayat sikatriks pada uterus-sikatriks yang vertikal
merupakan kontraindikasi
Disproporsi sefalopelvic yang berat
Plasenta previa
Malpresentasi-khususnya letak lintang
Grand multipara (melahirkan anak 4x/lebih)
Kehamilan kembar
Riwayat melahirkan yang sulit atau traumatik, atau riwayat
kontraksi uterus yang hipertonik
Polihidramnions atau oligohidramnion
Jika janin sudah tergangu, pemberian prostaglandin cenderung
memperberat gangguan tersebut. Banyak penyakit maternal yang sedang
dialami ibu akan mengalamai eksarbasi akut dengan pemberian
prostglandin. Penyakit maternal ini meliputi ; penyakit jantung,
kelainan paru-paru, penyakit asma, hipo- atau hipertensi, epilepsi,
glaukoma atau kenaikan tekanan intraokuler, enyakit inflamasi
pelvik yang akut dan herpes genetalis yang aktif. Disamping itu,
ibu hamil dengan insufiensi hati atau ginajl tidak akan mampu untuk
mengeliminasi prostglandin dengan kecepatan yang normal.. Pemberian
prostaglandin harus dijaga oleh beberapa pembatasan, sebagai
contoh, pabrik pembuatannya menyarankan pemberian hanya 2x saja
dinoproston dalam bentuk tablet vaginal prostin E2R.
Penyimpanan
Preparat prgesteron parenteral harus selalu disimpan di dalam
lemari es. Ada banyak dari produk ini yang memiliki waktu paruh
yang singkat. Persyaratan yang sebenarnya antara pelbagi produk
berbeda-beda dan bodan harus memelajari dahulu lembaran data dari
pabrik pembuatannya yang tercantum untuk setiap preparat. Tabel
misoprostol dapat disimpan di luar lemari es dan memiliki waktu
penyimpanan yang lama
Interaksi
Oksitosin :
Jika dua jenis preparat stimulun uterus diberikan sekaligus,
apat terjadi hiperstimulaso. Karena itu, oksitosin biasanya
diberikan 6-12 jam setelah pemberian prostaglandin yang
terakhir.
Aspirin dan obat-obat ani-inflamasi nonsteroid lainnya merupakan
antagonis prostaglandin sehingga oemberiannya akan memperlambat
atau memperpanjang proses persalinan. Parasetamol tidak
berinteraksi denagn prostaglandin. Alkohol merupakan zat antagonis
yang melawan kerja dinoproston.2.4Obat Hormonal Oksitosin
1)Oksitosin sintetik
Oksitosin (syntocinon) dibuat untuk reproduksi bangunan dan
kerja hormon yang alami. Sekresi oksitosin endogenus tidak
disupresi oleh mekanisme umpan-balik yang negatif. Ini berarti
bahwa syntocinon antifisial tidak akan mensupresi pelepasan
oksitosin endogenus.
Respon tubuh menangani oksitosin sintetik
Oksitosin dapat diberiakn sacara IM, IV, IC atau intranasal.
Pemakaian pompa infus dianjurkan untuk pemberian oksitosin lewat
infus IV. Oksitosin bekerja dalam waktu satu menit setelah
pemberian IV, peningkatan konytraksi uterus dimulai hampir
seketika, kemudian menjadi stabil selama 15-60 menit pemberian
infus oksitosin dan setelah penghentian infus tersebut, kontraksi
uterus masih berlangsung selama 20menit. Waktu paruh oksitosin
berkisar 1-20 menit, kendati data-data farmaklologis yang lebih
muktahir menunjukan angka 15menit. Oksitosin akan dieliminasi dalam
waktu 30-40menit sesudah pemberiannya. Pemberian oksitosin
sublingual dapat membantu memulai dan mempertahankan peranan
klinisnya. Abrorpsi lewat jalur intranasal mungkin menyimpang
sehingga preparat intranasal dianggap tidak efektif.
Efek Samping Oksitosin
Bila oksitosin sintetik ini diberikan, kerja fisiologis hormin
ini akan bertambah sehingga dapat timbul efek samping yang
potensila berbahaya. Efek samping tersebut dapat dikelompokkan
menjadi :
Stimulasi berlebihan pada uterus
Kontraksi pembuluh darah tali pusat
Kerja antidiuretik
Kerja pembuluh darah (kontraksi dan dilatasi)
Mual
Reaksi hipersensitivitas Kewaspadaan dan kontraindikasi
Pemberian oksitosin merupakan kontraindikasi jiak uterus sudah
berkontraksi dengan kuat atau bila terdapat obstruksi mekanis yang
menghalangi kelahiran anak seperti plasenta previa atau disproporsi
sefalo pelvik. Jika keadaan serviks masih belum siap, pematangan
serviks harus dilakukan sebelum pemberian oksitosin.
Meskipun sudah lazim digunakan di banyak klinik bersalin atau
bagian obstetri rumah sakit, namun potensi oksitosin dalam
mengganggu keseimbangan cairan dan tekanan darah membuat obat ini
tidak tepat untuk digunakan pada ibu hamil dengan pre-eklampsia
atau penyakit kardiovaskuler atau pada ibu hamil yang berusia di
atas 35 tahun.
Pemberian infus oksitosin meruapakn kontraindikasi pada ibu
hamil yang menghaapi resio karean melahirkan per vaginam, misalnya
kasus dengan malpresentasi atau solusio plasenta atau denag resiko
ruptur uteri yang tinggi. Pemebrian infus oksitosin yang
terus-menerus pada kasus dengan resistensi dan inersia uterus
merupakan kontraindikasi.
Uterus yang starvasi. Kontraksi otot uterus memerlukan glukosa
maupun oksigen. Jika pasokan keduanya tidak terdapat pada otot yang
berkontraksi tersebut dan keadaan ini mungkin terjadi karena
stravasi atau pasoka darah yang tidak memadai, maka respon yang
timbul terhadap pemberian oksitosin tidak akan adekuat sehingga
pemberan oksitosin secara sedikit demi sedikit tidak akan efektif.
Situasi ini lebih cenderung dijumpai pada persalinan yang lama
Penyimpanan Oksitosin
Harus di tempat yang tidak terkena cahaya dengan suhu diantara
4-220c, misalnya di dalam lemari es.
Interaksi Obat-oksitosin
Obat-obat vasopresor (simpatomimetik)
Jika oksitosin diberikan bersama preparat vasokontrikonstrokyor
lainnya, maka akan terdapat bahaya peningkatan TD yang dapat
menyebabkan serangan stroke. Keadaan ini dapat terjadi bila
adrenain (efinefrin) ditambahkan pada obat anestesi lokal, misalnya
pada anatesi blok kaudal atau jika efedrin diberikan untuk
memperbaiki hipotensi yang ditimbulkan oleh anestesi epidural..
Ergometrin dan oksitosin bekerja secara sinergis dan kerapkali
direspkan bersama dalam penatalaksanaan kala tiga persalinan.
Obat-pbat anastesi inhalasi dapat menurunkan tekanan darahh atau
menimbulkan disritmia jantung. Progesteron, estrigen jika diberikan
lebih dari satu preparat yang meningkatkan kontraktilitas uters,
stimulasi berlkebih uterus lebih cenderung terjadi.
Obat golongan opioid dan fenotiazin air dan hiponatrtemia
merupakan masalah yang pemakaian kombinasi oksitosin, opioid, dan
fenotiazin (mis.proklorperazin) dengan memperbesar bahaya akibat
pemberan kombinasi obat-obat tersebut. Darah, plsama atau
metabisulfit akan menghilangkan aktivitas oksitosin jika diberikan
lewat set infus yang sama.
2.5Obat Hormonal Estrogen & Hormon Progesteron
1)Preparat estrogen
Contoh : - dietilstilbestrol
- Estradiol
- Etinil estradiol
2)Preparat progesteron
Contoh: - didrogesteron
- Mestranol
- Noretindron
- Etinodiol
Indikasi Estrogen
_Kontrasepsi bersama progesteron
_ Antralgia
_ Mati haid (menopause)
_ Dismenore
_ Akne
_ Perdarahan rahim fungsional
_ Osteoporosis Indikasi progesteron
_ Kontrasepsi bersama estrogen
_ Nyeri haid
_ Abortus yang mengancam
_ Perdarahan rahim fungsional
_ Endometriosis
Contoh Kontrasepsi oral:
_Microgynon
_Neugynon
_Nordette
_Exluton (ibu menyusui)
Contoh Kontrasepsi injeksi/suntik:
_Depo Provera _ 3 bulan sekali
_Noristerat _ 2 bulan sekali
Mekanisme kerja Estrogen
Hormon steroid berdifusi melalui membran sel dan terikat dengan
afinitas tinggi pada reseptor protein sitoplasmik spesifik.
Afinitas terhadap reseptor bervariasi dengan estrogen spesifik
aktivasi kompleks steroid-reseptor memasuki nukleus dan
berinteraksi dengan kromatin inti untuk memulai sintesa RNA hormon
spesifik yang memerantarai sejumlah fungsi fisiologis.
Penggunaan Terapi Estrogen
- Untuk kontrasepsi
- Terapi hormon pasca menopouse.
- Osteoporosis : Estrogen menurunkan resorpsi tulang tetapi
tidak mempunyai efek pada pembentukan tulang.Farmakokinetik
estrogen alamiah adalah mudah diabsorbsi melalui saluran
pencernaan, kulit dan membran mukosa. cepat diabsorbsi juga bila
intra muscular. Sebaliknya estrogen sintetik Misalnya etinil
estradiol, mestranol mudah diabsorbsi setelah peroral, kulit,
membran mukosa. Metabolisme lebih lambat dibanding estrogen alami.
Disimpan dalam adiposa dan di lepaskan secara lambat.
Efek lebih lama dan potensi lebih tinggi dibanding estrogen
alami.
4) Kontrasepsi (KB) dengan hormon estrogen
Estrogen sintetik yang dibuat untuk obat kontrasepsi (KB)
merupakan agonis estrogen alamiah, dengan mekanisme kerja
meningkatkan umpan balik negatif pada hipofisis sehingga produksi
LH/FSH berkurang. Menurunnya produksi LH/FSH akan menghambat
(ovarium tidak dapat dibuahi).
5) Kontrasepsi (KB) oral dan implant
Mekanisme kontrasepsi adalah mencegah ovulasi, mengganggu
gametogenesis (pematangan gamet). Selain itu juga estrogen
memberikan umpan balik pada pelepasan LH dan FSH jadi menghambat
ovulasi dan progestin merangsang perdarahan normal pada akhir
siklus haid.
6) Golongan utama kontrasepsi (KB) oral
Pil Kombinasi :
Kombinasi estrogen (etinilestradiol dan mestranol) dan
progestin. Dimana estrogen menekan ovulasi dan progestin
menyebabkan mukus serviks tidak dapat dipenetrasi oleh sperma. 21
hari dosis rendah estrogen dan progestin dosis terus meningkat dan
periode 7 hari periode putus obat untuk menginduksi haid.
Pil Progestin :
Noretindron dan norgestrel, melepaskan pil dosis rendah secara
kontinyu.
efek samping : haid ireguler dan kemungkinan hamil.
Implant Progestin :
Levonorgestrel kapsul subdermal sebesar korek api di subkutan
lengan atas, lebih efektif
efek samping : haid ireguler dan nyeri kepala.
7) Kontrasepsi Pasca Senggama :
Estrogen dosis tinggi (etinilestradiol dan dietilstilbestrol)
diberikan dalam waktu 72 jam pasca senggama dan dilanjutkan 2x1
selama 5 hari. 2 dosis etinil estradiol ditambah norgestrel
diberikan dalam waktu 72 jam pasca senggama, lanjut 2 dosis lain 12
jam kemudian. Dosis tunggal Mifepriston.
8) Golongan Progestin
Terdapat beberapa senyawa sintetik yang berefek progestogenik
dan beberapa diantaranya juga berefek androgenik atau estrogenik
yang disebut golongan progestin.
Secara kimia, progesteron dibagi menjadi 2 kelompok:
Derivat progesteron: hidroksiprogesteron, medroksiprogesteron,
megestrol, dan didrogesteron.
Derivat testosteron: noretisteron, tibolon, norgestrel,
linestrenol, desogestrel, gestoden dan alilestrenol.
Semua zat ini memiliki efek androgen kecuali Alilestrenol.
Linestrenol, Noretisteron dan Tibolon berefek estrogen. Norgestrel,
Desogestrel dan Gestoden memiliki efek antiestrogen yang kuat,
begitu juga dengan Noretisteron, Linestrenol, Megestrol dan
Medroksiprogesteron tetapi lebih lemah.
9) Progesteron memiliki khasiat sebagai berikut:
Kontrasepsi. Beberapa derivat progestin sering dikombinasikan
dengan derivat estrogen untuk kontrasepsi oral.
Disfungsi perdarahan rahim. Perdarahan rahim akibat gangguan
keseimbangan estrogen dan progesteron tanpa ada kelainan organik
antara lain perdarahan rahim fungsional. Untuk menghentikan
perdarahan yang berlebihan dan pengaturan siklus hadi dapat
diberikan progestin oral dosis besar.
Nyeri haid. Pemberian kombinasi estrogen dengan progestin
diindikasikan untuk nyeri haid yang tidak dapat diatasi dengan
estrogen saja.
Endometriosis. Penyebab nyeri hebat pada endometriosis belum
jelas diketahui tapi dapat diberikan noretindron.
10) Jenis-Jenis Penghambat Gonad
Penghambat gonad merupakan suatu senyawa atau jenis obat yang
digunakan untuk menghambat hormon kelamin.meliputi:
Anti Estrogen
Antiestrogen adalah senyawa yang mampu meniadakan sebagian atau
seluruh kerja dari estrogen. Adapun jenis antiestrogen
meliputi:
1) klonifen
Klonifen suatu antiestrogen bersifat antagonis murni pada semua
jaringan. Pada jaringan klonifen terikat pada ligand/ dinding
tockhet akan menghambat aktifitas glikoprotein dari beberapa
penelitian telah terbukti bahwa klonifen dapat meningkatkan
amplitido sekresi LH dan FSH tanpa mempengaruhi sekresinya yang
umumnya bersifat pulsatif. Ini menandakan bahwa klonifen bekerja
pada hipofisis anterior untuk menghambat umpan balik terhadap
sekresi gonadotropin. Karena preparat ini di indikasikan untuk
infertilitas wanita. Pada pria pernah di gunakan juga tetapi,
penggunaan klinik untuk infertilitas pria masih membutuhkan banyak
uji klinik.
Pemberian klonifen sitrat oral akan segera di absorbsi pada
saluran cerna, metabolismenya di hepar masa paruhnya panjang
serkitar 5-7 hari.
Dosis untuk infertilitas wanita adalah 1-2 kali 50 mg di mulai
pada hari ke 5 perdarahan haid selama 7 hari.
Efek samping yang sering timbul pada pemakaian jangka panjang
kista ovarium, rasa kembung, mual, muntah, gangguan penglihatan,
dan sakit kepala.
Efek samping akan menghilang bila pemakaian di hentikan. Efek
samping yang timbul pada pria yaitu mual, sakit kepala, gangguan
penglihatan, dan gangguan tubulus seminiferus.
Mekanisme kerja Klomifen yaitu menyebabkan bertambahnya
pembebasan hormon GnRH dengan mempengaruhi umpan balik estrogen
pada hipotalamus dan hipofisis akibat blokade reseptor sehingga
LH/FSH yang dibutuhkan untuk menstimulasi pematangan ovarium tinggi
terus. Nama dagang: Profertil, Provula, Ofertil,dll.
2) Tamoksifen
Preparat ini merupakan golongan trifeniletilen yang berasal dari
inti stilden seperti dietil stilbestrol. Tamoksifen berefek anti -
estogenik di kelenjar mamae dan agonis estrogen ditulan dan
endometrium. Tamoksifen mengantagonis estrogen di reseptor
jaringan. Pada wanita premenopause yang sehat dapat menurunkan
kadar prolaktin mungkin karena meniadakan efek hambatan estrogen
terhadap prolaktin di hipofisis.
Di klinik di gunakan sebagai terapi ajupan kanker mamae stadiuym
awal atau lanjut.
Efek samping antara lain mual, trombosis, dan dapat meningkatkan
resiko kanker endometrium. Tamoksifen berpengaruh pada Pertumbuhan
payudara normal dirangsang oleh estrogen,sehingga pada kanker
payudara. Peningkatan/penurunan estrogen dapat memicu terjadinya
kanker payudara.
Mekanisme kerja Tamoksifen (Obat Antiestrogen) adalah bersaing
untuk mengikat reseptor estrogen dan digunakan untuk pengobatan
kanker payudara yang telah lanjut pada wanita pasca menopause.
Indikasi : pengobatan kanker payudara.
3) Raloksifen
Raloksifen merupakan hormon nonsteroid yang bekerja sebagai
agonis dan antagonis. Variasi efek ini di duga karena adanya
variasi reseptor estrogen dan jumlahnya di jaringan yang berbeda
bersifat antagonis estrogen di jaringan uterus dan kelenjar mamae
karena adanya rantai samping.
Efek samping penggunaan obat ini, gangguan saluran cerna,
hipersensifitas, dan gangguan reaksi kulit.
Antiprogestin
Fungsi progestin adalah dalam perkembangan sekresi endometrium,
sehingga dapat menampung implantasi embrio yang baru terbentuk. Dan
fungsi untuk mengurangi kontraksi. Macam-macam antiprogestin;
1) Miferiston
Miferiston adalah salah satu obat antiprogesti (antagonis
progestin) dengan aktivitas agonis parsial. Kegunaan miferiston
untuk kontrasepsi sebulan sekali selama fase pertengahan luteal
siklus haid jika progesteron normal tinggi. Dan digunakan pada
abortus tidak lengkap sehingga jika diberikan pada awal kehamilan
menyebabkan abortus.
Efek samping miferiston adalah perdarahan uterus dan abortus tak
lengkap sehingga diberikan misoprostol oral setelah pemberian dosis
tunggal oral mifepriston, efektif mengakhiri kehamilan.
Mekanisme kerja Miferiston adalah memblokir reseptor progestin
sehingga progestin tidak dapat melaksanakan fungsinya dalam
perkembangan endometrium dan mengurangi kontraksi uterus. Jadi
Miferiston dapat menghambat perkambangan endometrium dan
meningkatkan kontraksi uterus.
Antiandrogen
Antiandrogen menghambat kerja hormonal laki-Laki dengan
mempengaruhi sintesa androgen atau menghambat reseptornya.misalnya,
pada dosis tinggi, antifungal, ketokonazol menghambat beberapa
enzim sitokrom P-450 yang terlibat dalam sintesa steroid.
Finasterid sepeti steroid yang baru2 ini disetujui untuk pengobatan
hipertrofi prostat jinak (BPH) menghambat 5--reduktase
mengakibatkan pegurangan ukuran prostat. Selain itu siproteron
untuk pengobatan hirsutisme pada perempuan dan flutamid untuk
karsinoma prostat pada pria.
2.6Obat Diabetes Melitus
1)Insulin ( eksogen )
Insulin hanya di produksi oleh sel-sel beta pada pulau-pulau
Langerhans pankreas . Hormon ini di sekresikan ke dalam vena porta
hepatik dan dengan demikian bekerja langsung pada hati. Efek ini
tidak tercapai ketika insulin disuntikkan di bagian perifer tubuh.
Pada orang sehat sekitar 50% insulin tubuh di sekresikan pada basal
metabolik rate, sementara sisanya di keluarkan sebagai respon
terhadap makanan.
Berbagai jenis preparat insulin kini ada di pasaran dan sudah di
gunakan. Takarannya di titrasi menurut kebutuhan masing-masing
pasien untuk mencapai konsentrasi glukosa darah yang normal
(normoglikemia). Takarnnya berkisar dari 0,2 unit/kg BB/hari bagi
pasien diabetes yang sangat sehat hingga 2,0 unit/kg BB/hari pada
pasien yang obese(Davis & Granner, 1996). Preparat insulin
memiliki kisaran terapeutik yang sempit, pasien diabetes harus
mengendalikan pemakaian insulinnya antara takaran yang dapat
menimbulkan hipoglikemia dan takaran yang menyebabkan hiperglikemia
sehingga terdapar risiko komplikasi jangka panjang.
2) Kerja Insulin
Insulin bekerja pada hidrat arang, lemak serta protein, dan
kerja insulin ini pada dasarnya bertujuan untuk mengubah arah
lintasan metabolic sehingga gula, lemak dan asam-asam amino dapat
disimpan serta tidak terbakar habis. Jika tidak ada insulin, lemak,
gula dan asam-asam amino tidak dapat masuk kedalam sel sehimgga
insur-unsur gizi tersebut tetap berada di dalam plasma. Sebagai
akibatnya, sel-sel tubuh mengalami starvasi dan terjadi peningkatan
kadar glukosa, kolesterol serta lemak. Sebagian nutrient pada
akhirnya akan hilang pada urin.
3) Preparat Insulin
Sebagian besar pasian diabetes yang hamil mendapatkan suntikan
preparat human insulin. Pada tiga tipe preparat lama insulin yaitu
: tipe kerja-singkat (short acting), -sedang (intermediate acting),
dan - lama (long acting). Preparat insulin yang baru diperkenalkan,
insulin lispro dan insulin aspart, bekrja lebih cepat dan lebih
cepat(transien) dibandingkan dengan preparat insulin kerja -singkat
(short -acting). Preparata ini memungkinkan pasien untuk menyuntik
dirinya sendiri sesaat sebelum makan, dan bukannya 30 menit sebelum
makan(Rang et al, 1999). Sebagian besar pasien diabetes mendapatkan
kombinasi preparat insulin dalam upaya untuk meniru pola fisiologis
sekresi insulin. Suntikan dengan pen injectior memungkinkan
preparat insulin yang berdaya larut disuntikan 30 menit sebelum
makan (makan pagi, siang dan malam) plus suntikan terpisah preparat
insulin intermediat sebelum tidur malam. Jika di kombinasikan
dengan tindakan pemantauan yang frekuen. Cara pemberian insulin
seperti ini sangat cocok bagi kehamilan (Nachum et al, 1999). Pada
kehamilan, kebutuhan preparat insulin short-acting biasanya
meningkat. Keseimbangan antara preparat short-dan intermediat
-acting mungkin harus diatur kembali sehingga preparat
campuran(premixed) tidak cocok bagi kehamilan.
4) Efek samping insulin
Hipoglikemia
Efek samping insulin yang paling penting adalah hipoglikemia.
Serangan hipoglikemia merupakan keadaan yang berbahaya dan jika
berulang-ulang, dapat menimbulkan kerusakan otak pada ibu dan
neonatus. Hipoglikemia menyebabkan kehilangan kesadaran yang dapat
terjadi secara tiba-tiba.
Antibodi terhadap insulin
Produksi antibodi insulin akan dikurangi (tidak dihilangkan)
oleh pemberian preparat human insulin. Antibodi akan menunda dan
mengurangi kerja insulin sehingga diperlukan pemberian insulin
dengan dosis yang lebih tinggi. Pembentukan antibodi dapat terjadi
pada pemberian preparat insulin dari babi (porcine insulin), tetapi
penggantian preparat ini dengan human insulin dapat menimbulkan
masalah yang berkaitan dengan kesadaran hipoglikemia. Antibodi
insulin dapat melintasi plasenta dan merusak pankreas janin. Karena
itu pada kehamilan preparat biasanya direkomendasikan preparat
human insulin. Reaksi setempat
Iritasi di tempat suntikan dapat diatasi dengan krim
antihistamin. Baik lipoatropy maupun lipohipertrophy menyebabkan
absorpsi insulin yang tidak teratur. Hipotensi postural yang dapat
terjadi karena neuropati otonom diabetic akan mengalami eksaserbasi
pada pemberian insulin.
5) Interaksi obat dengan insulin
Interaksi obat dapat menaikkan atau menurunkan konsentrasi
glukosa darah.
Diabetes mempersulit penanganan partus prematurus. Pemberian
preparat agonis beta 2 seperti ritodrin merupakan tindakan yang
berbahaya. Paru-paru janin kemungkunan masih belum mengalami
maturasi kendati pemberian steroid secara dramatis akan
meningkatkan kebutuhan ibu terhadap insulin
Nikotin mengurangi absorpsi insulin dengan menyebabkan
vasokontriksi
Kesadaran hipoglikemia akan hilang pada penberian preparat
penyekat beta
Bagimana tubuh menangani insulin
Insulin memiliki waktu paruh yang singkat, yaitu hanya 5 menit.
Hormon ini tidak melintasi plasenta. Sebagian besar pasien diabetes
menyuntikan sendiri preparat insulinnya dengan suntikan subcutan.
Jumlah insulin yang diserap bergantung pada tempat dan metode
pemberian. Karena itu, pola rotasi tempat suntikan yang konsisten
harus dipertahankan.
Obat Hipoglikemik Oral (OHO)
Obat penurun kadar glukosa pada darah, bukan hormon insulin yang
diberikan secara oral. Jenis OHO, terbagi dalam 3 kelompok:
Obat yang meningkatkan produksi insulin.
Obat yang memperbaiki kerja insulin
Penghambat enzim alfa glukosidase
1. Obat yang meningkatkan produksi insulin.
Sulfonilurea, Repaglinid, Nateglinid
Bekerja pada sel beta pankreas
2. Obat yang memperbaiki kerja insulin
Biguanid (metformin) , Cocok pada penderita gemuk : menurunkan
nafsu makan dan menyebabkan penurunan berat badan.
Tiazolinedion (glitazone), memperbaiki kadar glukosa darah, juga
menurunkan kadar trigliserida dan asam lemak bebas.
3. Penghambat enzim alfa glukosidase
Contoh : akarbose, hambat penyerapan karbohidrat dengan
menghambat enzim disakarida di usus, menurunkan kadar glukosa darah
setelah makan.
ESO : kembung, buang angin dan diare. Efektif dikonsumsi bersama
dengan makanan
Terapi
minum larutan gula
Jika penderita diabetes mellitus mengalami glikemia, maka harus
segera mendapatkan penanganan yang memadai. Sebagai langkah awal,
apabila penderita masih sadar (kesadaran pasien cukup baik), dapat
diberikan makanan/minuman yang mengandung karbohidrat/manis
(misalnya larutan gula atau kue). Bila pasien tidak sadar,
diberikan infuse dekstrosa 50%. Yang penting inti penangan
hipoglikemia adalah cepat dan tepat. Supaya kadar glukosa darah
segera naik.
2.7Obat Hormon Kortikosteroid
Obat-obat golongan kortikosteroid banyak digunakan dalam
penatalaksanaan persalinan yang prematur. Untuk bayi-bayi prematur
yang lahir dalam waktu tujuh hari sesudah pemberian obat tokolitik,
preparat kortikosteroid dapat mengurangi insidens sindrom gawat
napas neonatus, perdarahan intraventikuler dan kematian neonatus.
Baik deksametason maupun betametason direspekan untuk keperluan
tersebut. Betametason merupakan preparat steroid yang lebih poten
dan penggunaannya akan disertai dengan lebih banyak efek sampingnya
pada ibu kendati bagi bayinya yang lebih aman.
1) Pemberian Kortikosteroid
Penyuntikan IM dapat disertai dengan insidens perdarahan
intraventrikuler dan sepsis yang lebih rendah bila dibandimgkan
dengan pemberian peroral. Dekametason dan betametason dapat
melintasi plasenta dengan mudah. Pengangkutan kedua obat tersebut
ke dalam tubuh janin berlamgsung cepat, dan beberapa keuntungan
dapat dihasilkan sekalipun kelahirean bayi terjadi dalam waktu
12jam susudah penyuntikannya.
Salah satu program terapi yang paling sering dilakukan adalah
pemberian deksametason sebanyak 4 kali 6 minggu melalui penyuntikan
IM setiap 12 jam sekali yang harus dimulai sedapat mungkin 24 jam
sebelum melahirkan. Cara terapi ini akan tetap memberikan hasil
efektif selama 7-10 hari.
2) Kerja Kortikosteroid dan efek sampingnya
Deksametason dan betametason nekerja sebagai preparat steroid
endogen. Keadaan ini akan menggambarkan kerja kedua obat tersebut
dan efek sampingnya.
Efek samping cenderung timbul dengan cepat :
Masalah kardiovaskuler
Gangguan metabolik-hiperglikemia
Masalah sistem saraf pusat
Efek samping yang cenderung timbul dalam jangka waktu yang lebih
lama :
Kerja anti-inflamasi-infeksi
Gangguan metabolik
Supresi adrenal
3) Interaksi dengan kortikosteroid
Retensi cairan akan bertambah nayata jika terapi steroid
dilakukan bersama denagn asupan natrium yang tinggi yang bisa
diberikan peroral atau lewat caran infus.
Edema paru pernah terjadi setelah pemberian deksametason bersama
ritodrin (McKenry & Salerno, 1998 )
Hipokalemia merupakan bahaya yang khusus, jika kortikosteroid
diberikan bersama dengan preparat agonis adrenoresptor beta2
(ritodrin), teofilin, aminofilin, digitalis atau dengan preparat
duretik, kombinasi obat-obat ini dapat diresepkan oleh dokter dalam
pelaksanaan terapi tokolisis atau penanganan serangan asma yang
akut.
Untuk menghindari efek samping yang tidak diinginkan tsb,
diajukan minimal 6 prinsip terapi yang perlu diperhatikan sebelum
obat digunakan:
Untuk tiap penyakit pada tiap pasien, dosis efektif harus
ditetapkan dengan trial and error, dan harus dievaluasi dari waktu
ke waktu sesuai dengan perubahan penyakit,
Suatu dosis tunggal kortiksteroid umumnya tidak berbahaya,
Penggunaan kortikosteroid untuk beberapa hari tanpa adanya
kontraindikasi spesifik, tidak membahayakan kecuali dosis sangat
besar, Bila pengobatan diperpanjang sampai 2 minggu/lebih hingga
dosis melebihi dosis substitusi, insidens efek samping dan efek
lethal potensial akan bertambah. Awasi dan sadari risio pengaruhnya
terhadap metabolisme terutama bila gejala terkait muncul misalnya
diabetes resistensi insulin, osteoporosis, lambatnya penyembuhan
luka, Kecuali untuk insufisiensi adrenal, penggunaan kortikosteroid
bukan terapi kausal melainkan hanya paliatif saja, Penghentian
pengobatan tiba-tiba pada terapi jangka panjang dengan dosis besar,
mempunyai risiko insufisiensi adrenal yang hebat dan mengancam
jiwa.
BAB III
KESIMPULAN
1. Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik.
Artinya, kekurangan atau kelebihan hormon tertentu dapat
mempengaruhi produksi hormon yang lain. Hal ini disebut
homeostasis, yang berarti seimbang.
Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya
yang berbeda-beda sebagai berikut:
1) Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin,
tiroksin dan
triodtironin).
2) Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron,
estrogen, aldosteron, dan
kortisol).
3) Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin,
vasopresin, oksitosin, hormon
pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).
Hormon-hormon ini bisa dibuat secara sintetis.
2. Obat-Obatan Hormonal
Obat-obat Anti Tiroid
Propiltiourasil (PTU)
Methimazole
TiamazoleObat Yang Meningkatkan Kontraksi Uterus/Oksitosik
Obat Oksitosik
Prostaglandin
Obat Hormonal Oksitosin
Oksitosin sintetik
Obat-obat vasopresor (simpatomimetik)
Obat Hormonal Estrogen & Hormon Progesteron
1)Preparat estrogen
2)Preparat progesteron
Obat Diabetes Melitus
Insulin ( eksogen )
Obat Hormon Kortikosteroid
DAFTAR PUSTAKA
www.google.comhttp://emayamidwifery.blogspot.com/2012/03/obat-hormonal.html9